白麻苷

产品名称: 白麻苷
英文名: Baimaside
中文别名: 槲皮素-3-O-槐糖苷
英文别名: Quercetin 3-sophoroside
Cas 号: 18609-17-1
产品编码:BP1647
分子式: C₂₇H₃₀O₁₇
分子量: 626.52
来源: "Solanum spp., Petunia hybrida, Pisum spp., Sorbus aucuparia, Gossypium barbadense, Alnus cordata and many other plants"
物理性状: Powder
化合物类型: Flavonoids

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。

白麻苷的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

天然产物作为药物发现与开发的重要源泉，在人类对抗疾病的漫长历史中扮演着不可替代的角色。黄酮类化合物作为其中一大类具有广泛生物活性的次级代谢产物，因其多样的化学结构和多靶点、多途径的作用特点，在神经退行性疾病、炎症性疾病乃至病毒感染等领域展现出巨大的研究潜力。白麻苷（Baimaside，CAS号：18609-17-1）便是近年来备受关注的一种具有独特药理活性的黄酮类化合物。最初的研究揭示了其对胆碱能系统的调节功能，提示其在改善认知障碍方面的应用前景。随着研究的深入，特别是全球新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情的爆发，白麻苷被意外发现具有抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）及其变异株入侵与增殖的能力，使其研究价值急剧提升。此外，其抗炎、抗氧化及对特定生物大分子的保护作用，也为其在结肠炎等炎症性疾病中的应用提供了线索。本文旨在系统综述白麻苷的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其在阿尔茨海默病（AD）、COVID-19及结肠炎等疾病中的潜在应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。

化学结构与理化性质

白麻苷是一种黄酮苷类化合物。其分子式为C27H30O17，分子量为626.5200。其核心结构为黄酮母核，通过糖苷键连接糖基，这是其水溶性和生物活性得以改善的关键结构特征。从理化性质分析，白麻苷的脂水分配系数对数（LogP）为-0.9704，表明其具有较好的亲水性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达289.6600 Ų，这主要归因于分子中存在的大量羟基和糖基上的氧原子，这些基团是形成氢键的重要位点，也决定了其较高的极性。水溶性数值为4.2740（通常以log mol/L或类似单位表示，具体取决于模型），进一步印证了其良好的水溶性。这些性质共同影响了其在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。较高的极性和TPSA通常不利于被动跨膜扩散，这与其“血脑屏障透过性低”的特性相符，但也为其通过特定转运体进入中枢神经系统或作用于外周靶点留下了探索空间。

植物来源与提取方法

白麻苷主要来源于多种植物，尤其在某些传统药用植物中有所分布。其名称“白麻苷”提示其可能与荨麻科或相关植物有关，但具体植物来源需根据最新植物化学研究确定，常见于一些用于清热、祛风、利湿的草药中。目前，从植物材料中提取白麻苷主要采用溶剂提取法。鉴于其良好的亲水性，常使用甲醇、乙醇或乙醇-水混合溶液作为提取溶剂。为了提高提取效率和选择性，现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取和加压液体萃取等已被应用。这些方法通过物理手段破坏植物细胞壁，加速溶剂渗透和化合物溶出，能在更短的时间内、使用更少的溶剂获得更高的提取率。提取液经过滤、浓缩后，通常需通过大孔吸附树脂柱层析进行初步富集和纯化，利用树脂对黄酮类化合物的吸附特性，用水和不同浓度的乙醇进行梯度洗脱，将白麻苷与其他极性差异较大的杂质分离。进一步的纯化则依赖于制备型高效液相色谱，通过优化流动相（常为甲醇-水或乙腈-水体系，有时加入少量酸如甲酸或乙酸以改善峰形）和色谱柱（如C18反相柱），最终获得高纯度的白麻苷单体，用于后续的结构鉴定和活性研究。

药理活性研究

白麻苷的药理活性研究呈现出多维度、多疾病模型的特色，主要集中于神经系统保护、抗病毒和抗炎等领域。

1. 神经保护与认知改善作用：这是白麻苷最早被发现的活性之一。在東莨菪碱诱导的小鼠或大鼠学习记忆障碍模型中，白麻苷能显著改善动物在 Morris 水迷宫、新物体识别等行为学测试中的表现。组织病理学研究表明，该化合物能减轻海马神经元的损伤，保护神经元结构完整性。其作用基础与调节胆碱能系统功能密切相关。

