2017-09-07远志

远志
一、远志药典标准     本品为远志科植物远志Polygala tenuifolia Willd.或卵 叶远志Polygala sibiria L.的干燥根。春、秋二季采挖，除去须根和泥沙，晒干。
    【性状】  本品呈圆柱形，略弯曲，长3～15cm，直径0.3～0.8cm。表面灰黄色至灰棕色，有较密并深陷的横皱纹、纵皱纹及裂纹，老根的横皱纹较密更深陷，略呈结节状。质硬而脆，易折断，断面皮部棕黄色，木部黄白色，皮部易与木部剥离。气微，味苦、微辛，嚼之有剌喉感。
    【鉴别】 （1）本品橫切面：木栓细胞10余列。栓内层为20余列薄壁细胞，有切向裂隙。韧皮部较宽广，常现径向裂隙。形成层成环。木质部发达，均木化，射线宽1～3列细胞。薄壁细胞大多含脂肪油滴；有的含草酸钙簇晶和方晶。
    （2）取本品粉末0.5g，加70%甲醇20ml，超声处理30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取远志𠮿酮Ⅲ对照品，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-水（7：3：1）的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365mn）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
    （3）取细叶远志皂苷〔含量测定〕项下的供试品溶液20μl和对照品溶液4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-水（6：3：0.5）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】  水分  不得过12.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过6.0%（通则2302）。
    黄曲霉毒素  照黄曲霉毒素测定法（通则2351）测定。
    本品每1000g含黄曲霉毒素B1不得过5μg，黄曲霉毒素 G2、黄曲霉毒素G1、黄曲霉毒素B2和黄曲霉毒素B1总量不得过10μg。
   【浸出物】  照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用70%乙醇作溶剂，不得少于30.0%。
    【含量测定】  细叶远志皂苷 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.05%磷酸溶液（70：30）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按细叶远志皂苷峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备  取细叶远志皂苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入70%甲醇50ml，称定重量，超声处理（功率400W，频率40kHz）1小时，放冷，再称定重量，用70%甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，至圆底烧瓶中，蒸干，残渣加10%氢氧化钠溶液 50ml，加热回流2小时，放冷，用盐酸调节pH值为4～5，用水饱和的正丁醇醇振摇提取3次，每次50ml，合并正丁醇液，回收溶剂至干，残渣加甲醇适量使溶解，转移至25ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含细叶远志皂苷（C36H56O12），不得少于2.0%。      
