英文名: 2"-O-rhamnosyl icariside II
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 135293-13-9
产品编码：BP0037
分子式: C33H40O14
分子量: 660.669
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
作为标准品，对照品或者供研究用，不能直接用于人体。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
鼠李糖基淫羊藿次苷II的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
226.78
-1.50
-2.50
低
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鼠李糖基淫羊藿次苷II（2''-O-rhamnosyl icariside II，CAS号135293-13-9）是一种来源于淫羊藿属植物的天然产物，属于黄酮类苷元衍生物。作为淫羊藿系列活性成分的重要成员，鼠李糖基淫羊藿次苷II因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然药物研究领域受到广泛关注。尤其在心血管疾病，特别是心力衰竭的防治中表现出潜在的治疗价值。心力衰竭作为全球范围内的主要致死和致残疾病，其复杂的发病机制涉及多条信号通路和多种分子靶点。鼠李糖基淫羊藿次苷II通过调节AMPK、EHMT2、APP、PTPN1、MAOA、ESR2、ABCB1、ALOX15、ABCG2及FEN1等关键靶点，展现出多靶点、多机制的治疗潜力。
本文旨在系统综述鼠李糖基淫羊藿次苷II的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其在心力衰竭等相关疾病中的临床应用前景，为后续的基础研究及临床转化提供理论依据和研究方向。
鼠李糖基淫羊藿次苷II分子式为C_31H_44O_15，分子量660.66，属于黄酮苷类化合物。其结构特点为黄酮类核心结构连接有鼠李糖（rhamnose）糖基，具体为2''位羟基被鼠李糖修饰，形成2''-O-鼠李糖苷键。该结构赋予其良好的水溶性和较高的极性。
理化性质方面，鼠李糖基淫羊藿次苷II的LogP值约为-1.5，表明其亲水性较强，难以通过脂质膜自由扩散，可能影响其体内吸收与分布。其拓扑极表面积（TPSA）高达226.78 Ų，氢键受体数量多达14个，进一步支持其高极性特征。该化合物血脑屏障透过性低，提示其在中枢神经系统的直接作用受限。此外，鼠李糖基淫羊藿次苷II在肝毒性、心脏毒性、hERG通道抑制及Ames致突变性试验中均表现为阴性，显示良好的安全性和低毒性风险。
鼠李糖基淫羊藿次苷II主要存在于淫羊藿属植物中，尤其是Epimedium spp.（淫羊藿）中含量较为丰富。淫羊藿作为传统中药材，广泛分布于中国、日本、韩国及其他东亚地区，历来用于补肾壮阳、强筋骨和治疗心血管疾病。
提取鼠李糖基淫羊藿次苷II的常用方法包括：
1. 溶剂提取：利用乙醇或甲醇水溶液（通常为70%乙醇）进行浸提，结合超声辅助提取或回流提取，提高提取效率。
2. 液相分离：通过硅胶柱层析、反相C18柱层析等方法进行初步分离纯化。
3. 高效液相色谱（HPLC）：进一步纯化及定量分析，确保提取物中鼠李糖基淫羊藿次苷II的纯度和含量。
4. 结构鉴定：采用质谱（MS）、核磁共振（NMR）等现代分析技术确认其结构。
近年来，绿色提取技术如超临界CO_2萃取、微波辅助提取等也被尝试应用于淫羊藿黄酮苷类化合物的提取，旨在提高产率及环保性。
鼠李糖基淫羊藿次苷II的药理活性研究主要集中于其心血管保护作用，尤其是对心力衰竭的干预潜力。大量体外及体内实验表明，该化合物具备抗氧化、抗炎、调节能量代谢及细胞凋亡等多重生物学效应。
抗氧化作用
心力衰竭病理过程中氧化应激水平显著升高，导致心肌细胞损伤。鼠李糖基淫羊藿次苷II通过激活AMPK信号通路，增强细胞内抗氧化酶（如SOD、CAT）的活性，降低ROS水平，从而减轻氧化损伤。
抗炎作用
该化合物能够抑制心肌细胞及炎症细胞中NF-κB等炎症信号通路的激活，减少促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6）的释放，缓解心肌炎症反应。
调节能量代谢
