2017-09-07辛夷
辛夷
一、辛夷药典标准
辛夷
Xinyi
MAGNOLIAE FLOS
本品为木兰科植物望春花Magnolia biondii Pamp.、玉兰 Magnolia denudata Desr.或武当玉兰 Magnolia sprengeri Pamp.的干燥花蕾。冬末春初花未开放时采收,除去枝梗,阴干。
【性状】 望春花 呈长卵形,似毛笔头,长1.2~2.5cm,直径0. 8~1.5cm。基部常具短梗,长约5mm,梗上有类白色点状皮孔。苞片2~3层,每层2片,两层苞片间有小鳞芽,苞片外表面密被灰白色或灰绿色茸毛,内表面类棕色,无毛。花被片9,棕色,外轮花被片3,条形,约为内两轮长的1/4,呈萼片状,内两轮花被片6,每轮3,轮状排列。雄蕊和雌蕊多数,螺旋状排列。体轻,质脆。气芳香,味辛凉而稍苦。
玉兰 长1.5~3cm,直径1~1.5cm。基部枝梗较粗壮,皮孔浅棕色。苞片外表面密被灰白色或灰绿色茸毛。花被片9,内外轮同型。
武当玉兰 长2~4cm,直径1~2cm。基部枝梗粗壮,皮孔红棕色。苞片外表面密被淡黄色或淡黄绿色茸毛,有的最外层苞片茸毛已脱落而呈黑褐色。花被片10~12(15),内外轮无显著差异。
【鉴别】 (1)本品粉末灰绿色或淡黄绿色。非腺毛甚多,散在,多碎断;完整者2~4细胞,亦有单细胞,壁厚4~13μm,基部细胞短粗膨大,细胞壁极度增厚似石细胞。石细胞多成群,呈椭圆形、不规则形或分枝状,壁厚4~20μm,孔沟不甚明显,胞腔中可见棕黄色分泌物。油细胞较多,类圆形,有的可见微小油滴。苞片表皮细胞扁方形,垂周壁连珠状。
(2)取本品粗粉1g,加三氯甲烷10ml,密塞,超声处理30分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加三氯甲烷2ml使溶解,作为供试品溶液。另取木兰脂素对照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502) 试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶H薄层板上,以三氯甲烷-乙醚(5:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在90℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的紫红色斑点。
【检查】 水分 不得过18.0%(通则0832第五法)。
【含量测定】 挥发油 照挥发油测定法(通则2204) 测定。
本品含挥发油不得少于1.0%(ml/g)。
木兰脂素 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以辛基键合硅胶为填充剂;以乙腈-四氢呋喃-水(35:1:64)为流动相;检测波长为278nm。理论板数按木兰脂素峰计算应不低于9000。
对照品溶液的制备 取木兰脂素对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含木兰脂素0.1mg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粗粉约1g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入乙酸乙酯20ml,称定重量,浸泡30分钟,超声处理(功率250W,频率33kHz)30分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液3ml,加在中性氧化铝柱(100~200目,2g,内径为9mm,湿法装柱,用乙酸乙酯5ml预洗)上,用甲醇15ml洗脱,收集洗脱液,置25ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各4~10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含木兰脂素(C23H28O7)不得少于0.40%。
【性味与归经】 辛,温。归肺、胃经。
【功能与主治】 散风寒,通鼻窍。用于风寒头痛,鼻塞流涕,鼻鼽,鼻渊。
【用法与用量】 3~10g,包煎。外用适量。
【贮藏】 置阴凉干燥处。
二、辛夷化学成分
1.望春玉兰 花蕾含挥发油3.4%,其中主成分为β-蒎烯(β-pinene),
