2018-03-07侧柏叶
一、侧柏叶药典标准
侧柏叶
Cebaiye
PLATYCLADI CACUMEN
本品为柏科植物侧柏Platycladus orientalis (L.) Franco的干燥枝梢和叶。多在夏、秋二季采收,阴干。
【性状】 本品多分枝,小枝扁平。叶细小鳞片状,交互对生,贴伏于枝上,深绿色或黄绿色。质脆,易折断。气清香,味苦涩、微辛。
【鉴别】 (1)本品粉末黄绿色。叶上表皮细胞长方形,壁略厚。下表皮细胞类方形;气孔甚多,凹陷型,保卫细胞较大,侧面观呈哑铃状。薄壁细胞含油滴。纤维细长,直径约18µm。具缘纹孔管胞有时可见。
(2)取本品粉末3g,置索氏提取器中,加乙醚适量,加热回流至提取液无色,弃去乙醚液,药渣挥干乙醚,加70%乙醇50ml,加热回流1小时,趁热滤过,滤液蒸干,残渣加水25ml使溶解,加盐酸3ml,加热水解30分钟,立即冷却,用乙酸乙酯振摇提取2次,每次20ml,合并乙酸乙酯液,用水洗涤3次,每次10ml,水浴蒸干,残渣加甲醇5ml溶解,作为供试品溶液。另取槲皮素对照品,加乙醇制成每1ml含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述供试品溶液和对照品溶液各3µl,分别点于同一高效硅胶G薄层板上,以甲苯-乙酸乙酯-甲酸(5:2:1)的上层溶液为展开剂,展开,取出,晾干,喷以1%三氯化铝乙醇溶液,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
【检查】 杂质 不得过6%(通则2301)。
水分 不得过11.0%(通则0832第四法)。
总灰分 不得过10.0% (通则2302)。
酸不溶性灰分 不得过3.0%(通则2302)。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用乙醇作溶剂,不得少于15.0%。
【含量测定】 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液-冰醋酸 (40:60:1.5)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按槲皮苷峰计算应不低于1500。
对照品溶液的制备 取槲皮苷对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含50µg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇20ml,密塞,称定重量,超声处理30分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10µl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含槲皮苷(C21H20O11)不得少于0.10%。
饮片
【炮制】 侧柏叶 除去硬梗及杂质。
【性状】【鉴别】【检查】(水分)【浸出物】【含量测定】 同药材。
侧柏炭 取净侧柏叶,照炒炭法(通则0213)炒至表面黑褐色,内部焦黄色。
本品形如侧柏叶,表面黑褐色。质脆,易折断,断面焦黄色。气香,味微苦涩。
【鉴别】 取本品粉末4g,加甲醇20ml,超声处理1小时,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取槲皮素对照品,加甲醇制成每1ml含0.3mg的溶液, 作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各10µl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯-乙酸乙酯-甲酸(5:2:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以1%三氯化铝乙醇溶液,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
民
【浸出物】 同药材。
【性味与归经】 苦、涩,寒。归肺、肝、脾经。
【功能与主治】 凉血止血,化痰止咳,生发乌发。用于吐血, 衄血,咯血,便血,崩漏下血,肺热咳嗽,血热脱发,须发早白。
【用法与用量】 6~12g。外用适量。
【贮藏】 置干燥处。
二、侧柏叶化学成分
叶含挥发油0.26%,油中主成分为α-侧柏酮(α-thujone),含侧柏烯(thujene),小茴香酮(fechone),蒎烯(pinene),丁香烯(caryphyllene)等。还含脂类成分:
棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸(stearic acid),月桂酸(lauric acid),
肉豆蔻酸(myristic acid),油酸(oleic acid),亚油酸(linoleic acid),癸酸(capric acid)。又含黄酮类成分:柏木双黄酮(cupressuflavo-ne),
芹菜素(apigenin),
槲皮苷(quercitrin),山柰酚-7-O-葡萄糖苷(kaempferol-7-O-glucoside),槲皮素-7-O-鼠李糖苷(quercetin-7-O-rhamnoside),杨梅树皮素-3-O-鼠李糖苷(myricetin-3-O-α-L-rhamnoside),杨梅树皮素(myricetin),
扁柏双黄酮(hinoki-flavone),
穗花杉双黄酮(amentoflavone)等。另含10-二十九烷醇(10-nonacosanol),
β-谷甾醇(β-sitosterol),缩合鞣质(condensed tannin),
去氧鬼臼毒素(deoxypodophyllotoxin),异海松酸(isopimaric acid)。
三、侧柏叶药理作用
1.镇咳作用 本品煎剂的醇沉部份、醇提取液10g/kg及其提取物黄酮250mg/kg腹腔注射,对小鼠由SO2所致的咳嗽,均有镇咳作用,石油醚提取物,乙醚析出物及酚性物对小鼠氨薰法所致咳嗽;均有显着的镇咳作用。电刺激猫喉上神经实验表明,具有明显的镇咳作用,故其作用部位可能在中枢。
2.祛痰作用 小鼠酚红排泌法证明,本品醇提取液、石油醚提取物或醇沉淀物等,均有明显的祛痰作用。近年来分及一种祛痰有效成分异海松酸。但煎剂的醇沉部份对大鼠则未见气管分泌物明显增加。本品石油醚提取物,能增加家兔呼吸道排泌酚红的作用,在切断两侧迷走神经后,仍有祛痰作用,故认为其作用可能不是通过神经反射所致,但侧柏叶石油醚的提取物,对鸡毛管纤毛运行印度油墨的速度并无明显影响。初步认为本品的祛痰方式可能主要是对支气管粘膜的直接作用。
3.平喘作用 本品煎剂醇沉后部份,对小鼠及豚鼠离体气管平滑肌均有松弛作用,并有部份阻断乙酰胆碱的作用。进一步的实验发现其有效部份主要在醋酸乙酯提取部份,但对豚鼠组胺性哮喘无明显保护作用。此外,本品对大鼠气管一肺组织呼吸有降低组织耗氧量的作用。
4.止血作用 用小鼠测定出血时间及用兔毛细血管法进行凝血试验,均证明侧柏叶煎剂对小鼠出血时间及兔凝血时间均有明显缩短,显示有一定止血作用。但侧柏炭的凝血作用则比生品略差。
5.镇静作用 本品煎剂能显着减少小鼠自发活动和延长戊巴比妥钠的睡眠时间,但对咖啡因所致惊厥无拮抗作用。而侧柏酮10mg/kg长期应用后,既不影响大鼠的自发活动,也不改变其条件行为,但仅使其活动协调得更好。甚至于侧柏酮经大剂量给药时,也不影响大脑皮层的组织呼吸。
6.对循环系统的影响 本品煎剂醇沉淀后的部份给麻醉猫静脉注射或灌胃,均可使血压轻度下降,并对离体兔耳血管也有扩张作用。
7.抗菌作用 本品煎剂在试管内,对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、乙型链球菌、炭疽杆菌等均有抑制作用,本品水浸剂1:100或其醇浸剂1:180,000时,对结核杆菌有抑制作用,且和异烟肼有协同作用,但另有报告却认为无效。侧柏叶煎剂(1:40)对流感病毒京科68-1.疱疹病毒均有抑制作用。
8.其它作用:本品煎剂醇沉后部分60g/kgl次给药或30g/kg每天1次,连续3天,均对大鼠肾上腺维生素C含量无明显影响,表明它的作用和垂体-肾上腺皮质功能无关。煎剂醇沉后部份对豚鼠离体肠段呈明显的舒张作用。