产品名称: 覆盆子酮
英文名: Raspberry Ketone
中文别名:
英文别名: Frambinone; Rheosmine; 4-(4-Hydroxyphenyl)-2-butanone
Cas 号: 5471-51-2
产品编码:BP1618
分子式: C10H12O2
分子量: 164.204
来源: " Isol. from raspberries (Rubus idaeus), rhubarb (Rheum spp.), European cranberry (Vaccinium oxycoccus), blackberry, loganberry and redcurrants"
物理性状:
化合物类型: Phenols
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
37.30
1.84
1.84
1.67
5.40
34.83
高
70.45
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是
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是
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无
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覆盆子酮（Raspberry Ketone），化学名4-(4-羟基苯基)-2-丁酮，CAS号为5471-51-2，是覆盆子（树莓）等浆果中主要的芳香族化合物，赋予其独特而浓郁的甜美香气。长期以来，它作为一种天然香料和增味剂，广泛应用于食品、饮料及化妆品工业。然而，随着现代药理学研究的深入，覆盆子酮已超越了其传统角色，展现出多方面的生物活性，特别是在代谢调节、抗炎及保肝等领域显示出潜在的应用价值。近年来，其在前列腺炎等炎症性疾病中的药理作用受到关注，相关分子机制研究逐渐成为热点。本文旨在系统综述覆盆子酮的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和转化应用提供全面的科学参考。
覆盆子酮的化学结构为4-(4-羟基苯基)-2-丁酮，属于酚类甲基酮。其分子式为C10H12O2，分子量为164.2040。结构特征为一个苯环在4位被羟基取代，并通过一个三碳链与2-丁酮基相连。这一结构是其芳香特性和生物活性的基础。
在理化性质方面，覆盆子酮的脂水分配系数（LogP）为1.8428，表明其具有一定的亲脂性，但并非高度疏水。其拓扑极性表面积（TPSA）为37.3000 Ų，相对较小，有利于跨膜转运。水溶性数据为1.6749 mg/mL，属于微溶至可溶范围，这对其在生物体内的吸收和分布有重要影响。成药性初步评价显示，覆盆子酮具有较高的血脑屏障透过能力，提示其可能对中枢神经系统相关靶点产生影响。此外，关键的毒性风险筛查结果为阴性：无hERG钾通道抑制活性（否），表明其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.0，提示无明显的致突变性。这些初步的成药性参数为其作为潜在药物先导化合物提供了有利的理化与安全性基础。
覆盆子酮天然存在于多种蔷薇科浆果中，其中以覆盆子（Rubus idaeus）含量最为丰富，是其标志性香气的主要贡献者。此外，在黑莓、蔓越莓等水果中也存在少量。天然来源的覆盆子酮含量极低，通常仅占果实鲜重的1-4 ppm，因此从植物中直接提取成本高昂，难以满足工业需求。
目前，商业化的覆盆子酮主要通过化学合成法获得，常用路线包括以对羟基苯甲醛和丙酮为原料的Aldol缩合反应，或通过微生物发酵工程进行生物合成，后者因其绿色、可持续的特点而备受关注。从天然植物中提取的方法主要包括有机溶剂萃取法（如乙醇、乙酸乙酯）、超临界CO2流体萃取法以及分子蒸馏技术。超临界CO2萃取法因其操作温度低、无溶剂残留、选择性好等优点，被认为是获取高纯度天然覆盆子酮的有效方法，但成本依然较高。提取工艺的优化，旨在提高得率与纯度，是连接其资源与下游应用的关键环节。
覆盆子酮的药理活性研究已从最初的香料功能扩展到多个生物医学领域，其主要活性概述如下：
调节代谢与减肥潜力：覆盆子酮最受关注的活性之一是调节脂质代谢。研究表明，它能通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体-α（PPAR-α），促进脂肪酸β-氧化，抑制脂肪细胞分化，并增加去甲肾上腺素诱导的脂肪分解，从而减少脂肪堆积、降低体重和肝脏脂质含量。在动物模型中，覆盆子酮显示出改善高脂饮食诱导的肥胖、脂肪肝和胰岛素抵抗的潜力。
抗炎活性：抗炎作用是覆盆子酮近年来的研究重点，尤其在前列腺炎模型中。实验研究表明，覆盆子酮能显著抑制由化学物质或细菌诱导的前列腺组织炎症反应，减轻组织水肿、炎性细胞浸润和组织病理学损伤。其抗炎效果与下调关键促炎介质密切相关。
抗氧化与保肝作用：作为酚类化合物，覆盆子酮具有清除自由基、抑制脂质过氧化的能力。在四氯化碳、对乙酰氨基酚等诱导的急性肝损伤动物模型中，覆盆子酮预处理能显著降低血清转氨酶水平，改善肝脏组织学病变，其保肝机制与增强抗氧化防御系统（如提升超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活性）和抑制氧化应激有关。