桉叶素(1,8-cineole)及樟脑(cam-phor),还含:α-蒎烯(α-pinene),α-及β-水芹烯phellandrene),香桧烯(sabinene),α-及γ-松油烯(terpinene),叔丁基苯(tert-butyl-benzene),水化香桧烯(sabinene hydrate),沉香醇(agarol),α-及β-松油醇(terpineol),4-松油醇(4-terpineol),β-榄香烯(β-elemene),须式及反式的丁香烯(caryophylene),β-芹子烯(β-selinen),β-,γ-及δ-荜澄茄烯(cadinene),香榧醇(torreyol)[1]。另据报道,花蕾的干品含挥发油2%~2.5%,其中主成分为:α-及β-蒎烯,1,8-桉叶素,香桧烯,α-松油烯,月桂烯(myrcene),α-柠檬烯(α-limonene),
α-松油醇,还含:樟烯(camphene),蒈烯(carene),α-及γ-松油醇(terpineol),水化香桧烯,聚伞花素(cymene),α-松油烯,甲基庚烯酮(methyl heptenone),樟脑,乙酸龙脑酯(bornyl ac-etate),丁香烯,α-(廿律)草烯(α-humulene),双环榄香烯(bicycloelemene),柠檬醛(citral)a、b,香茅醇(citronellol),牻牛儿醇(geraniol),甲基丁香油酚(methyleugenol),榄香醇(elemol),香榧醇,橙花叔醇(nerolidol),荜澄茄油烯(cubebene),金合欢醇(far-nesol),反,反-金合欢醛(farnesal),芳樟醇(linalool),反式水化香桧烯(trans-sabinene hydrate),8-荜澄茄烯,邻苯二甲酸二乙酯(diethyl phthalate)[2]等。花蕾还含木质体成分:
松脂酚二甲醚(pinoresinol dimethyl ether),
木兰脂素(magnolin),鹅掌楸树脂醇B二甲醚(lirioresinol B dimethyl ether),发氏玉兰素(fargesin),刚果荜澄茄脂素(aschantin),去甲氧基刚果荜澄茄脂素(demethoxyaschantin)[3],望春玉兰脂素(biondinin)A[4],玉兰脂素(denuda- tin)B,发氏玉兰脂酮(fargespone)A、B、C[14]。
2.玉兰 花蕾和花分别含挥发油0.29%~0.67%和0.08%~0.09%,其中主成分是
桉叶素,还含α-及β-蒎烯,樟烯,香桧烯,β-月桂烯,柠檬烯,对聚伞花素(p-cymene),顺式的3-己烯-1-醇(3-hexen-1-ol),须式及反式的的芳樟醇氧化物(linalool oxide),正十五烷(n-pentadecane),α-(王古)(王巴)烯(α-copaene),β-旁波烯(β-bourbonene),右旋的4-松油醇,左旋的乙酸龙脑酯,β-丁香棉、α-松油醇,α-(艹律)草烯,α-及γ-衣兰油烯(muurolene),大牻牛儿烯(germacrene)D,a-乙酸香茅醇酯(α-cit-ronellyl acetate),β-芹子烯,乙酸牻牛儿醇酯(geranyl acetate),α-,γ-及δ-荜澄茄烯,牻牛儿醇,对聚伞花素-8-醇(p-cymen-8-ol),菖蒲烯(calamenene),正十九烷(n-nonadecane),丁香烯氧化物(caryophyllene oxide),右旋反式橙花叔醇(trans-neroidol),榄香醇,
β-桉叶醇(β-eudesmol)[5]等。花还含黄酮类成分:芸香苷(rutin),槲皮素-7-葡萄糖甙(quercetin-7-glucoside)[6]。叶含挥发油0.04%~0.15%,其中主成分是β-丁香烯和橙花叔醇,其余成分与花中所含类似,但少含了正十五烷,正十九烷、对聚伞花素-8-醇,并多含了α-松油醇,γ-松油烯,β-榄香烯[4]。叶中还含新木脂体成分:玉兰脂素(denudatin)A及B,玉兰脂酮(denuda-tone),布尔乞灵(burchellin),细叶青萎藤烯酮(futoenone),蔚瑞昆森(veraguensin)[7]。树皮含挥发油,其中主成分是
桉叶素,右旋的4-松油醇和左旋的α-松油醇[5]。还含生物碱:柳叶木兰碱(salicifoline),
木兰箭毒碱(magnocurarine)[8]。
3.武当玉兰 花蕾含挥发油,其中主成分是
乙酸龙脑酯,反式丁香烯,丁香烯氧化物,β-桉叶醇,还含α-及β-蒎烯,樟烯,月桂烯,柠檬烯,桉叶素,γ-松油烯,对聚伞花素,樟脑,芳樟醇,葎草烯,香橙烯(aromadendrene),佛术烯eremophilene),顺式及反式-β-金合欢烯(β-farnesene),芳-姜黄烯(ar-curcumene),γ-荜澄茄烯,α-及γ-衣兰油烯,香茅醇,菖蒲烯,甲基丁香油酚,榄香醇,γ-桉叶素,香榧醇等[9]。花含挥发油1.0%,其中主成分是月桂烯,对聚伞花素,α-及β-蒎烯,还含侧柏烯(thujene),樟烯,γ-松油烯,4-侧柏醇(4-thujanol),香桧烯,2-对(艹孟)烯-4-醇(p-2-men-then-4-ol),1,4桉叶素(1,4-cineole),δ-荜澄茄醇(δ-cadinol),芳樟醇,樟脑,3-癸烯-2-酮(3-decen-2-one),4-松油醇,
