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(25RS)-鲁斯可皂苷元

Name: (25RS)-鲁斯可皂苷元
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4726

CAS号: 874485-32-2

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: (25RS)-鲁斯可皂苷元
英文名: (25RS)-Ruscogenin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 874485-32-2
产品编码:BP4726
分子式: C₂₇H₄₂O₄
分子量: 430.629
来源:
化合物类型: 甾体及其皂苷类(Steroids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
58.92
LogP
（油水分配系数的对数）
4.33
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
4.33
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.00
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
4.44
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
5.24
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
84.28
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.45
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

(25RS)-鲁斯可皂苷元（(25RS)-Ruscogenin）是一种具有显著生物活性的甾体皂苷元类天然产物，广泛存在于鲁斯科属（Ruscus spp.）植物中。作为传统草药的重要活性成分，(25RS)-鲁斯可皂苷元因其多样的药理活性，尤其是在抗炎领域的潜力，近年来受到越来越多的关注。炎症反应在多种疾病的发病机制中扮演关键角色，针对炎症相关靶点的天然产物开发成为新药研究的热点之一。本文将系统综述(25RS)-鲁斯可皂苷元的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。

化学结构与理化性质

(25RS)-鲁斯可皂苷元的分子式为C27H42O4，分子量为430.6290，属于甾体皂苷元类化合物。其结构核心为甾体骨架，25位碳原子呈现R/S构型异构体，故命名为(25RS)。分子中含有多个羟基和酮基，赋予其一定的极性特征。理化性质方面，(25RS)-鲁斯可皂苷元的LogP值为4.3260，显示其具有较强的脂溶性，有利于穿透细胞膜和血脑屏障（BBB），TPSA（拓扑极性表面积）为58.92 Å²，表明其极性适中，有助于生物利用度的维持。水溶性极低（0.0011 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服吸收。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0，显示无明显遗传毒性风险。

植物来源与提取方法

(25RS)-鲁斯可皂苷元主要来源于鲁斯科属植物，尤其是鲁斯科（Ruscus aculeatus）和鲁斯科小叶（Ruscus hypoglossum）等。该属植物在欧洲及亚洲部分地区传统医学中被广泛应用，主要用于治疗静脉曲张、痔疮及慢性静脉功能不全等疾病。提取过程中，通常采用醇类溶剂（如乙醇、甲醇）对干燥的植物根茎进行回流或超声辅助提取，随后通过液液分配、柱层析等方法纯化获得皂苷元。近年来，超临界CO2萃取和高效液相色谱（HPLC）纯化技术的应用，提高了提取效率和纯度，为后续药理研究提供了高质量的样品基础。

药理活性研究

(25RS)-鲁斯可皂苷元的药理活性以抗炎作用最为突出。多项体外和体内实验表明，该化合物能够显著抑制炎症介质的释放和炎症信号通路的激活。具体表现为抑制促炎细胞因子如IL-6、TNF-α的表达，减轻炎症组织的损伤。此外，(25RS)-鲁斯可皂苷元还表现出调节免疫反应、抗氧化以及保护血管内皮功能的潜力。部分研究指出其在缓解慢性炎症性疾病、神经炎症及代谢综合征相关炎症中的应用价值。动物模型中，(25RS)-鲁斯可皂苷元通过口服或注射给药均能有效减轻炎症症状，验证了其良好的体内活性。

作用机制与分子靶点

(25RS)-鲁斯可皂苷元的抗炎作用机制涉及多个分子靶点和信号通路。其主要靶点包括：

IL-6（白细胞介素-6）：(25RS)-鲁斯可皂苷元能够抑制IL-6的表达和释放，减弱其介导的炎症级联反应。
STAT3（信号转导及转录激活因子3）：通过抑制STAT3的磷酸化及核转位，阻断其促炎基因的转录活性。
CASP1（半胱天冬酶1）：抑制CASP1活性，减少炎症小体的激活，降低IL-1β等炎症因子的成熟和释放。
TRPV1和TRPA1（瞬时受体电位通道）：调节这些离子通道，减轻神经炎症和疼痛反应。
PTGS1与PTGS2（环氧合酶1和2）：下调环氧合酶表达，减少前列腺素的合成，缓解炎症和疼痛。
TNF（肿瘤坏死因子）：抑制TNF-α的产生，减轻炎症反应。
NOS2（诱导型一氧化氮合酶）：降低NOS2表达，减少炎症相关的NO过度生成。
NFKB1（核因子κB亚单位）：阻断NF-κB信号通路的激活，抑制炎症基因的表达。

上述靶点的协同调控使(25RS)-鲁斯可皂苷元在多层面、多通路上发挥抗炎作用，体现了其作为天然抗炎药物的潜力。

成药性评价与药代动力学

从成药性角度分析，(25RS)-鲁斯可皂苷元具有较高的脂溶性（LogP=4.3260），有利于细胞膜穿透及血脑屏障通透，支持其在中枢神经系统炎症中的应用。TPSA适中，符合药物分子对生物膜渗透性的要求。水溶性较低，提示口服制剂设计需考虑溶解度提升策略，如纳米颗粒载体、固体分散体等。hERG通道抑制阴性及Ames试验阴性结果，表明其安全性较高，心脏毒性和遗传毒性风险较低。

药代动力学研究显示，(25RS)-鲁斯可皂苷元口服后吸收较快，血浆浓度峰值出现时间适中，组织分布广泛，尤其在肝脏、肾脏及脑组织中积累明显。代谢途径主要通过肝脏酶系进行羟基化和糖基化修饰，代谢产物活性及毒性尚需进一步研究。排泄主要通过胆汁和尿液，半衰期适中，支持其临床给药频次的合理设计。

临床应用前景与展望

基于其显著的抗炎活性和良好的安全性，(25RS)-鲁斯可皂苷元在慢性炎症性疾病（如类风湿性关节炎、炎症性肠病）、神经炎症（如阿尔茨海默病、帕金森病）及血管相关疾病（如静脉曲张、慢性静脉功能不全）等领域具有广阔的临床应用前景。此外，其穿透血脑屏障的能力为开发中枢神经系统疾病的新型治疗药物提供了可能。

未来研究应聚焦于：

优化制剂技术，提升水溶性和生物利用度。
深入解析代谢产物的药理及安全性。
开展系统的临床前毒理学和药效学评价。
探索与其他抗炎药物的协同作用及联合用药策略。
通过临床试验验证其在特定疾病中的疗效和安全性。

结语

(25RS)-鲁斯可皂苷元作为一种具有多靶点抗炎活性的天然甾体皂苷元，展现出良好的药理活性和成药潜力。其独特的化学结构赋予了优异的生物膜穿透能力和安全性特征，使其成为抗炎药物研发的有力候选分子。未来通过多学科交叉研究和技术创新，有望推动(25RS)-鲁斯可皂苷元向临床应用转化，造福炎症相关疾病患者。