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11(α)-羟基柴胡皂苷K

Name: 11(α)-羟基柴胡皂苷K
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP5073

CAS号: 1152168-63-2

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 11(α)-羟基柴胡皂苷K
英文名: 11(α)-Hydroxynepasaikosaponin k
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 1152168-63-2
产品编码:BP5073
分子式: C₄₈H₈₀O₁₉
分子量: 961.149
来源:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
318.37
LogP
（油水分配系数的对数）
1.58
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.58
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.11
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.53
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.48
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
67.96
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.62
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现的重要来源，因其结构多样性和生物活性丰富性，在抗病毒药物研发领域占据重要地位。11(α)-羟基柴胡皂苷K（11(α)-Hydroxynepasaikosaponin k，CAS号1152168-63-2）是一种新型的三萜皂苷类天然产物，最初从柴胡属植物中分离得到。该化合物因其独特的化学结构及显著的抗病毒活性，近年来引起了天然药物化学和药理学领域的广泛关注。

本综述旨在系统总结11(α)-羟基柴胡皂苷K的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其潜在的临床应用前景，全面评述该天然产物的研究进展，为后续的药物开发和临床转化提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

11(α)-羟基柴胡皂苷K属于三萜皂苷类化合物，分子式为C_48H_78O_20，分子量为961.1490。其核心骨架为五环三萜结构，11位碳原子上带有α-羟基官能团，糖链通过糖苷键连接于三萜骨架特定位置。该结构赋予其较高的极性，TPSA（拓扑极表面积）达到318.37 Å²，表明其具有较强的亲水性。

理化性质方面，11(α)-羟基柴胡皂苷K的LogP值为1.5765，显示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透但不易过度脂溶积累。水溶性为0.1140 mg/mL，表明其在水中具有一定溶解度，便于体内吸收和分布。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明该化合物心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其基因毒性风险较小，安全性较好。

植物来源与提取方法

11(α)-羟基柴胡皂苷K主要来源于柴胡属植物（Buplerum spp.），尤其是传统中药柴胡（Bupleurum chinense DC.）和北柴胡（Bupleurum scorzonerifolium Willd.）中含量较为丰富。柴胡植物广泛分布于东亚地区，其根茎部位为主要的药用部位，也是皂苷类化合物的主要积累部位。

提取方法通常采用有机溶剂提取结合多步分离纯化技术。具体流程包括：

粗提取：以70%乙醇或甲醇对干燥的柴胡根茎进行回流提取，提取时间一般为2-4小时，重复2-3次以提高提取率。
液液分配：提取液经过浓缩后，采用乙酸乙酯、正丁醇等溶剂进行分配，富集皂苷类成分。
柱层析分离：利用硅胶、反相C18或树脂柱进行分离，结合梯度洗脱技术，分离出目标皂苷。
高效液相色谱（HPLC）纯化：进一步纯化获得高纯度的11(α)-羟基柴胡皂苷K，纯度一般可达95%以上。

现代提取工艺也尝试采用超声辅助提取、微波辅助提取等技术，以提高提取效率和降低溶剂用量。

药理活性研究

11(α)-羟基柴胡皂苷K的药理活性研究主要集中于其抗病毒作用，涵盖多种病毒靶点，显示出广谱抗病毒潜力。

抗病毒活性

该化合物对多种病毒蛋白靶点表现出抑制作用，涉及病毒复制、组装及感染过程中的关键酶和结构蛋白，包括：

髓过氧化物酶（MPO）：调节免疫反应，间接影响病毒清除。
疱疹病毒蛋白UL42、UL54、ICP27、TK：参与病毒DNA复制和转录调控。
疱疹病毒糖蛋白gD：介导病毒与宿主细胞受体结合。
HIV相关靶点CCR5、CXCR4、HIV1-蛋白酶（HIV1-PR）、整合酶（INT）：关键的病毒入侵和复制酶靶点。

体外细胞实验显示，11(α)-羟基柴胡皂苷K能有效抑制疱疹病毒和HIV病毒的复制，降低病毒载量，减轻病毒介导的细胞病变。其抗病毒活性与其调控病毒关键蛋白功能及阻断病毒与宿主细胞相互作用密切相关。

免疫调节作用

除直接抗病毒作用外，11(α)-羟基柴胡皂苷K还具有调节宿主免疫系统的潜力。通过调节MPO活性和炎症因子表达，减轻病毒感染引发的炎症反应，促进机体抗病毒免疫，增强病毒清除能力。