α-松油醇,香桧醇(sabinol),1-对(艹孟)烯-3-醇(p-1-menthen-3-ol),对异丙基苯甲醛(p-isopropylbenzaldehyde),牻牛儿醇,异龙脑(isoborneol),1,4-卡达二烯(1,4-cadaladiene),α-荜澄茄油烯,百里香酚(thymol),α- (王古)(王巴)烯,α-,β-,γ-及δ-荜澄茄烯,α-金合欢烯,葎草烯,β-丁香烯,姜黄烯(curcumene),α-衣兰油烯,二氢-α-(王古)(王巴)-8-醇(dihydro-α-copaene-8-ol)[10]等。树皮含挥发油,其主要成分为
β-桉叶醇[11]。树皮还含生物碱:柳叶木兰碱,
木兰箭毒碱[11,13],武当木兰碱(magnospren gerine)[12,13]。
三、辛夷药理作用
1.局部收敛、刺激和麻醉作用:辛夷挥发油制成的芳香水剂或乳剂,滴入兔结膜囊中,立即产生结膜血管扩张、充血、瞳孔微有扩大;滴于麻醉兔的皮下组织及肠粘膜面上,可产生一层乳白色蛋白凝固薄膜,静脉亦扩张,微血管扩张尤为显着。辛夷1:1浸剂或1:4煎剂豚鼠皮下给药,均有浸润麻醉作用;辛夷饱和溶液注射于蛙坐骨神经处,可产生阻断麻醉作用。辛夷醇浸膏(3.75g生药/kg),用于大鼠十二指肠给药。观察给药前后大鼠鼻粘膜血流量,结果给药后30分钟与给药前比较有明显差异P<0.05,60分钟时鼻粘膜血流量仍有增高趋势。
2.抑菌、消炎作用:采用体外试管法测定辛夷的MIC(mg/ml),结果金葡菌为3.13-6.25(水浸膏),6.25-12.5(醇浸臂),肺炎双球菌为39.5(水浸膏)、4.69(醇浸膏)、绿脓杆菌为18.75-75(水浸膏)、75-300以上(醇浸膏),福氏志贺氏菌为150(水浸膏)、300(醇浸膏),大肠杆菌为37.5-75(水浸膏)、150-300(醇浸膏)。对混合致炎液所致小鼠耳壳炎症有明显的抗炎作用,辛夷水浸膏的剂量为1g/ml,醇浸膏为0.75g/ml,与对照组比较P<0.01。
3.镇痛作用:辛夷醇浸膏6.5g/kg和水浸膏15g/kg剂量,观察对小鼠热板法镇痛的作用。结果醇浸膏用药后60-240分钟痛阈值明显增加,P<0.01,而水浸膏仅在240分钟时才有明显差异,P<0.01。
4.降压作用:辛夷的水或醇提物,肌肉注射或腹腔注射,对麻醉犬、猫、兔及不麻醉大鼠均有降压作用。肌肉注射对不麻醉犬也出现降压,lg(生药)/kg时血压降低40%以上,静脉注射可见一过性呼吸兴奋现象。辛夷对实验性肾性高血压大鼠亦有降压作用,对肾性高血压犬则效果不明显,但对原发性高血压大有明显的降压效果。降压成分在去油水溶液中转溶于乙醚之部分。在降压原理方面,与中枢神经系统似无甚关系,而是直接抑制心脏,特别是扩张血管以及神经节阻断而来。口服时降压作用不明显,可能因有效成分不易被吸收的原故。根含木兰花碱,故有降压作用。
5.对横纹肌的作用:从望春花花蕾中得到的酚性生物碱,在蛙的腹直肌及坐骨神经缝匠肌标本上呈现箭毒样作用。以蛙腹直肌标本作试验,水煎剂则有乙酰胆碱样作用。用不同提取方法在上述标本上作比较试验,证明望春花花蕾与日本产Magnolia salici-folia Maxim.的花蕾性质相同,而前者作用较强。
6.对子宫及肠道平滑肌的作用:在人鼠及兔离体子宫,犬及兔在位于宫和兔于宫瘘管等试验中,证明辛夷煎剂和流浸膏能兴奋子宫。在未明显影响血压和呼吸的剂量时,静脉注射或灌胃给药,均呈现这种作用。灌胃量在1-2.4g/kg时,20-60分钟后出现作用,可持续8-24小时。已孕子宫较未孕者更为敏感。兴奋子宫成分为溶于水及乙醇的非挥发性物质。
7.对离体肠的影响:取雄性成鹑直肠2-3cm,装入含有20ml含氧台氏液恒温浴管中,观察描记辛夷对组胺1×l0(-3)所致离体直肠痉挛性收缩的抑制作用,结果辛夷醇浸膏5×l0(-3)和水浸膏2.5×10(-3)生药g/ml,均有不同程度的抗组胺作用。
8.抗过敏作用:。
8.1.抗慢反应物质(SRS-A)的作用:辛夷油20、30、40μg/ml浓度,对SRS-A所致豚鼠离体回肠收缩的ID50为30μg/ml。辛夷油40g/ml剂量还能拮抗SRS-A对豚鼠肺条的收缩作用。
8.2.辛夷油10、20、30、40μg/ml对组胺、乙酰胆碱拮抗作用的ID50均为18μg/ml。
8.3.辛夷油60μg/ml剂量具有抗致敏豚鼠回肠过敏性收缩作用(P<0.01)。
8.4.按药理实验方法学(1985)用辛夷油200mg/kg,最后一大腹腔注射90分钟后观察对豚鼠过敏性哮喘的作用。结果具有明显的保护作用(P<0.01)。