2018-03-07制何首乌

一、制何首乌药典标准
本品为何首乌的炮制加工品。
【制法】 取何首乌片或块，照炖法（通则0213）用黑豆汁拌匀，置非铁质的适宜容器内，炖至汁液吸尽；或照蒸法（通则0213），清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸，蒸至内外均呈棕褐色，或晒至半干，切片，干燥。
每100kg何首乌片（块），用黑豆10kg。
黑豆汁制法 取黑豆10kg，加水适量，煮约4小时，熬汁约15kg，豆渣再加水煮约3小时，熬汁约10kg，合并得黑豆汁约25kg。
【性状】 本品呈不规则皱缩状的块片，厚约1cm。表面黑褐色或棕褐色，凹凸不平。质坚硬，断面角质样，棕褐色或黑色。气微，味微甘而苦涩。
【鉴别】 照何首乌项下的〔鉴别〕（2）项试验，显相同的结果。
【检查】 水分 不得过12.0%（通则0832第二法）。
总灰分 不得过9.0% （通则2302）。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于5.0%。
【含量测定】 二苯乙烯苷 避光操作。
取本品粉末（过四号筛）约0.2g，精密称定，照何首乌药材﹝含量测定〕项下的方法测定。
本品按干燥品计算，含2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（C20H22O9）不得少于0.70%。
游离蔥醌 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.1%磷酸溶液（80：20）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按大黄素峰计算应不低于3000。
对照品溶液的制备 取大黄素对照品、大黄素甲醚对照品适量，精密称定，加甲醇分别制成每1ml含大黄素80μg、大黄素甲醚40μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末（过四号筛）约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，称定重量，加热回流1小时，取出，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含游离蒽醌以大黄素（C15H10O5）和大黄素甲醚（C16H12O5）的总量计，不得少于0.10%。
【性味与归经】 苦、甘、涩，微温。归肝、心、肾经。
【功能与主治】 补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨，化浊降脂。用于血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，高脂血症。
【用法与用量】 6～12g。
【贮藏】 置干燥处，防蛀。

二、制何首乌化学成分

块根含蒽醌类化合物，主为大黄素（emodin),大黄酚（chrysophanol）以及大黄素甲醚（physcion），大黄酸（rhein），大黄酚蒽酮（chrysophanol anthrone）。又含芪类化合物：白藜芦醇（resveratrol），云杉新苷（piceid），2，3，5，4′-四羟基芪-2-O-D-葡萄糖苷（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D-glu－copyranoside）、 2，3，5，4′-四羟基芪-2－O-葡萄糖苷-2″-O-没食子酸酯（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D－glucoPyranoside－2″-O-monogalloyl ester）、2，3，5，4′-四羟基芪-2－O-葡萄糖苷-3″-O-没食子酸酯（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D－glucopyrano-side-3″-monogalloyl ester)。还含没食子酸（gallic acid），儿茶素（catechin），表儿茶素（epicatechin），3－O-没食子酰（－）-儿茶精[3-O-galloyl(-)－catechin]， 3－O-没食子酰（-）-表儿茶精[3-O-galloyl(-)-epicatechin]， 3－O-没食子酰原矢车菊素（3-O-galloyl-procyanidin）B-2，3，3′-二-O-没食子酰原矢车菊素（3，3′-di－O－galloyl－Procyanidin）B-2和β-谷甾醇（β-sitosterol），卵磷脂.

三、制何首乌药理作用

1.对中枢神经的作用：用小鼠跳台法及避暗法试验，何首乌煎剂60g/kg灌胃，对东莨菪碱所至小鼠记忆获得障碍有显着对抗作用。

2.降血脂及抗动脉硬化：何首乌醇提物0.084、0.84、8.4g/kg灌胃，连续6周，可抑制高血指症鹌鹑血浆总胆固醇、甘油三酯、游离胆固醇和胆固醇酯的升高，延缓动脑粥样硬化的形成和发展。

3.对造血系统的作用：何首乌水煎醇沉液1g/ml、0.2g/ml只皮下注射，用体内扩散盒方法证明，对鼠骨髓粒系祖细胞生长有促进作用。生首乌与制首乌(高压法制备)各以温浸液30g/kg灌胃，连续14天，对出血性血虚小鼠，制首乌可使血液红细胞数及血红蛋白含量增高，而生首乌无明显影响。

4.对免疫功能的影响：生首乌、黑豆汁拌蒸32小时首乌(制品1)、黑豆汁九蒸九晒首乌(制品2)的煎液，6g/kg灌胃，连续7天，实验结果表明制品Ⅰ有增强小鼠腹腔巨噬鸡红细胞能力，并对抗强的松龙对巨噬细的抑制作用，制品Ⅰ增加红细胞免疫，使小鼠红细胞C3b受体花环率增多，降低免疫复合物花环率，并对抗强的松龙的免疫抑制作用。生首乌和制品Ⅱ作用不显着。

5.对代谢的影响：生首乌、制首乌醇冷浸液各以350mg/只灌胃，制首乌可使去肾上饥饿小鼠肝糖原含量增加6倍，生首乌无作用。何首乌注射液0.16、0.03、0.01mg/ml体外培养法，对大鼠乳鼠肝细胞DNA复制有明显的增强作用。

6.抗衰老：何首乌水溶性成分0.1、1.0g／ml，可降低大鼠和小鼠脑内B型单胺氧化酶(MAO-B)活性(老年人及老年动物脑内MAO-B活性均升高)。何首乌煎剂1g/ml、0.5ml/只灌胃，连续7天，可使老龄小鼠肾上腺增重，并使体内超氧化物歧化酶(SOD)活性提高。

7.抗血小聚集：首乌粉4g/kg于饲料中喂饲大鼠，连续8周，可对抗ADP诱导的血小板聚集。8.毒性：生首乌醇冷浸液腹腔注射，对小鼠的LD50为5.5g/kg。制首乌醇冷浸液腹腔注射300g/kg，小鼠无死亡。生首乌醇渗漉液灌胃，对小鼠的LD50为50g/kg，制首乌醇渗漉液灌胃1000g/kg，小鼠无死亡。