青蒿素(artemisinin)是我国科研人员率先从"黄花蒿"中分离提取得到的一种高效低毒抗疟药物。青蒿素内含有独特的过氧化物桥，可以与亚铁离子结合反应形成氧自由基，诱导细胞发生分子损伤和细胞死亡，或通过直接氧化作用损伤细胞的结构和功能，从而导致细胞死亡。双氢青蒿素(dihydroartemisinin，DHA)是青蒿素药物在体内的主要代谢物，与青蒿素比较，DHA具有水溶性更好，抗疟效力更强的特点。

DHA抗肿瘤作用的机制

1 亚铁离子介导的细胞损伤

   恶性肿瘤细胞表面存在比正常细胞更多的转铁蛋白受体，因此在恶性肿瘤细胞内含有很多的Fe2+。DHA内的过氧化桥与肿瘤细胞内Fe2+结合形成氧自由基进而导致肿瘤细胞的直接破坏。

2 诱导细胞凋亡

   DHA能在mRNA水平和蛋白水平降低Bcl-2并提高Bax的表达来诱导卵巢癌细胞的凋亡。DHA也可以通过阻滞细胞周期，从而诱导细胞凋亡。

3 抗肿瘤血管及淋巴管生长的作用

   DHA能有效抑制高表达血管内皮细胞生长因子(VEGF)的K562细胞的VGEF的mRNA和蛋白的表达，经DHA处理后，K562细胞培养基的内皮细胞增殖能力明显减弱。

4 逆转肿瘤多药耐药性

   DHA可增加吡柔比星和阿霉素对耐阿霉素小细胞肺癌GLC4/adr细胞株的细胞毒性，由此可见DHA可逆转肿瘤耐药性。