2018-03-07制天南星

一、制天南星药典标准
 
制天南星为天南星科植物天南星、东北天南星或异叶天南星等的块茎。本品为天南星的炮制加工品。
【制法】取净天南星，按大小分别用水浸泡，每日换水2～3次，如起白沫时，换水后加白矾（每100kg天南星，加白矾2kg），泡一日后，再进行换水，至切开口尝微有麻舌感时取出。将生姜片、白矾置锅内加适量水煮沸后，倒入天南星共煮至无干心时取出，除去姜片，晾至四至六成干，切薄片，干燥。每100kg天南星，用生姜、白矾各12.5kg。
【性状】本品呈类圆形或不规则形的薄片。黄色或淡棕色，质脆易碎，断面角质状。气微，味涩，微麻。
【鉴别】（1）本品粉末灰黄色或黄棕色。糊化淀粉粒众多，多存在于薄壁细胞中。草酸钙针晶散在或成束，长6～35μm。螺纹导管及环纹导管。
（2）取本品粉末5g，加乙醇50ml，加热回流1.5小时，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醚10ml超声处理5分钟，滤过，残渣再用乙醚重复处理2次，合并乙醚液，蒸干，残渣加甲醇0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取干姜对照药材0.5g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各6μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷-乙醚-丙酮-冰醋酸（40：10：5：0.5）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的主斑点。
【检查】水分 不得过12.0%（通则0832第二法）。
总灰分 不得过4.0%（通则2302）。
白矾限量 取本品粉末（过四号筛）约2g，精密称定，置坩埚中，缓缓加热，至完全炭化时，逐渐升高温度至450℃，灰化4小时，放冷，在坩埚中小心加入稀盐酸10ml，用表面皿覆盖坩埚，置水浴上加热20分钟，表面皿用热水5ml冲洗，洗液并入坩埚中，滤过，用水25ml分次洗涤滤渣及坩埚（合并滤液和洗液，加甲基红指示液1滴，摇匀，再滴加氨试液至溶液由红色转为黄色，加醋酸-醋酸铵缓冲液（pH6.0）25ml，精密加乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）25ml，煮沸3～5分钟，放冷，加二甲酚橙指示液1ml，用锌滴定液（0.05m0l/L）滴定至溶液自黄色转变为橘红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于23.72mg的含水硫酸铝钾[KAl（SO4）2·12H2O]。
本品按干燥品计算，含白矾以含水硫酸铝钾[KAl（SO4）2·12H2O]计，不得过12.0%。
【含量测定】取本品粉末（过四号筛）约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入60%乙醇25ml，密塞，称定重量，超声处理（功率250W，频率40kHz）45分钟，放冷，再称定重量，用60%乙醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液1～5ml，置10ml量瓶中，照天南星[含量测定]项下标准曲线制备项下的方法，自“加三乙胺溶液”起，依法测定吸光度，从标准曲线上读出供试品溶液中芹菜素的重量，计算，即得。
本品按干燥品计算，含总黄酮以芹菜素（C15H10O5）计，不得少于0.050%。
【性味与归经】苦、辛，温；有毒。归肺、肝、脾经。
【功能与主治】燥湿化痰，祛风止痉，散结消肿。用于顽痰咳嗽，风痰眩晕，中风痰壅，口眼喎斜，半身不遂，癞痫，惊风，破伤风；外用治痈肿，蛇虫咬伤。
【用法与用量】3～9g。
【注意】孕妇慎用。
【贮藏】置通风干燥处，防霉、防蛀。

二、制天南星化学成分

D-甘露醇（D-Mannitol）、葫芦巴碱（Trigonelline）、秋水仙碱（Colchicine）、胆碱、水苏碱（Stachydrine）、三十烷酸、β-谷甾醇（Beta-Sitosterol）、豆甾醇（Stigmasterol）、菜油甾醇（Campesterol）、没食子酸乙酯（Gallic Acid Ethyl Ester）、四十烷烃，胡萝卜苷（Eleutheroside A）、没食子酸（Gallic acid）、二十六烷酸，还含有棕榈酸(palmitic acid)，L-丝氨酸(L-serine)，L-缬氨酸(L-valine)，L-赖氨酸(L-lysine)，L-脯氨酸(L-proline)等30多种氨基酸和镁、铝、锌、铜、硒、钒、钴等20多种无机微量元素。

三、制天南星药理作用

1.抗惊厥作用：腹腔注射天南星水煎剂3g/kg，可明显对抗士的宁，五甲烯四氮唑及咖啡因引起的惊厥，但不能对抗电休克的发作，且品种不同其抗惊强度有所差异，但也有报告指出，天南星不能对抗士的宁所致的惊厥和死亡，但能对抗烟碱所致的惊厥死亡，尚能消除其肌肉震颤症状；对小鼠肌肉注射破伤风毒素所致的惊厥，天南星能推迟动物死亡的效果。

2.镇静、镇痛作用：兔及大鼠腹腔注射天南星煎剂后，均呈活动减少、安静、翻正反射迟钝。并能延长小鼠对成巴比妥纳的睡眠时间，且有明显的镇痛作用。

3.祛痰作用：采用小鼠酚红排泄法进行实验，表明天南星水剂有祛痰作用，给药组自呼吸道排出酚红量分别为对照组的150%及170%。

4.抗肿瘤作用：鲜天南星（未鉴定品种）的水提取液经醇处理的制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤如肉瘤S180，HCA实体型及U14等均有一定抑制作用，并证实d一甘露醇可能是抗癌有效成分。

5.抗氧化作用：天南星所含两种生物碱有不同程度的清除超氧阴离子自由基，抑制肝线粒体脂质过氧化反应等活性。

6.其它作用：天南星中两种生物碱S201和S202对离体犬的心房和乳头肌收缩力及窦房节频率均有抑制作用，并能拮抗异丙肾上腺素对心脏的作用。鲜天南星的水提醇沉制剂，体外对Hela细胞有抑制作用。对小鼠实验性肿瘤有效，对S180、HCA实体型、U14等均有一定抑制作用。