    远志𠮿酮Ⅲ和3，6'-二芥子酰基蔗糖 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.05%磷酸溶液（18：82）为流动相；检测波长为320nm。理论板数按3，6'二芥子酰基蔗糖峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备  取远志𠮿酮Ⅲ对照品、3，6'-二芥子酰基蔗糖对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含远志𠮿酮Ⅲ0.15mg、含二芥子酰基蔗糖0.2mg的混合溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入70%甲醇25ml，称定重量，加热回流1.5小时，放冷，再称定重量，用70%甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含远志𠮿酮Ⅲ（C25H28O15）不得少于0.15%，含3，6'二芥子酰基蔗糖（C36H46O17）不得少于0.50%。
     饮片
    【炮制】  远志  除去杂质，略洗，润透，切段，干燥。
     本品呈圆柱形的段。外表皮灰黄色至灰棕色，有橫皱纹。切面棕黄色，中空。气微，味苦、微辛，嚼之有刺喉感。
    【鉴别】  （除横切面外）【检查】【浸出物】【含量测定】   同药材。
    制远志 取甘草，加适量水煎汤，去渣，加入净远志，用文火煮至汤吸尽，取出，干燥。
     每100kg远志，用甘草6kg。
    本品形如远志段，表面黄棕色。味微甜。
    【检查】  酸不溶性灰分  不得过3.0%（通则2302）。
    【含量测定】  同药材，含远志𠮿酮Ⅲ（C25H28O15）不得少于0.10%，含3，6'-二芥子酰基蔗糖（C36H46O17）不得少于0.30%。含细叶远志皂苷（C36H56O12）不得少于2.0%。
    【鉴别】（除横切面外）【检查】【浸出物】  同药材。
    【性味与归经】  苦、辛，温。归心、肾、肺经。
    【功能与主治】  安神益智，交通心肾，祛痰，消肿。用于心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸、神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛。
    【用法与用量】  3～l0g。
    【贮藏】  置通风干燥处。
 

二、远志化学成分
远志根含皂甙，水解后得皂甙元：远志皂苷元（tenuigenin），还分离出细叶远志素（tenuifolin）。近又分得7个三萜皂甙：远志皂苷A（onjisaponin）、远志皂苷B、远志皂苷C、远志皂苷D、远志皂苷E、远志皂苷F、远志皂苷G，还分得5个酚性糖甙：远志糖苷（tenuifoliside）A、B、C、D，以及β-D-（3-O-芥子酰）-呋喃果糖基-a-D-（6-O-芥子酰）-吡喃葡萄糖甙[β-D-（3-O-sinapoyl）-fructofuranosyl-2-D-（6-O-sinapoyl）－glucopyranoside]。另分得 6个寡糖：远志寡精A（tenuifoliose）、远志寡精B、远志寡精C、远志寡精D、远志寡精E、远志寡精F。又含呫吨酮化合物：6-羟基-1，2，3，7-四甲氧基呫吨酮（6-hydroxy-1，2，3，7-tetramethoxyxanthone），1,2,3,7-四甲氧基𠮿酮（1，2，3，7-tetramethoxyxanthone），1，2，3，6，7-五申氧基呫吨酮（1，2，3，6，7-pentamethoxyxanthone），1，7-二羟基呫吨酮（1，7-dihydroxyxanthone），1，7-二甲氧基呫吨酮（1，7-dimethoxyxanthone），1，7-二羟基-2，3-二甲氧基呫吨酮（1，7-dihydroxy-2，3-dimethoxyxanthone），1-羟基-3，7-二甲氧基呫吨酮（1-hydroxy-3， 7-dimethoxyxanthone），1，7-二甲氧基-2，3-亚甲二氧基呫吨酮（1，7-dimethoxy-2，3-methylenedioxy-xanthone）， 远志呫吨酮（onjixanthone）Ⅰ及Ⅱ，1，6-二羟基-3，7-二甲氧基呫吨酮（1，6-dihydroxy-3，7-dimethoxyxanthone），1，7-二羟基-3-甲氧基呫吨酮（1，7-dihydroxy-3-methoxyxanthone），1，6二羟基-3，5，7-三甲氧基呫吨酮（1，6-dihydroxy-3，5，7-trimethoxyxanthone），1-羟基-3，6，7-三甲氧基呫吨酮（1-hy-droxy-3，6，7-trimethoxyxanthone），1，3，6-三羟基-2，7-二甲氧基呫吨酮（1，3，6-trihydroxy-2，7-dimethoxyxanthone）。还含3，4，5-三甲氧基桂皮酸（3，4，5-trimethoxycinnamio acid），远志醇（polygalitol），N-乙酸基葡萄糖胺（N-acetylglucosamine），细叶远志定碱（tenuidine）。