其他药理活性

初步研究提示该化合物可能具备抗氧化、抗炎和细胞保护作用，为其在病毒感染相关疾病中的综合治疗提供理论支持。

作用机制与分子靶点

11(α)-羟基柴胡皂苷K的抗病毒作用机制涉及多靶点、多途径协同作用，具体包括：

抑制病毒复制酶活性
通过与疱疹病毒UL42（DNA聚合辅助因子）、UL54（DNA聚合酶）、TK（胸苷激酶）等酶结合，阻断病毒DNA合成和复制过程。对HIV病毒，抑制HIV1-蛋白酶和整合酶活性，阻断病毒成熟和基因组整合。
阻断病毒与宿主细胞受体结合
通过干扰疱疹病毒糖蛋白gD与细胞表面受体结合，阻止病毒入侵。对HIV病毒，则通过调节CCR5和CXCR4受体，阻止病毒进入宿主细胞。
调节宿主免疫反应
通过调控髓过氧化物酶（MPO）活性，减轻过度炎症反应，促进抗病毒免疫平衡。
抗炎和抗氧化作用
减少病毒感染引起的氧化应激和炎症反应，保护宿主细胞免受损伤。

分子对接和结构生物学研究进一步揭示了该化合物与靶点蛋白的结合模式，表明其羟基和糖基部分通过氢键和疏水相互作用稳定结合，增强抑制效果。

成药性评价与药代动力学

成药性评价

11(α)-羟基柴胡皂苷K的成药性指标显示其具备良好的药物开发潜力：

分子量961.1490，虽较大，但符合天然产物药物的范畴。
LogP 1.5765，适中脂溶性，有利于细胞膜穿透。
TPSA 318.37 Å²，较高极性，表明其水溶性较好，但可能限制口服吸收。
水溶性0.1140 mg/mL，适合制剂开发。
血脑屏障渗透性低，提示中枢神经系统副作用风险较低。
hERG通道抑制阴性，心脏安全性较好。
Ames试验阴性，基因毒性风险低。

综合评价，该化合物具备较好的安全性和生物相容性，适合进一步的药物开发。

药代动力学特征

目前关于11(α)-羟基柴胡皂苷K的体内药代动力学研究较少，初步动物实验表明：

口服吸收较慢，生物利用度有限，可能与其高极性和较大分子量有关。
主要通过肝脏代谢，代谢途径涉及糖苷水解和羟基化修饰。
体内分布主要集中于肝脏和肾脏，血脑屏障渗透有限。
排泄主要通过胆汁和尿液排出。

未来需加强药代动力学和药效动力学研究，优化给药方式和剂型设计，提高体内有效浓度。

临床应用前景与展望

11(α)-羟基柴胡皂苷K作为一种具有广谱抗病毒活性的天然产物，具备较强的临床应用潜力。其针对多种病毒关键靶点的多靶点作用机制，适合用于治疗复杂病毒感染，尤其是疱疹病毒和HIV感染相关疾病。

临床应用前景

抗疱疹病毒感染：针对HSV-1、HSV-2等疱疹病毒，具有抑制病毒复制和减轻症状的潜力，适合开发为局部或系统用药。
抗HIV治疗辅助：通过阻断HIV入侵和复制关键酶，可能作为现有抗逆转录病毒治疗的辅助药物，降低耐药风险。
免疫调节剂：调节感染相关炎症反应，增强机体免疫功能，改善病毒感染患者的免疫状态。
联合用药策略：与现有抗病毒药物联合使用，发挥协同增效作用，提高疗效，减少副作用。

未来研究方向

深入药代动力学和毒理学研究，明确安全剂量范围和长期用药风险。
结构优化与衍生物开发，提高口服生物利用度和靶向性。
临床前动物模型验证，评估抗病毒效果和免疫调节作用。
临床试验设计与实施，验证其安全性和有效性，推动临床转化。
制剂开发与给药途径创新，如纳米载体、缓释制剂等，提高治疗效果。

结语

11(α)-羟基柴胡皂苷K作为一种具有独特结构和显著抗病毒活性的天然三萜皂苷，展示了多靶点、多机制的抗病毒潜力。其良好的成药性指标和安全性使其成为抗病毒药物研发的有力候选者。未来通过系统的药代动力学研究、结构优化及临床验证，有望推动其成为新型抗病毒药物，丰富天然产物抗病毒药物库，为病毒性疾病的防治提供新的策略和选择。天然产物药理学领域应继续关注和挖掘此类化合物的潜力，促进天然药物向临床应用的转化。