桑黄酮E

产品名称: 桑黄酮E
英文名: Kuwanon E
中文别名: 桑皮酮E
英文别名: Kuwanon E
Cas 号: 68401-05-8
产品编码:SBP02709
分子式: C₂₅H₂₈O₆
分子量: 424.493
来源:
物理性状:
化合物类型: Flavonoids

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

桑黄酮E（Kuwanon E）是一种从桑树（Morus spp.）中分离得到的黄酮类天然产物，具有显著的生物活性，尤其在抗炎和抗肿瘤领域表现出潜在的药理价值。作为天然产物药理学研究的热点之一，桑黄酮E因其对人单核细胞白血病细胞系的细胞毒性作用及其对炎症介质IL-1β水平的显著抑制而受到广泛关注。近年来，随着对其分子机制的深入探讨，桑黄酮E在调控炎症相关信号通路、免疫调节及细胞凋亡等方面展现出多重作用，显示出开发为抗炎及抗肿瘤药物的潜力。

本文旨在系统综述桑黄酮E的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，结合当前研究进展，探讨其临床应用前景与未来研究方向，为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究参考。

化学结构与理化性质

桑黄酮E的化学名称为2-(2,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基-6-甲氧基黄酮，分子式为C23H20O7，分子量408.4900。其结构属于黄酮类化合物，具有典型的三环结构（C6-C3-C6），含有多个羟基和甲氧基取代基，赋予其良好的生物活性基础。桑黄酮E的LogP值约为4.0，显示出较高的脂溶性，有利于细胞膜的穿透，但同时也提示其水溶性较低。拓扑极表面积（TPSA）为111.96 Ų，表明其具有适中的极性，可能影响其吸收和分布特性。

桑黄酮E含有6个氢键受体（主要为羟基和酮基氧原子），这对于其与蛋白靶点的结合具有重要意义。根据现有数据，其血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的分布有限。关于肝毒性、心脏毒性（包括hERG通道抑制）及基因毒性（Ames试验）等安全性指标，目前尚无明确报道，需进一步系统评估。

植物来源与提取方法

桑黄酮E主要存在于桑树属植物中，尤其是桑树（Morus alba L.）的根皮、叶片及树皮中含量较为丰富。桑树作为传统中药材，广泛应用于中医药领域，其多种黄酮类成分被认为是其药效物质基础。

提取桑黄酮E的常用方法包括溶剂提取、柱层析分离及高效液相色谱（HPLC）纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合超声辅助提取或回流提取技术，以提高提取效率。随后通过硅胶柱层析、反相C18柱层析等方法进行分离纯化，最终利用HPLC进行定性和定量分析。近年来，超临界CO2萃取技术和分子印迹技术也被尝试应用于桑黄酮E的高效纯化，提升了提取的选择性和产率。

药理活性研究

细胞毒性与抗肿瘤活性

桑黄酮E对多种肿瘤细胞系表现出细胞毒性，特别是对人单核细胞白血病细胞系（如THP-1、U937）具有显著抑制作用。体外实验显示，桑黄酮E能够诱导肿瘤细胞凋亡，阻断细胞周期，抑制细胞增殖。其细胞毒性作用与调控细胞内凋亡相关蛋白表达、激活半胱天冬酶（caspase）家族密切相关。

抗炎活性

桑黄酮E在抗炎方面的研究较为深入。其能够显著降低促炎因子IL-1β的表达水平，抑制炎症介质的释放。体外和体内炎症模型均表明，桑黄酮E通过调节多种炎症相关信号通路，减轻炎症反应。其作用靶点涵盖IL-6、STAT3、CASP1、TRPV1、PTGS1、TNF、TRPA1、NOS2、PTGS2及NFKB1等关键炎症调控因子。

其他生物活性

除抗肿瘤和抗炎作用外，桑黄酮E还表现出一定的抗氧化活性，能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。此外，部分研究提示其可能具有神经保护及免疫调节功能，但相关证据尚不充分，需要进一步验证。

