英文名: Fisetin
中文别名: 非瑟酮
英文别名: 3,3',4',7-Tetrahydroxyflavone
Cas 号: 528-48-3
产品编码：BP0590
分子式: C15H10O6
分子量: 286.239
来源: Rhus, Acacia , Artemisia spp., Trachylobium verrucosum, Anthyllis vulneraria, Butea frondosa, Gleditsia spp. and others
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
111.13
1.97
1.70
0.06
2.50
9.65
低
87.51
2.36
是
否
是
否
有
无
0.6
是
否
是
是
漆黄素（Fisetin，CAS号：528-48-3）是一种广泛存在于多种水果和蔬菜中的天然黄酮醇类化合物，因其多样化的生物活性而备受关注。作为一种7-羟基黄酮醇，漆黄素在3、3'及4'位均具有羟基结构，赋予其显著的抗氧化、抗炎、抗癌及神经保护等药理作用。近年来，随着对天然产物药理学研究的深入，漆黄素在抗肿瘤、抗衰老及代谢疾病等领域展现出良好的应用潜力，尤其在前列腺癌等恶性肿瘤的治疗研究中表现出多靶点调控能力。本文旨在系统综述漆黄素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向，以期为相关研究提供理论依据和参考。
漆黄素属于黄酮醇类化合物，化学名为3,3',4',7-四羟基黄酮，分子式C15H10O6，分子量为286.2390。其结构特征为黄酮骨架上的7位羟基以及3、3'、4'位的额外羟基，形成四羟基黄酮的典型结构。这些羟基不仅赋予漆黄素优异的自由基清除能力，还决定了其与多种生物大分子的相互作用特性。
理化性质方面，漆黄素的LogP值为1.9717，显示出适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其极性表面积（TPSA）为111.13 Ų，表明具有一定的极性，有助于与水相及生物靶点的结合。水溶性较低（0.0575 mg/mL），提示其在生物体内的溶解度有限，可能影响口服生物利用度。血脑屏障通透性较低，表明其在中枢神经系统的分布受限，但这并不妨碍其在神经保护方面的潜在作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示漆黄素安全性较高，不易引起心脏毒性。Ames试验结果为0.6，显示其遗传毒性风险较低。
漆黄素广泛存在于多种植物中，尤其是草莓（Fragaria × ananassa）、苹果（Malus domestica）、葡萄（Vitis vinifera）、洋葱（Allium cepa）及黄瓜（Cucumis sativus）等水果和蔬菜中含量丰富。其天然存在形式多为游离态或与糖苷结合的形式。
传统提取方法主要采用有机溶剂浸提，如甲醇、乙醇或乙酸乙酯等，结合超声波辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）或加压液体提取（PLE）技术，以提高提取效率和纯度。提取后通常通过硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等方法进行纯化和定量分析。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和酶辅助提取也逐渐应用于漆黄素的获取，旨在提高提取效率同时降低环境污染。
漆黄素具有显著的抗氧化活性，能够有效清除自由基，减轻氧化应激损伤。其多羟基结构使其能够直接捕捉超氧阴离子、羟基自由基及过氧化物，同时通过激活Nrf2（NFE2L2）信号通路，诱导抗氧化酶如超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）等的表达，增强细胞内抗氧化防御系统。
漆黄素在多种癌症模型中表现出抑制肿瘤生长和诱导癌细胞凋亡的作用，特别是在前列腺癌研究中备受关注。其通过多靶点调控机制发挥抗肿瘤效应，包括抑制抗凋亡蛋白BCL2，激活半胱天冬酶9（CASP9）促进细胞凋亡，调节信号转导与转录激活因子3（STAT3）及磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K/AKT）通路，抑制肿瘤细胞增殖和迁移。此外，漆黄素对雄激素受体（AR）及芳香化酶（CYP19A1）等关键靶点的调控，有助于抑制激素依赖型前列腺癌的发展。
漆黄素在神经退行性疾病中的保护作用日益受到关注。其通过抗氧化、抗炎及调节神经元存活信号通路，减轻神经细胞损伤。研究表明，漆黄素能够抑制神经炎症因子的释放，减轻小胶质细胞活化，促进神经元存活和神经再生，对阿尔茨海默病、帕金森病等具有潜在治疗价值。
漆黄素能够抑制多种炎症介质的表达，如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及环氧合酶-2（COX-2），通过调节NF-κB和MAPK信号通路，发挥显著的抗炎效果。这一作用使其在慢性炎症性疾病和代谢综合征中的应用具有广阔前景。
此外，漆黄素还表现出调节代谢、抗菌及抗衰老活性。作为一种老年保护剂，它能够延缓细胞衰老，改善代谢功能，增强机体抗病能力。
漆黄素的多靶点作用机制是其广泛药理活性的基础。主要靶点包括：
通过上述靶点的综合调控，漆黄素实现了抗肿瘤、抗炎及神经保护等多重生物学效应。
漆黄素的分子量为286.2390，符合Lipinski规则，LogP约为1.97，显示适中的脂溶性，有利于细胞膜透过。其TPSA为111.13 Ų，虽略高于理想范围，但仍具备良好的生物活性结合能力。水溶性较低，提示口服制剂的生物利用度可能受限，需通过药物载体或纳米技术改善溶解性和稳定性。
血脑屏障通透性较低，限制了其在中枢神经系统的直接作用，但其神经保护效应可能通过周围机制实现。hERG通道抑制为阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示遗传毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学研究表明，漆黄素口服后吸收较快，但生物利用度有限，主要通过肝脏代谢酶系统代谢，存在首过效应。其代谢产物包括葡萄糖苷酸结合物和硫酸盐结合物，排泄途径主要为尿液和胆汁。为提高临床应用潜力，需进一步优化给药途径和剂型设计。
漆黄素作为一种多功能天然产物，具备广泛的临床应用潜力。其在前列腺癌等肿瘤治疗中的多靶点调控优势，为开发新型抗癌药物提供了可能。神经保护和抗炎作用使其在神经退行性疾病和慢性炎症性疾病中具有潜在应用价值。此外，作为老年保护剂，漆黄素有望用于延缓衰老相关疾病的发生发展。
当前，漆黄素的临床研究仍处于早期阶段，存在生物利用度低、体内稳定性差等限制。未来研究应聚焦于药物递送系统的优化，如纳米载体、脂质体及固体分散体等技术，以提升其体内稳定性和靶向性。同时，深入解析其分子作用机制及安全性评价，将为临床转化提供科学依据。
此外，结合现代药物化学和药理学手段，设计结构修饰和衍生物开发，可能进一步增强其生物活性和药代动力学特性，拓展其临床适应症范围。
综上所述，漆黄素作为一种具有多重生物活性的天然黄酮醇，在抗氧化、抗癌、神经保护及抗炎等方面展现出广阔的应用前景。其独特的化学结构赋予了多靶点调控能力，使其在前列腺癌等疾病的治疗研究中具有重要价值。尽管目前存在生物利用度和药代动力学方面的挑战，但通过现代药剂学和分子设计手段，有望克服这些限制，实现临床转化。未来，系统的药理机制研究与临床试验将是推动漆黄素成为新型天然药物的关键。作为天然产物药理学领域的重要研究对象，漆黄素的深入开发与应用将为人类健康提供新的治疗策略和希望。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
