产品名称: 萝卜硫苷
英文名: Glucoraphanin
中文别名:
英文别名: 4-(Methylsulfinyl)butyl glucosinolate
Cas 号: 21414-41-5
产品编码:BP0676
分子式: C12H23NO10S3
分子量: 437.51
来源:
物理性状:
化合物类型: 脂肪族类（Aliphatics）
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
萝卜硫苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
189.17
-1.18
-1.49
35.57
0.37
0.10
低
44.81
4.72
是
否
否
否
无
无
0.9
是
否
否
否
萝卜硫苷（Glucoraphanin，CAS号：21414-41-5）是一种天然存在于十字花科蔬菜中的硫代葡萄糖苷类化合物，尤其在西兰花、抱子甘蓝、芥蓝等蔬菜中含量丰富。作为Nrf2（核因子红系2相关因子2）信号通路的有效诱导剂——萝卜硫苷的代谢产物硫代葡萄糖异硫氰酸酯（Sulforaphane）被广泛研究，因其具有显著的抗氧化、抗炎及抗癌活性而备受关注。近年来，随着对慢性疾病发病机制的深入认识，萝卜硫苷在动脉粥样硬化、肿瘤、神经退行性疾病等多种病理状态中的潜在药理作用逐渐被揭示，成为天然产物药理学研究的热点。
本文综述了萝卜硫苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，系统总结了其药理活性及作用机制，重点探讨其在动脉粥样硬化等疾病中的分子靶点及信号通路调控，评估其成药性及药代动力学特征，并展望其临床应用前景，旨在为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究方向。
萝卜硫苷的分子式为C₁₂H₂₃NO₉S₂，分子量为437.5140。其结构核心为硫代葡萄糖苷，包含一个葡萄糖基团与一个硫代异硫氰酸酯基团通过硫原子连接。化学结构中含有多个羟基和硫元素，赋予其较强的亲水性。理化性质方面，萝卜硫苷的LogP值为-1.1776，显示其亲水性较强，水溶性为35.5716 mg/mL，极性表面积（TPSA）高达189.1700 Ų，提示其分子极性较大，难以通过脂质膜自由扩散。其血脑屏障渗透性较低，hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.9，显示其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
萝卜硫苷本身生物活性有限，主要通过肠道微生物或植物内β-葡萄糖苷酶的作用水解生成硫代葡萄糖异硫氰酸酯（Sulforaphane），后者为活性代谢物，具有显著的生物学效应。
萝卜硫苷主要存在于十字花科植物中，尤其以西兰花（Brassica oleracea var. italica）、抱子甘蓝（Brassica oleracea var. gemmifera）、芥蓝（Brassica oleracea var. alboglabra）及萝卜（Raphanus sativus）等含量较高。其含量受品种、种植环境、采收时间及加工方式影响较大。西兰花芽苗中萝卜硫苷含量尤为丰富，因而被广泛用作提取原料。
提取方法主要包括水提、醇提、超声辅助提取及酶解法。传统水提法因萝卜硫苷水溶性良好而被广泛采用，提取条件通常控制在中性或弱酸性环境以防止硫代葡萄糖苷酶的活化导致活性成分转化。超声辅助提取能提高提取效率，缩短时间。近年来，超临界CO₂萃取技术也被尝试应用于萝卜硫苷的提取，具有选择性强、无溶剂残留的优点。提取后通常通过高效液相色谱（HPLC）进行定量分析，确保提取物中萝卜硫苷含量的准确性。
萝卜硫苷的药理活性主要依赖其活性代谢物硫代葡萄糖异硫氰酸酯。大量体内外研究表明，萝卜硫苷及其代谢物具有多重生物学效应：
抗氧化作用
通过激活Nrf2信号通路，促进下游抗氧化酶如谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）、超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽S-转移酶（GST）的表达，增强细胞抗氧化防御能力，减轻氧化应激损伤。
抗炎作用
抑制NF-κB信号通路，降低促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6、IL-1β）的表达，减轻慢性炎症反应，有助于缓解炎症相关疾病。
抗癌作用
通过调节细胞周期、诱导凋亡及抑制肿瘤细胞侵袭迁移，萝卜硫苷及其代谢物在多种癌症模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
心血管保护作用
研究显示萝卜硫苷能改善血脂代谢，抑制动脉粥样硬化斑块形成，减轻血管内皮功能障碍，具有潜在的防治动脉粥样硬化的作用。
