2018-03-07使君子

一、使君子药典标准
    本品为使君子科植物使君子Quisqualis indica L.的干燥成熟果实。秋季果皮变紫黑色时采收，除去杂质，干燥。
【性状】 本品呈椭圆形或卵圆形，具5条纵棱，偶有4～9棱，长2.5～4cm，直径约2cm。表面黑褐色至紫黑色，平滑，微具光泽。顶端狭尖，基部钝圆，有明显圆形的果梗痕。质坚硬，横切面多呈五角星形，棱角处壳较厚，中间呈类圆形空腔。种子长椭圆形或纺锤形，长约2cm，直径约lcm；表面棕褐色或黑褐色，有多数纵皱纹；种皮薄，易剥离；子叶2，黄白色，有油性，断面有裂隙。气微香，味微甜。
【鉴别】 （1）本品粉末棕色。种皮网纹细胞较多，椭圆形或不规则形，壁稍厚，具密集网状纹孔。果皮木化细胞众多，纺锤状、类椭圆形或不规则形，多破碎，壁稍厚，具密集纹孔。果皮表皮细胞黄棕色，表面观呈多角形。种皮表皮细胞黄色至黄棕色，表面观呈类长方形或多角形，有的内含黄棕色物。纤维直径7～34µm，多成束。草酸钙簇晶，直径5～49µm，散在或存在于子叶细胞中。
（2）取本品粉末lg，加乙醚20ml，超声处理10分钟，滤过，滤液挥干，残渣加乙酸乙酯2ml使溶解，作为供试品溶液。另取使君子仁对照药材1g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各1～2µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（30～60℃）-乙酸乙酯（4：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
【检查】
黄曲霉毒素 照黄曲霉毒素测定法（通则2351）测定。
本品每1000g含黄曲霉毒素B1不得过5µg，黄曲霉毒素 G2、黄曲霉毒素G1、黄曲霉毒素B2和黄曲霉毒素B1总量不得过10µg。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以氨基键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（80：20）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按胡芦巴碱峰计算应不低于4000。
对照品溶液的制备 取胡芦巴碱对照品适量，精密称定，加50%甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品种子粉末（过二号筛）约 0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入50%甲醇20ml，称定重量，超声处理（功率250W，频率33kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用50%甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10µl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品种子含胡芦巴碱（C7H7NO2）不得少于0.20%。
饮片
【炮制】 使君子 除去杂质。用时捣碎。
【性状】【鉴别】【检查】【含量测定】 同药材。
使君子仁 取净使君子，除去外壳。
本品呈长椭圆形或纺锤形，长约2cm，直径约lcm。表面棕褐色或黑褐色，有多数纵皱纹。种皮易剥离，子叶2，黄白色，有油性，断面有裂隙。气微香，味微甜。
【鉴别】【含量测定】 同药材。
炒使君子仁 取使君子仁，照清炒法（通则0213）炒至有香气。
本品形如使君子仁，表面黄白色，有多数纵皱纹；有时可见残留有棕揭色种皮。气香，味微甜。
【鉴别】【含量测定】 同药材。
【性味与归经】 甘，温。归脾、胃经。
【功能与主治】 杀虫消积。用于蛔虫病，蛲虫病，虫积腹痛，小儿疳积。
【用法与用量】 使君子9～12g，捣碎入煎剂；使君子仁 6～9g，多入丸散或单用，作1～2次分服。小儿每岁1～1.5粒，炒香嚼服，1日总量不超过20粒。
【注意】 服药时忌饮浓茶。
【贮藏】 置通风干燥处，防霉，防蛀。

二、使君子化学成分

种子含使君子氨酸（quisqualic acid)，使君子氨酸钾（potassium quisqualate)，D-甘露醇（D-mannitlo)；脂肪油23.9%，油中含肉豆蔻酸（myristic acid)4。5%，棕榈酸（palmitic acid)29.2%，硬脂酸（stearic acid)9.1%，油酸（oleic acid)48.2%，亚油酸（linoleic acid)9.0%等脂肪酸；并含甾醇，以植物甾醇（phytosterol)为主。
果肉含胡芦巴碱（trigonelline)，无水柠檬酸（citric acid)，琥珀酸（succinic acid)，苹果酸（malic acid)，蔗糖（sucrose)，葡萄糖（glucose)；脂肪油中含棕榈酸32.0%，油酸49.0%，另含甾醇0.4%。

三、使君子药理作用

1.驱蛔虫作用：使君子在体外试验中对蚯蚓、水蛭、猪蛔等均有较强的抑制效果。如曾报告10%的使君子水浸膏于0.5-2小时内可使蚯蚓昏迷或死亡，但95%乙醇浸膏无效。有人试验了20种中药的50%乙醇提出物对猪蛔、蚯蚓及水蛭的杀虫效果，结果使君子、鹤虱、芜荑、槟榔、贯众、川楝子、雷丸及吴茱萸等8种有显着作用，其中尤以使君子的作用为强。猪蛔首部描记法实验表明，使君子仁提取物有较强的麻痹猪蛔首部作用，在麻痹之前，往往先有刺激现象，其有效成分为水溶性，高浓度酒精、石油醚及氯仿提出物均无效，使君子灰分也无效。使君子驱蛔有效成分一般认为系其所含之使君子酸钾。使君子酸钾在体外对整体猪蛔有明显的抑制作用，但不能杀死它。日本人从毛使君子中提得的使君子酸，对猪蛔也有明显作用，能引起整体猪蛔运动失调，其最低有效浓度为1：1000。但也有人曾从使君子提得吡啶及其同类物，含量约千分之一，而吡啶类有杀虫及驱虫效能，故认为使君子的驱蛔作用可能与此也有关。另还有报告使君子油与蓖麻油之混合物对人与动物也均有明显的驱蛔效果。

2.驱蛲虫作用：对于自然感染鼠蛲虫的小鼠的实验结果表明，使君子粉、使君子和百部粉合用均有一定的驱蛲作用，对于幼虫，使君子粉剂无效，但使君子粉剂和百部粉剂合用，则稍有效果。

3.抗皮肤真菌作用：使君子水浸剂在体外对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽孢癣菌、铁锈色小芽孢癣菌、羊毛状小芽孢癣菌、腹股沟表皮癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

4.其他作用：使君子粉剂对自然感染的鼠蛲虫病有一定的驱蛲作用。与百部粉剂合用，效力较单用时好，且对幼虫亦稍有作用。水浸剂（1：3）在试管中对某些皮肤真菌有某些抑制作用。抗肠寄生虫：水浸剂或乙醇浸剂36%浓度，对体外保温培养的猪蛔虫5分钟可使麻痹；使君子油40%浓度，经30分钟，尚不能麻痹猪蛔虫，而去油水浸剂19%浓度3分钟即可使猪蛔虫麻痹，在虫体麻痹前均先有短暂兴奋现象；使君子仁、壳及叶100%前剂对蚯蚓有麻痹作用，叶作用强于仁、壳，而毒性较小；0.1%使君子酸钾可使蚯蚓在8小时内死亡，对猪蛔虫亦有抑制作用。