2. 抗SARS-CoV-2病毒活性：在COVID-19全球大流行的背景下，白麻苷的抗病毒活性引起了广泛关注。体外细胞实验（如Vero E6、Caco-2细胞）证实，白麻苷能有效抑制SARS-CoV-2原始株及多种关切变异株（如Alpha, Delta, Omicron）的入侵宿主细胞及其在细胞内的复制增殖。这种广谱抑制活性使其成为潜在的抗新冠病毒先导化合物。

3. 抗炎与免疫调节作用：白麻苷在多种炎症模型中显示出抗炎潜力。除了下文将详述的结肠炎模型，其抗炎特性还体现在对经典炎症介质的影响上。它能抑制促炎细胞因子（如TNF-α）的产生，下调诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2的表达，从而减轻炎症反应和组织损伤。

4. 其他生物活性：研究还发现白麻苷能抑制花粉蛋白荧光，并对花粉DNA具有保护作用，这可能与其抗氧化和与生物大分子结合的特性有关，暗示了其在抗过敏或植物生殖生物学中的潜在意义。

作用机制与分子靶点

白麻苷发挥其多效药理活性的机制复杂，涉及对多个关键信号通路和分子靶点的调控。

• 胆碱能系统调节机制：在神经保护方面，白麻苷的核心机制是作为胆碱能功能调节剂。它能上调胆碱能系统相关蛋白（如胆碱乙酰转移酶）的表达，并可能抑制乙酰胆碱酯酶活性，从而增加突触间隙的乙酰胆碱水平。乙酰胆碱是重要的学习记忆相关神经递质，其水平的恢复是改善东莨菪碱所致认知障碍的直接原因。同时，其对海马神经元的保护作用可能与其抗氧化、抗凋亡特性有关，涉及调节Bcl-2/Bax比例、抑制caspase-3活化等通路。

• 抗SARS-CoV-2作用机制：白麻苷抗新冠病毒的机制可能涉及多个环节。研究表明，它可能通过干扰病毒刺突蛋白与宿主细胞血管紧张素转换酶2受体的结合，阻断病毒入侵的第一步。此外，它还能抑制病毒在细胞内的复制过程，这可能与其调节宿主细胞的某些关键酶或信号通路（如干扰素反应通路）有关，具体靶点尚在深入研究中。

• 抗结肠炎作用机制与靶点网络：针对结肠炎，白麻苷的作用机制研究揭示了其多靶点特性。根据提供的靶点信息，其作用网络可能包括：

  • 抑制炎症启动与信号转导：通过下调Toll样受体4的表达，抑制NF-κB等下游炎症信号通路的过度激活。
  • 调节脂质介质代谢：通过影响鞘氨醇激酶1、溶血磷脂酸受体2和脂肪酸酰胺水解酶的活性，调节鞘氨醇-1-磷酸、溶血磷脂酸和脂肪酸酰胺（如内源性大麻素）等脂质介质的平衡，这些介质在肠道炎症和屏障功能中起关键作用。
  • 抑制关键炎症介质：直接或间接降低肿瘤坏死因子、诱导型一氧化氮合酶和前列腺素内过氧化物合酶2的水平，从而减轻肠道组织的炎症损伤和氧化应激。
  • 影响蛋白激酶与细胞凋亡：可能通过调节蛋白激酶Cα的活性影响细胞功能，并通过抑制半胱天冬酶-1的活性，减少细胞焦亡，这是一种与结肠炎密切相关的炎性细胞死亡方式。
  • 水解酶调节：羧酸酯酶1可能参与白麻苷本身的代谢或其调节的某些内源性物质代谢。

这些靶点并非孤立存在，而是构成一个复杂的相互作用网络，共同介导白麻苷缓解结肠炎症状、修复肠道屏障的作用。

成药性评价与药代动力学

对白麻苷的成药性初步评价显示其具有开发潜力，但也存在挑战。

• 成药性参数分析：其良好的水溶性有利于制剂的开发。Ames试验结果为1.2（通常数值接近或小于1.1被认为阴性），提示在本实验条件下未显示出明显的致突变性，初步遗传毒性风险较低。hERG抑制试验为阴性，表明其诱发心脏QT间期延长的潜在风险较小，这是一个重要的心脏安全性指标。然而，其血脑屏障透过性被预测为“低”，这对于治疗以中枢神经系统病变为主的AD而言是一个不利因素。可能需要通过结构修饰（如制备前药）或采用特殊的给药系统（如纳米载药）来提高其脑内递送效率。对于治疗COVID-19（主要病变在肺和外周）或结肠炎（肠道局部），BBB透过性低可能不是主要障碍，甚至可能减少中枢副作用。