其他活性：初步研究还提示，覆盆子酮可能具有抗雄激素活性（可能与改善雄激素相关疾病如痤疮、脱发有关）、抑制黑色素生成（用于化妆品美白）以及一定的抗菌活性。
覆盆子酮的药理作用，尤其是其抗炎活性，涉及多靶点、多通路的复杂调控网络。针对其在前列腺炎中的作用，研究揭示了与以下几个关键靶点和通路的相互作用：
核转录因子-κB（NF-κB）信号通路：NF-κB是炎症反应的核心转录因子。覆盆子酮能够抑制NF-κB p65亚基的核转位及其与DNA的结合活性，从而阻断下游一系列促炎基因的转录。靶点NFKB1是此通路的关键组成部分。
促炎细胞因子与介质：覆盆子酮能有效抑制多种促炎因子的表达和释放：
过氧化物酶体增殖物激活受体-α（PPAR-α）：如前所述，覆盆子酮是PPAR-α的激动剂。PPAR-α的激活不仅调节脂代谢，也具有抗炎作用，可通过反式抑制NF-κB等通路来抑制炎症反应。这可能是其抗前列腺炎作用的另一条重要途径。
综上所述，覆盆子酮通过协同作用于TNF、IL6、IL1B、NOS2、PTGS2、NFKB1等多个靶点，抑制NF-κB等关键炎症信号通路，并可能借助激活PPAR-α发挥抗炎效应，从而在多环节上缓解前列腺炎的病理进程。
基于给定的参数和现有研究，对覆盆子酮的成药性进行初步评价：
吸收、分布、代谢、排泄（ADME）：覆盆子酮分子量小（164.2），LogP适中（~1.84），TPSA较小（37.3 Ų），这些特性预示其具有良好的口服生物利用度和跨膜吸收能力。其高血脑屏障透过性已在预测中得到确认，并在部分研究中得到实验验证，这拓展了其潜在的中枢作用范围。动物药代动力学研究表明，覆盆子酮口服后吸收迅速，但代谢也较快，主要代谢途径包括葡萄糖醛酸结合、硫酸化以及苯环羟基化等II相代谢反应，原型药物在体内的半衰期相对较短。这提示在开发中可能需要考虑剂型改良（如缓释制剂）或结构修饰以提高其代谢稳定性。
安全性初步评价：现有数据较为乐观。无hERG抑制意味着其诱发心脏QT间期延长的风险低。Ames试验阴性表明其遗传毒性风险可控。在已报道的动物实验中，覆盆子酮在适当剂量下显示出良好的耐受性。然而，作为广泛使用的食品添加剂，其在极高剂量或长期使用下的潜在毒性仍需系统评估，特别是对肝脏、肾脏的长期影响。
成药性挑战与优化方向：主要挑战在于其天然含量低、合成成本、相对较快的体内代谢以及确切的治疗窗和长期安全性数据缺乏。未来研究可集中于：1）开发更经济高效的绿色合成或提取工艺；2）通过前药策略或结构修饰改善其药代动力学性质；3）开展系统的临床前毒理学研究和规范的临床试验，以明确其安全有效的剂量范围。
覆盆子酮的临床应用前景建立在其多重药理活性的基础上，目前虽尚未作为药品上市，但潜力巨大：
代谢性疾病辅助治疗：作为PPAR-α激动剂和脂解促进剂，覆盆子酮在减肥、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）、高脂血症等代谢性疾病的辅助治疗或保健食品开发中具有明确前景。需开展严谨的人体临床试验验证其疗效与安全性。
炎症性疾病治疗剂：针对慢性非细菌性前列腺炎/慢性盆腔疼痛综合征（CP/CPPS）等缺乏特效治疗药物的炎症性疾病，覆盆子酮的多靶点抗炎特性使其成为一个有吸引力的候选药物。可研发口服或局部给药剂型，用于缓解前列腺炎症及相关疼痛症状。
皮肤科与化妆品应用：其抗炎、抗氧化及潜在的抗雄激素、美白特性，可应用于治疗痤疮、皮肤炎症的药用化妆品或功能性护肤品中。目前已有部分高端化妆品将其作为活性成分添加。
神经保护潜在应用：其高血脑屏障透过性和抗氧化抗炎特性，提示其在神经炎症相关疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）中可能具有探索价值，但这需要更深入的机制研究和动物模型验证。
展望未来，覆盆子酮的研究与开发应聚焦于：① 机制深度挖掘：利用组学技术、分子对接与验证实验，发现其新的作用靶点与信号网络。② 结构优化：以覆盆子酮为母核，进行合理的结构修饰，旨在提高活性、选择性和药代动力学性质，开发具有自主知识产权的新化学实体。③ 临床转化：推动设计良好、多中心的临床试验，获取其在特定适应症（如前列腺炎、NAFLD）中有效性和安全性的确凿证据。④ 多学科交叉应用：结合药剂学、材料科学，开发新型递送系统（如纳米粒、脂质体），以提高其靶向性和生物利用度。
覆盆子酮，从一种赋予浆果甜美香气的天然分子，正逐渐蜕变为一个具有多靶点药理活性的潜在药物先导化合物。其在调节代谢、抗炎、抗氧化等方面的作用，特别是通过调控TNF、IL6、NF-κB等关键靶点缓解前列腺炎的机制，展现了其作为抗炎治疗剂的潜力。尽管在成药性方面面临代谢较快、临床数据缺乏等挑战，但其良好的理化性质、初步的安全性和明确的多效活性为其进一步开发奠定了坚实基础。随着化学、药理学、临床医学等多学科的协同创新，覆盆子酮有望从食品香料成功转型，在代谢性疾病、炎症性疾病等领域开发出新的治疗药物或功能性产品，实现其从“餐桌”到“药柜”的价值飞跃。未来的研究应致力于深化机制认知、优化化合物结构、推进临床评价，最终将这一古老天然产物的现代医学价值充分转化为惠及人类健康的实际应用。
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