英文名: Cephalotaxine
中文别名: 三尖杉碱
英文别名:
Cas 号: 24316-19-6
产品编码：BP0333
分子式: C18H21NO4
分子量: 315.369
来源: Alkaloid from Cephalotaxus harringtonia var. harringtonia, Cephalotaxus harringtonia var. drupacea, Cephalotaxus fortunei, Cephalotaxus hainanensis, Cephalotaxus wilsoniana, Cephalotaxus sinensis and Cephalotaxus oliveri (Cephalotaxaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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三尖杉碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
61.76
1.50
1.40
高
否
否
三尖杉碱（Cephalotaxine）是一种重要的天然苯并氮杂生物碱，首次从三尖杉属植物中分离鉴定。作为一类具有独特结构和生物活性的天然产物，三尖杉碱及其衍生物在抗肿瘤药物开发领域引起了广泛关注。近年来，随着对其药理活性及作用机制的深入研究，三尖杉碱显示出在肺癌等多种恶性肿瘤治疗中的潜在应用价值。本文旨在系统综述三尖杉碱的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性评价，探讨其临床应用前景，为后续研究和药物开发提供理论依据。
三尖杉碱的分子式为C18H21NO4，分子量为315.36，CAS号为24316-19-6。其结构为苯并氮杂生物碱基本母体，包含苯并氮杂环、有机杂五环、仲醇、烯醇醚、叔氨基及环状缩醛等多个功能基团。三尖杉碱的LogP值约为1.5，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。TPSA（拓扑极性表面积）为61.76 Ų，显示其具备一定的极性，有助于与生物靶点的结合。分子中含有5个氢键受体，可能增强其与蛋白质靶点的相互作用。
理化性质方面，三尖杉碱为白色至淡黄色结晶性固体，具有较好的热稳定性和光稳定性。其结构中的多环系统和杂环特征赋予其独特的化学反应活性，为后续的化学修饰和衍生物合成提供了便利条件。
三尖杉碱主要存在于三尖杉属植物中，尤其是三尖杉（Cephalotaxus spp.）的枝叶和种子中含量较高。三尖杉属植物广泛分布于东亚地区，是传统中药材的重要来源。由于其含量相对较低，提取和纯化工艺的优化是实现三尖杉碱工业化生产的关键。
传统提取方法多采用有机溶剂浸提结合酸碱调节的方法。具体流程包括：将干燥的三尖杉植物材料粉碎后，用甲醇或乙醇进行回流提取，提取液经浓缩后用酸碱法分离生物碱，随后通过柱层析（如硅胶柱、C18反相柱）进行纯化。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱（HPLC）纯化技术的应用显著提高了提取效率和纯度。
此外，随着生物合成和半合成技术的发展，通过植物细胞培养或微生物发酵途径合成三尖杉碱及其衍生物成为研究热点，旨在解决天然资源有限和环境保护的双重挑战。
三尖杉碱的药理活性研究主要集中在其抗肿瘤效应，尤其是在肺癌领域表现出显著的细胞毒性和抗增殖作用。体外实验显示，三尖杉碱能够抑制多种肺癌细胞系的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡。此外，三尖杉碱对正常细胞的毒性相对较低，显示出一定的选择性。
在动物模型中，三尖杉碱及其衍生物能够显著抑制肺癌肿瘤的生长，延长实验动物的生存期。其抗肿瘤作用不仅限于肺癌，也涉及乳腺癌、胃癌等多种实体瘤，显示出广泛的抗癌潜力。
除抗肿瘤活性外，三尖杉碱还表现出一定的抗炎、抗氧化及免疫调节作用，这些活性可能为其综合治疗肿瘤提供协同效应。目前关于其毒理学研究尚不充分，肝毒性和心脏毒性等安全性指标仍需进一步评估。
三尖杉碱的抗肿瘤机制涉及多条信号通路和关键分子靶点。研究表明，其主要作用靶点包括BCL2、STAT3、ESR2、MAPT、PIK3CG、RELA、MAPK1、CASP9、MAPK8及PPARG等。
整体来看，三尖杉碱通过多靶点、多通路协同作用，抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和存活，促进凋亡，展现出复杂而有效的抗癌机制。
从成药性参数来看，三尖杉碱具有较为理想的药物性质。其分子量315.36符合Lipinski规则，有利于口服吸收。LogP值1.5显示其脂溶性适中，既能保证细胞膜穿透性，又不至于过度疏水导致生物利用度降低。TPSA为61.76 Ų，提示其在细胞内靶向结合时具有良好的极性特征。
三尖杉碱的血脑屏障渗透性较高，表明其有潜力用于中枢神经系统相关疾病的治疗，但这也提示需关注其潜在的神经毒性风险。关于肝毒性、心脏毒性及Ames致突变性试验数据尚不明确，需进一步开展系统的安全性评价。值得注意的是，三尖杉碱不抑制hERG通道，提示其心脏毒性风险较低。
药代动力学方面，目前公开报道较少。初步研究表明，三尖杉碱口服吸收良好，血浆半衰期适中，能够在体内维持有效浓度。其代谢途径可能涉及肝脏的酶促反应，代谢产物及其毒性尚待深入研究。未来需通过体内外药代动力学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性，为临床剂型设计和给药方案提供依据。
作为天然产物中的抗肿瘤活性分子，三尖杉碱及其衍生物在肺癌治疗领域展现出广阔的应用前景。肺癌作为全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，亟需新型高效低毒的治疗药物。三尖杉碱通过多靶点调控肿瘤细胞的生物学行为，提供了新的治疗策略。
目前，基于三尖杉碱的衍生物如三尖杉碱酯类化合物已进入临床试验阶段，显示出良好的抗癌活性和耐受性。未来研究应聚焦于优化三尖杉碱的结构，提高其生物利用度和靶向性，降低潜在毒副作用。此外，结合现代药物递送系统（如纳米载体、靶向给药技术）可进一步提升其临床疗效。
同时，三尖杉碱在联合用药中的潜力也值得关注。通过与化疗药物、免疫调节剂或靶向药物的联合应用，有望实现协同抗癌效果，克服单一药物耐药性问题。
未来研究还应加强对三尖杉碱安全性和药代动力学的系统评估，推动其从实验室研究向临床应用的转化，最终实现其在肺癌及其他恶性肿瘤治疗中的临床价值。
三尖杉碱作为一种结构独特且生物活性显著的天然苯并氮杂生物碱，凭借其多靶点抗肿瘤机制和良好的成药性，成为肺癌等恶性肿瘤治疗领域的重要研究对象。尽管目前关于其临床应用的研究尚处于初期阶段，但其潜在的药物开发价值不容忽视。未来通过化学修饰、药物递送优化及系统的药理毒理研究，三尖杉碱有望成为新一代抗癌药物的重要组成部分。持续深入的基础与转化研究将为其临床应用铺平道路，推动天然产物药理学的发展与创新。
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