三、远志药理作用
1.祛痰作用：用小鼠酚红排泌法试验表明，远志的祛痰作用较桔梗为强，但用犬呼吸道分泌液测定法，其作用强度不及桔梗。远志的祛痰作用可能是由于其所含皂甙对胃粘膜的刺激作用，反射性促进支气管分泌液增加所致。远志根皮对小鼠祛痰的最小有效量为1.25g／kg，而木心无明显的作用。亦有报道，给麻醉犬灌胃lg/kg的远志煎剂，而无祛痰作用。
2.镇静和抗惊厥：远志根皮、未去木心的远志全根和根部木心对巴比妥类药物均有协同作用。小鼠灌胃3.125g/kg，可促使注射阈下催眠剂量的巴比妥钠的小鼠入睡。远志根甲醇提取物100mg和200mg/kg腹腔注射给于小鼠可非常显着的延长环己烯巴比妥钠（90mg／kg）和盐酸氯丙嗪（3mg/kg）的睡眠时间。甲醇提取物的氯仿不溶部分25mg、50mg、100mg／kg剂量，正丁醇不溶部分12.5mg、25mg、50mg、100mg／kg剂量和正丁醇可溶部分的6.25mg、12.5mg、50mg／kg剂量腹腔注射给于小鼠与远志根甲醇提取物相似均可显着或非常显着的延长小鼠睡眠时间。远志皂甙F5mg和20mg／kg剂量腹腔注射给于小鼠亦可显着延长环己烯巴比妥钠（70mg/kg）和盐酸氯丙嗪（3mg／kg）的睡眠时间（P＜0.05）。小鼠灌胃3.125g/kg对五甲烯四氮唑所致惊的对抗作用，以远志全根最强，根皮次之，木心则无效。
3.抗水肿和利尿作用：远志根50%甲醇冷浸液浓缩后制成的混悬液200mg／kg口服给于结扎两侧颈静脉引起的水肿大鼠，其利尿作用为8.0±1.11ml／100g体重，与对照组比较P＜0.01，对充血性水肿发生的抑制率为100，P＜0.001。
4.对cAMP磷酸二酯酶的抑制作用：远志根的热水提取物和甲醇提取物的氯仿和正丁醇可溶或不溶部分对cAMP磷酸二酯酶均有一定的抑制作用，其中以氯仿和正丁醇可溶部分的抑制率最高（在100μg/ml），分别为72.9%和73.3%。远志皂甙B、E、F、G对cAMP磷酯二酯酶的IC50（x10-5M）分别为6.0，3.1，2.9，3.7，对照的罂粟碱为3.0。
5.对大鼠穿棱行为及脑区域性代谢率的影响：大鼠口服远志提取物4.28g／kg研究对穿棱行为及脑区域性代谢率的影响。结果表明，服药后第5-9天条件反应及非条件反应次数均增多，间脑中辅酶l（NAD+）浓度显着增高，海马、尾状核和脑干内的辅酶I和还原型辅酶I（NADH）浓度均增高。表明具有促进动物体力和智力作用。
6.抑菌作用：用纸片法测得10%远志煎剂对肺炎双球菌有抑制作用。远志乙醇浸液在体外对革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌和人型结核杆菌均有明显的抑制作用。
7.抗突变、抗癌作用：Ames试验发现远志的水溶性提取物对黄曲霉菌素B1（AFB1）诱发的回变菌落数也有显着的抑制效应，对TA98菌株回变菌落数有明显抑制效应，但对TA100菌株无抑制效应。说明其只有对抗碱基置换突变的因子。另苔远志提取物有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。
8.对子宫作用：我国西北之远志煎剂对离体豚鼠、家兔、猫、犬之未孕及已孕子宫均有兴奋作用，静脉注射6.6%煎剂3-6ml（体重16.5kg）对孕狗在位子宫也有明显的兴奋作用。
9.其他作用：试管溶血试验表明，远志有强的溶血作用。远志所含的山酮类化合物对醛酮还原酶有抑制作用。远志和桔梗相似，含有皂甙，亦有溶解红细胞的作用，溶血作用强度为：远志>美远志>桔梗，远志肉（皮部）比远志木的溶血作用强。
10.炮制品的药理作用：小鼠酚红法祛痰试验表明，其祛痰作用强度为，上海法炮制品＞生远志＞药典法制品＞未加甘草的上海法制品。与对照组比较，上海法炮制品的祛痰作用有明显差异（P＜0.05），4个炮制品之间无明显差异。