神经保护作用
通过抗氧化和抗炎机制，萝卜硫苷在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病模型中表现出神经保护效应。
萝卜硫苷的药理效应主要通过其代谢产物硫代葡萄糖异硫氰酸酯介导，关键机制集中于Nrf2信号通路的激活。Nrf2作为细胞内的转录因子，调控抗氧化基因的表达，维持细胞氧化还原稳态。硫代葡萄糖异硫氰酸酯通过修饰Keap1蛋白上的半胱氨酸残基，阻止其对Nrf2的抑制，促进Nrf2核内转位，激活抗氧化酶基因表达。
在动脉粥样硬化的病理机制中，萝卜硫苷影响多种关键靶点：
LOX-1（Lectin-like oxidized low-density lipoprotein receptor-1）
LOX-1是氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）的受体，介导内皮细胞损伤和炎症反应。萝卜硫苷通过下调LOX-1表达，减轻ox-LDL诱导的血管损伤。
AMPK（5' AMP-activated protein kinase）
AMPK作为能量代谢的调节者，促进脂质代谢和炎症抑制。萝卜硫苷激活AMPK信号，改善脂质代谢异常，抑制动脉粥样硬化进展。
EHMT2（Euchromatic histone-lysine N-methyltransferase 2）
EHMT2参与组蛋白甲基化，调控基因表达。萝卜硫苷可能通过影响EHMT2介导的表观遗传调控，调节炎症及细胞凋亡相关基因。
MCL1与BCL2
这两种抗凋亡蛋白在细胞存活中起关键作用。萝卜硫苷调节其表达，促进病理状态下异常细胞的凋亡，抑制病变进展。
RECQ1
作为DNA解旋酶，RECQ1参与基因组稳定性维护。萝卜硫苷可能通过调控RECQ1，增强细胞对氧化损伤的修复能力。
ABCA1（ATP-binding cassette transporter A1）
ABCA1介导胆固醇外排，是防止动脉粥样硬化的重要靶点。萝卜硫苷促进ABCA1表达，改善胆固醇代谢，抑制斑块形成。
此外，萝卜硫苷通过调节多条信号通路如NF-κB、MAPK、PI3K/Akt等，协同发挥抗炎、抗氧化及细胞保护作用。
萝卜硫苷的理化性质显示其水溶性较好（35.5716 mg/mL），但LogP为-1.1776，表明其脂溶性较低，限制了其细胞膜穿透能力，尤其是血脑屏障渗透性较弱，限制了其在中枢神经系统疾病中的直接应用。其极性表面积较大（189.1700 Ų）进一步支持了这一点。
安全性方面，萝卜硫苷不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险，Ames试验结果为0.9，显示其基因毒性风险较低，具备良好的安全性基础。
药代动力学研究表明，萝卜硫苷口服后在肠道内被微生物及内源性酶水解转化为硫代葡萄糖异硫氰酸酯，后者迅速吸收并进入循环系统。硫代葡萄糖异硫氰酸酯具有较好的细胞膜穿透性，能够发挥生物学效应。萝卜硫苷本身在体内的生物利用度较低，且易受胃肠道环境影响，限制了其直接药理作用。
因此，针对萝卜硫苷的药物开发多聚焦于其代谢产物硫代葡萄糖异硫氰酸酯的稳定制剂开发，或通过纳米载体、前药设计等策略提高其生物利用度和靶向性。
萝卜硫苷及其代谢物硫代葡萄糖异硫氰酸酯因其多靶点、多机制的药理活性，在预防和治疗多种慢性疾病中展现出广阔的应用前景。
动脉粥样硬化及心血管疾病
通过调节脂质代谢、抑制炎症反应和氧化应激，萝卜硫苷有望成为动脉粥样硬化的辅助防治药物。相关临床研究正在进行，旨在评估其对血脂水平、血管功能及炎症指标的影响。
肿瘤防治
硫代葡萄糖异硫氰酸酯已在多种肿瘤模型中表现出抑制肿瘤生长和转移的潜力。未来通过优化制剂和剂量，萝卜硫苷相关产品有望进入肿瘤辅助治疗领域。
神经退行性疾病
尽管萝卜硫苷本身血脑屏障渗透性差，但其抗氧化和抗炎特性为神经保护提供了理论基础。通过结构修饰或载体系统改善脑内递送，将是未来研究重点。
代谢综合征及糖尿病
通过激活AMPK等代谢调控通路，萝卜硫苷有潜力改善胰岛素抵抗和脂质代谢异常，辅助代谢疾病管理。
未来研究需重点解决萝卜硫苷的生物利用度及靶向递送问题，结合现代药物制剂技术，探索其在临床中的安全性和有效性。同时，深入解析其分子机制及多靶点协同作用，将有助于推动其向临床转化。
萝卜硫苷作为一种重要的天然硫代葡萄糖苷，因其代谢产物硫代葡萄糖异硫氰酸酯的多重生物学效应，成为天然产物药理学研究的焦点。其在抗氧化、抗炎、抗癌及心血管保护等方面的潜力已被大量体内外研究证实，尤其在动脉粥样硬化等慢性疾病中表现出显著的治疗前景。
尽管其理化性质限制了直接应用，随着药物递送技术和前药设计的发展，萝卜硫苷的临床应用潜力不断被挖掘。未来需加强其药代动力学和安全性研究，优化制剂设计，推动其从实验室研究向临床应用的转化，为天然产物药物开发提供新的思路和策略。
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