• 药代动力学特征：大鼠体内的药代动力学研究表明，白麻苷口服后可被完整吸收进入体循环，说明其尽管分子量和极性较大，但仍具有一定的口服生物利用度。其在体内的代谢以Ⅱ相结合反应（如葡萄糖醛酸化、硫酸化）为主，这是大多数黄酮苷类化合物的典型代谢途径，代谢产物通常极性更大，易于经肾脏或胆汁排泄。此外，肠道菌群对白麻苷的分解代谢也不容忽视。口服后未被吸收的部分进入肠道，肠道微生物的β-葡萄糖苷酶等可水解其糖苷键，释放出苷元。苷元的脂溶性更强，可能被重新吸收，或产生不同于原形药的生物活性，这构成了“肠道菌群-宿主”共代谢的重要环节，可能与其部分药理作用（尤其是肠道局部作用如抗结肠炎）密切相关。

临床应用前景与展望

白麻苷独特的多重药理活性为其在多个疾病领域的应用描绘了广阔的前景，但走向临床仍面临一系列需要深入探索的课题。

1. 阿尔茨海默病：作为胆碱能功能调节剂和神经保护剂，白麻苷是AD对症治疗和疾病修饰治疗的潜在候选药物。未来的研究重点应集中于：① 克服其血脑屏障透过率低的难题，开发高效的脑靶向递送策略；② 在更接近AD病理的转基因动物模型（如APP/PS1小鼠）中验证其长期疗效，包括对β-淀粉样蛋白沉积和Tau蛋白磷酸化的影响；③ 探索其与现有AD药物的联合用药潜力，以期产生协同效应。

2. COVID-19及其他病毒感染：白麻苷体外广谱抗SARS-CoV-2活性令人鼓舞。下一步需在动物感染模型（如K18-hACE2转基因小鼠）中评估其体内抗病毒效果和肺部保护作用。鉴于其多靶点特性，与瑞德西韦、奈玛特韦等直接抗病毒药物联用，或与抗炎药联用以控制细胞因子风暴，是值得探索的方向。其作用机制是否对其他冠状病毒或呼吸道病毒有效，也值得拓展研究。

3. 炎症性肠病：基于其对结肠炎相关复杂靶点网络的调控能力，白麻苷在溃疡性结肠炎等炎症性肠病的治疗中具有潜力。其可能通过多种途径协同发挥肠道抗炎、屏障保护和免疫调节作用。研究应聚焦于：① 在DSS或TNBS诱导的结肠炎模型及IL-10基因敲除等自发性结肠炎模型中系统评价其疗效；② 明确其作用的核心靶点与主导通路；③ 开发适合结肠局部给药的剂型（如结肠靶向片、灌肠剂），以提高局部药物浓度，减少全身暴露和副作用。

4. 药物开发挑战与策略：总体而言，白麻苷的开发需解决以下关键问题：① 体内药效确认：目前多数活性数据源于体外或急性动物模型，需要在更严谨的慢性病和疾病动物模型中确认其治疗价值。② 机制深度阐释：特别是抗病毒和抗结肠炎的具体分子靶点与信号网络需要更清晰的描绘。③ 成药性优化：针对目标适应症，可能需要对先导化合物进行结构优化，以改善其药代动力学性质（如口服生物利用度、脑渗透性）和效力。④ 安全性系统评价：需要进行全面的临床前安全性药理和毒理学研究。

结语

白麻苷作为一种源自天然的黄酮苷类化合物，凭借其调节胆碱能功能、抑制新冠病毒、多靶点抗炎等多重引人注目的药理活性，已成为天然产物药理学研究中的一个亮点。从改善学习记忆障碍到对抗全球性疫情病毒，再到缓解肠道炎症，其研究跨度体现了天然产物多靶点、多途径作用的复杂性与优势。尽管其在血脑屏障透过性等方面存在挑战，但现代药物化学和药剂学技术为克服这些障碍提供了可能。当前的研究已为其绘制了初步的生物活性图谱和作用机制轮廓，但更深层次的靶点验证、更接近临床疾病的药效学评价以及系统的成药性开发，是将这一有潜力的天然分子推向临床应用不可或缺的步骤。未来，跨学科的合作研究有望进一步揭示白麻苷的科学内涵，并推动其向治疗AD、COVID-19、结肠炎等疾病的候选药物转化，为人类健康贡献传统医学智慧与现代科技结合的力量。