2017-10-11山豆根
山豆根
一、山豆根药典标准
山豆根
Shandougen
SOPHORAE TONKINENSIS RADIX ET RHIZOMA
本品为豆科植物越南槐Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根和根茎。秋季采挖,除去杂质,洗净,干燥。
【性状】本品根茎呈不规则的结节状,顶端常残存茎基,其下着生根数条。根呈长圆柱形,常有分枝,长短不等,直径0.7~1.5cm。表面棕色至棕褐色,有不规则的纵皱纹及横长皮孔样突起。质坚硬,难折断,断面皮部浅棕色,木部淡黄色。有豆腥气,味极苦。
【鉴别】(1)本品根横切面:木栓层为数列至10数列细胞。栓内层外侧的1~2列细胞含草酸钙方晶,断续形成含晶细胞环,含晶细胞的壁木化增厚。栓内层与韧皮部均散有纤维束。形成层成环。木质部发达,射线宽1~8列细胞;导管类圆形,大多单个散在,或2至数个相聚,有的含黄棕色物;木纤维成束散在。薄壁细胞含淀粉粒,少数含方晶。
(2)取本品粗粉约0.5g,加三氯甲烷10ml,浓氨试液0.2ml,振摇15分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加三氯甲烷0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取苦参碱对照品、氧化苦参碱对照品,加三氯甲烷制成每1ml各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取供试品溶液1~2μ1、对照品溶液4~6μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-甲醇-浓氨试液(4:1:0.1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的橙黄色斑点。
【检查】水分 不得过10.0%(通则0832第二法)。
总灰分 不得过6.0%(通则2302)。
【浸出物】照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用乙醇作溶剂,不得少于15.0%。
【含量测定】照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以氨基键合硅胶为填充剂;以乙腈-异丙醇-3%磷酸溶液(80:5:15)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按氧化苦参碱峰计算应不低于4000。
对照品溶液的制备 取苦参碱对照品、氧化苦参碱对照品适量,精密称定,加流动相分别制成每1ml含苦参碱20μg,氧化苦参碱150μg的混合溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末(过三号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入三氯甲烷-甲醇-浓氨试液(40:10:1)混合溶液50ml,密塞,称定重量,放置30分钟,超声处理(功率250W,频率40kHz)30分钟,再称定重量,用三氯甲烷-甲醇-浓氨试液(40:10:1)混合溶液补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,40℃下减压回收溶剂至干,残渣加甲醇适量使溶解,转移至10ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦参碱(C15H24N202)的总量不得少于0.70%。
饮片
【炮制】除去残茎及杂质,浸泡,洗净,润透,切厚片,干燥。
本品呈不规则的类圆形厚片。外表皮棕色至棕褐色。切面皮部浅棕色,木部淡黄色。有豆腥气,味极苦。
【含量测定】同药材,含苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦参碱(C15H24N202)的总量不得少于0.60%。
【整别】(除根横切面外)【检查】【浸出物】同药材。
【性味与归经】苦,寒;有毒。归肺、胃经。
【功能与主治】清热解毒,消肿利咽。用于火毒蕴结,乳蛾喉痹,咽喉肿痛,齿龈肿痛,口舌生疮。
【用法与用量】3~6g。
【贮藏】置干燥处
二、山豆根化学成分
从广豆根中离析得出生物碱类:
苦参碱(Matrine)、
氧化苦参碱(Oxymatrine)、
臭豆碱(Anagyrine)、
N-甲基野靛碱(N-Methylcytisine)、
槐果碱(Sophocarpine);黄酮类:
槐定碱(Sophoradin)、槐酮(Sophoranone)、槐多色烯(Sophorado- chromene)、槐诺色烯(Sophoranochromene);
高丽槐素(Maackiain)、
染料木素(Genistein)、紫檀素(Pterocarpine)、
三叶豆紫檀苷(Trifolirhizin)以及
β-谷甾醇(β-Sitosterol)、
羽扇豆醇(Lupeol)、一群咖啡酸的高级烷酯醇等.越南槐中含
苦参碱、
氧化苦参碱、
金雀花碱(Cytisine)、
氧化槐果碱(Oxysophocarpine )、槐安(Sophovamine)及槐醇(Sophovauol)等.
含量分析:根含总生物碱约0.93%,其中
苦参碱(matrine)0.52%,
氧化苦参碱(oxyma-trine)0.35%,以及微量的
臭豆碱(anagyrine)和
N-甲基野靛碱(N-Methylcytisine);并含
槐果碱(sophocarpine)。黄酮类化合物有紫檀素(pterocarpin)和
三叶豆紫檀苷(trifolirhizin),后者经酶水解得
高丽槐素(maackiain),均为紫檀素类化合物,有抗癌作用,其作用甙比甙元强,右旋体比左旋体强。另含山豆根素(sophoranone)、山豆根查耳酮(sophoradin)、山豆根色烯素 (sophoranochromene)、山豆根色烯查耳酮(sophoradochromene)、山豆根色烯素 (sophoranochromene)、山豆根色烯查耳酮(sophoradochromene)、山豆根色满素(2-[{3′- hydroxy-2′,2′-dimethyl-8′-(3-methy-2-butenyl)}chroman-6′-yl]-7-hydroxy-8-(3- methyl-2-butenyl)chroman-4-one)、山豆根苯并二氢呋喃素(2-[{2′-(l-hydroxy-l- methylethyl)-7′-(3-methyl-2-butenyl)-2′,3′-dihydrobenzofuran}-5′-yl]-7- hydroxy-8-(3-methyl-2-butenyl)chroman-4-one)、大豆素(daiazein)、山豆根苯并吡喃素(2-[(7′-hydroxy-2′-dimethyl-2H-benzopyran)-6′-yl]-7-hydroxy-8-(3-methyl-2- butenyl)chroman-4-one)、4′,7-二羟基-6,8-双(3-甲基-2-丁烯)二氢黄酮(4′,7- trihydroxy-6,8-bis-(3-methyl-2-butenyl)flavanone)、2′,4′,7-三羟基-6,8-双(3- 甲基-2-丁烯)二氢黄酮(2′,4′,7-trihydroxy-6,8-bis-(3-methyl-2- butenyl)flavanone)、山豆根新色烯查耳酮(6-[3-(2′,4′- dihydroxyphenyl)acryloyl]-7-hydroxy-2,2-dimethyl-8-(3-methyl-2-butenyl)2H- benzopyrane)、山豆根新色烯素(2-(2′,4′-dihydroxyphenyl)-8,8-dimethyl-10-(3- methyl-2-butenyl)-8H-pyreano[2,3-d]chroman-4-one)及
染料木素;其所含酚性物质,水解得
咖啡酸和长链醇(CnH2n+1OH,n=20,21,23,24,25,26)其中以C26为主,占72.4%;此外,尚含
羽扇豆醇、
β-谷甾醇、维生素C和维生素B1。有报道,中性多糖由D-半乳糖和D-葡萄糖组成,其分子比为1:1。
三、山豆根药理作用
山豆根有抗癌作用,所含苦参碱、氧化苦参碱对实验性肿瘤均呈抑制作用。
有抗溃疡作用,能抑制胃酸分泌、对实验性溃疡有明显的修复作用;对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌、麻风杆菌、絮状表皮癣菌。
白色念珠菌以及钩端螺旋体均有抑制作用;山豆根所含臭豆碱、金雀花碱能反射性地兴奋呼吸,氧化苦参碱和槐果碱有较强的平喘作用;此外,山豆根还有升高白血球、抗心律失常作用、抗炎作用及保肝作用。