AMPK作为细胞能量代谢的关键调控因子，是鼠李糖基淫羊藿次苷II的重要作用靶点。通过激活AMPK，促进脂肪酸氧化和葡萄糖代谢，改善心肌能量供应，增强心肌功能。
抗凋亡作用
鼠李糖基淫羊藿次苷II能够调节Bcl-2家族蛋白表达，抑制心肌细胞凋亡，保护心肌结构完整性。
此外，部分研究还报道其对血管内皮功能的改善、血脂调节及抗纤维化作用，进一步支持其心血管保护潜力。
鼠李糖基淫羊藿次苷II通过多靶点、多信号通路协同作用实现其药理效应。主要靶点及其机制如下：
AMPK（PRKAA1）
AMP活化蛋白激酶是能量代谢的核心调节因子。鼠李糖基淫羊藿次苷II激活AMPK，促进能量代谢平衡，抑制心肌肥厚及纤维化，改善心功能。
EHMT2（组蛋白甲基转移酶2）
作为表观遗传调控因子，EHMT2调控心肌基因表达及炎症反应。鼠李糖基淫羊藿次苷II可能通过调节EHMT2活性，影响心肌细胞表观遗传状态，减轻病理重构。
APP（淀粉样前体蛋白）
APP及其代谢产物在心血管疾病中参与细胞凋亡及炎症。鼠李糖基淫羊藿次苷II可能调节APP表达，降低心肌细胞损伤。
PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）
PTPN1调控胰岛素信号通路及炎症反应，影响心肌代谢。鼠李糖基淫羊藿次苷II对PTPN1的调控有助于改善代谢异常。
MAOA（单胺氧化酶A）
参与神经递质降解及氧化应激反应。其调节有助于减轻心脏氧化损伤。
ESR2（雌激素受体β）
通过调节雌激素信号，影响心肌保护机制，鼠李糖基淫羊藿次苷II可能通过ESR2介导的途径发挥心脏保护作用。
ABCB1与ABCG2（ATP结合盒转运蛋白）
参与药物外排及细胞保护，调节其活性有助于改善心肌细胞对有害物质的抵抗力。
ALOX15（脂氧合酶15）
参与脂质代谢及炎症反应，调节其活性有助于缓解心脏炎症及纤维化。
FEN1（成核酶1）
参与DNA修复与细胞增殖，可能影响心肌细胞的修复与再生。
综上，鼠李糖基淫羊藿次苷II通过调控上述多靶点，协同调节心肌细胞的能量代谢、炎症反应、氧化应激及细胞凋亡，发挥心脏保护作用。
鼠李糖基淫羊藿次苷II的成药性分析显示，其具有一定的优势与挑战：
分子量与极性
分子量660.66较大，TPSA高达226.78，氢键受体多，均提示其口服生物利用度可能受限，难以通过细胞膜被动扩散。
LogP值
负值（-1.5）表明其亲水性强，脂溶性较差，可能影响肠道吸收及组织分布。
血脑屏障透过性低
限制其在中枢神经系统的直接作用，但对于心血管靶点而言，血脑屏障透过性低有助于减少中枢副作用。
安全性
无肝毒性、心脏毒性及hERG抑制，且Ames试验阴性，显示良好的安全性和低致突变风险。
药代动力学特征
目前关于鼠李糖基淫羊藿次苷II的系统药代动力学研究较为有限。初步数据表明其口服吸收较慢，体内半衰期适中，主要通过肝脏代谢及肾脏排泄。未来需进一步研究其代谢途径、代谢产物及体内分布特征。
制剂开发
鉴于其极性高及生物利用度受限，可通过纳米载体、脂质体包载、固体分散体等现代制剂技术改善其药代动力学性能，提高体内有效浓度。
鼠李糖基淫羊藿次苷II在心力衰竭及相关心血管疾病中的应用前景广阔。其多靶点、多机制的作用模式符合复杂疾病的治疗需求，尤其在能量代谢调节、抗氧化及抗炎等方面具有显著优势。
未来临床转化需重点关注以下几个方面：
临床前安全性与有效性验证
系统的毒理学评价及动物模型中药效学研究，为临床试验奠定基础。
药代动力学及剂型优化
提升口服生物利用度，改善药物体内分布，确保临床治疗浓度。
联合用药策略
结合现有心衰治疗药物，评估其协同或增效作用，降低药物耐受性和副作用。
精准医学应用
基于分子靶点的个体化治疗策略，筛选适合患者群体，提高治疗效果。
拓展适应症研究
除心力衰竭外，探索其在代谢综合征、神经退行性疾病及肿瘤中的潜在应用。
鼠李糖基淫羊藿次苷II作为一种具有独特结构和多重生物活性的天然黄酮苷，展现出在心力衰竭等心血管疾病防治中的巨大潜力。其通过调控AMPK等关键分子靶点，发挥抗氧化、抗炎、调节能量代谢及抗凋亡等多重作用机制，具备良好的安全性和成药性基础。未来通过深入的药理机制研究、药代动力学优化及临床前验证，有望推动其向临床应用转化，成为天然产物药物开发的重要候选。持续的多学科合作将促进鼠李糖基淫羊藿次苷II在现代医学中的广泛应用，造福广大患者。
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