作用机制与分子靶点

桑黄酮E的药理作用机制主要通过多靶点、多通路协同调控实现。

抗炎机制

桑黄酮E通过抑制核因子κB（NF-κB）信号通路，减少炎症因子TNF-α、IL-1β、IL-6的表达，降低炎症级联反应。其对STAT3的抑制作用阻断了促炎信号的传导，减轻慢性炎症状态。CASP1（半胱天冬酶1）作为炎症小体的关键酶，桑黄酮E抑制其活性，减少IL-1β的成熟和释放，从而减轻炎症反应。

此外，桑黄酮E对TRPV1和TRPA1等离子通道的调节，可能参与炎症疼痛的缓解。其对PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）的抑制，减少前列腺素合成，进一步发挥抗炎作用。NOS2（诱导型一氧化氮合酶）的抑制则减少了炎症相关的氧化氮生成，减轻氧化损伤。

抗肿瘤机制

桑黄酮E通过调控细胞凋亡相关蛋白（如Bcl-2家族、caspase家族）诱导肿瘤细胞程序性死亡。其对细胞周期调控蛋白的影响，阻断细胞周期进程，抑制细胞增殖。部分研究表明，桑黄酮E可能通过抑制STAT3信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和转移。

其他机制

桑黄酮E的抗氧化机制主要通过清除活性氧（ROS）、增强细胞内抗氧化酶活性实现，减轻氧化应激对细胞的损伤。其对免疫细胞功能的调节，可能通过影响细胞因子分泌和信号转导途径，调节免疫反应平衡。

成药性评价与药代动力学

桑黄酮E的分子量为408.49，属于中等分子量化合物，LogP值约为4.0，表明其具有较好的脂溶性，有利于细胞膜穿透，但水溶性较差，可能影响口服生物利用度。TPSA为111.96 Ų，提示其极性适中，符合一定的药物相似性规则。

血脑屏障渗透能力较低，限制了其在中枢神经系统疾病中的应用潜力。关于肝毒性、心脏毒性（包括hERG通道抑制）及基因毒性（Ames试验）等安全性指标，目前数据不足，需通过体内外毒理学研究加以明确。

药代动力学方面，尚缺乏系统的体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究。鉴于其脂溶性较高，桑黄酮E可能通过肝脏代谢酶（如细胞色素P450家族）进行代谢，存在潜在的药物相互作用风险。未来需开展药代动力学和毒理学研究，以评估其临床应用的安全性和有效性。

临床应用前景与展望

桑黄酮E作为一种具有多重生物活性的天然黄酮类化合物，展现出良好的抗炎和抗肿瘤潜力，具备开发为新型天然药物或药物先导化合物的价值。其对炎症介质的抑制作用使其在慢性炎症性疾病（如类风湿关节炎、炎症性肠病等）中具有潜在应用前景。同时，针对白血病等血液系统恶性肿瘤的细胞毒性作用，为其抗肿瘤药物开发提供了理论基础。

然而，桑黄酮E的临床转化仍面临诸多挑战，包括水溶性差、体内稳定性不足、安全性资料缺乏及药代动力学特征不明等问题。未来研究应重点关注：

1. 优化提取纯化工艺，提高产率和纯度；
2. 结构修饰与药物设计，改善水溶性和生物利用度；
3. 系统的毒理学评估，明确安全性边界；
4. 体内药代动力学和药效学研究，揭示其代谢路径和作用持续性；
5. 多中心临床前研究，验证其治疗效果和安全性；
6. 探索与现有抗炎、抗肿瘤药物的联合应用潜力。

通过上述研究，桑黄酮E有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子，推动天然药物在现代医学中的应用。

结语

桑黄酮E作为一种来源于桑树的黄酮类天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出显著的抗炎和抗肿瘤潜力。其通过调控炎症信号通路及诱导肿瘤细胞凋亡，发挥多重生物学效应，具有较高的研究和开发价值。尽管目前其成药性和临床应用仍存在一定限制，但随着提取纯化技术的进步和药理机制的深入揭示，桑黄酮E有望成为天然产物药物研发的重要突破口。

未来应加强对桑黄酮E的系统性药代动力学、安全性及临床前研究，为其临床转化奠定坚实基础，推动其在抗炎和抗肿瘤领域的应用，造福广大患者。天然产物药理学的不断发展，将为桑黄酮E及类似化合物的药物研发提供更加广阔的空间和机遇。