2017-10-10小蓟

小蓟
一、小蓟药典标准     本品为菊科植物刺儿菜Cirsium setosum（Willd.）MB.的干燥地上部分。夏、秋二季花开时采割，除去杂质，晒干。
    【性状】本品茎呈圆柱形，有的上部分枝，长5～30cm，直径0.2～0.5cm；表面灰绿色或带紫色，具纵棱及白色柔毛；质脆，易折断，断面中空。叶互生，无柄或有短柄；叶片皱缩或破碎，完整者展平后呈长椭圆形或长圆状披针形，长3～12cm，宽0.5～3cm；全缘或微齿裂至羽状深裂，齿尖具针剌；上表面绿褐色，下表面灰绿色，两面均具白色柔毛。头状花序单个或数个顶生；总苞钟状，苞片5～8层，黄绿色；花紫红色。气微，味微苦。
    【鉴别】（1）本品叶表面观：上表皮细胞多角形，垂周壁平直，表面角质纹理明显；下表皮垂周壁波状弯曲，上下表皮均有气孔及非腺毛。气孔不定式或不等式。非腺毛3～10余细胞，顶端细胞细长呈鞭状，皱缩扭曲。叶肉细胞中含草酸钙结晶，多呈针族状。
    （2）取本品粉末0.5g，加甲醇5ml，超声处理30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取小蓟对照药材0.5g，同法制成对照药材溶液。再取蒙花苷对照品，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各1μl，分别点于同一聚酰胺薄膜上，以乙酰丙酮-丁酮-乙醇-水（1：3：3：13）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以三氯化铝试液，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
    【检查】杂质 不得过2%（通则2301）。
    水分 不得过12.0%（通则0832第二法）。
    酸不溶性灰分 不得过5.0%（通则2302）。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于19.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.5%醋酸溶液（55：45）为流动相；检测波长为326nm。理论板数按蒙花苷峰计算应不低于1500。
    对照品溶液的制备 取蒙花苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品粉末（过四号筛）约0.1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇10ml，称定重量，超声处理（功率100W，频率40kHz）15分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含蒙花苷（C28H32O14）不得少于0.70%。
    饮片
    【炮制】小蓟 除去杂质，洗净，稍润，切段，干燥。
    本品呈不规则的段。茎呈圆柱形，表面灰绿色或带紫色，具纵棱和白色柔毛。切面中空。叶片多皱缩或破碎，叶齿尖具针刺；两面均具白色柔毛。头状花序，总苞钟状；花紫红色。气微，味苦。
    【浸出物】同药材，不得少于14.0%。
    【鉴别】【检查】（水分酸不溶性灰分）【含量测定】同药材。
    小蓟炭 取净小蓟段，照炒炭法（通则0213）炒至黑褐色。本品形如小蓟段。表面黑褐色，内部焦褐色。
    【鉴别】（除叶表面观外）同药材。
    【性味与归经】甘、苦，凉。归心、肝经。
    【功能与主治】凉血止血，散瘀解毒消痈。用于衄血，吐血，尿血，血淋，便血，崩漏，外伤出血，痈肿疮毒。
    【用法与用量】5～12g。
    【贮藏】置通风干燥处。


二、小蓟化学成分
带花全草含芦丁（rutin），原儿茶酸（proto-catechuic acid）,绿原酸（chlorogenic acid），咖啡酸（caffeic acid），氯化钾（potassium chloride）[1]。蒙花苷（linarin）即刺槐苷（acaciin），也即刺槐素-7-鼠李糖葡萄糖甙（acacetin-7-rhamnogluco-side）[1，2]，刺槐素（acacetin）[3，3]，酪桉（tyramine）[5]，蒲公英甾醇（taraxasterol），蒲公英甾醇乙酸酯（taraxasteryl acetate），三十烷醇（triacontanol）,β-谷甾醇（β-sitosterol），豆甾醇（stigmas-terol）[6]。

三、小蓟药理作用
1.对心血管系统的作用1.1兴奋心脏作用用经草酸铵处理去钙的200%小蓟水煎剂及200%醇提取物，按Langendorff氏法制备心脏，水煎剂0.1ml（相当生药0.2g）、醇提取物0.05ml（相当生药0.1g）对具肾上腺素能B1受体的离体兔心，离体豚鼠心房肌，均表现收缩力增强及频率略增加，且此两种效应均可被B受体阻滞剂心得安所拮抗。
1.2升压作用早年报道小蓟煎剂iv有良好的升压作用，并有强心及缩血管作用，作用性质类似儿茶酚胺类物质。最近山东中医药研究所从小蓟水煎剂中分离得到白色小蓟结晶，以每天ip0.1%利血平0.1ml/100g，连续10d，以耗竭大鼠体内儿茶酚胺，形成利血平化大鼠，股静脉给予小蓟结晶。
结果表明小蓟结晶iv后能明显升高非利血平化大鼠的血压，升压强度存在明显，而对利血平化大鼠小蓟结晶的升压作用明显减弱，且无量效关系，此作用性质类似酷胺。同时证实其升压作用与去甲肾上腺素的作用不同。
1.3对肾上腺素能受体的影响小蓟水煎剂0.075g/ml营养液对具肾上腺素能a受体的兔主动脉条表现收缩作用，此作用可被a受体阻滞剂酚妥拉明所拮抗。对具肾上腺素能β2受体的豚鼠离体气管片的表现舒张作用，且可被心得安（0.017mg/ml营养液）所拮抗。
小蓟水煎剂对心房肌的作用量（0.0067g/ml营养液）只有对主动脉条及气管片的作用量的1/10，因此认为小蓟对肾上腺素能β1受体的作用大于对β2受体及α受体的作用。
2.对血液系统的作用小蓟为传统的止血中药，已证实其具有止血作用，并得到止血有效成分。小蓟止血主要通过使局部血管收缩，抑制纤溶而发挥效应的。小鼠口服浸剂5g/kg，可使出血时间明显缩短。
3.抗突变作用Ames试验法，采用的两次水煎煮浓缩液进行试验，每皿加入量为3mg，TA98的诱变剂为4-硝基邻苯乙胺，TA100的修复剂为迭氮钠。结果发现小蓟有一定抗突变力。
4.抗菌作用煎剂在试管内对溶血性链球菌、肺炎球菌及白喉杆菌有一定的抑制作用。酒精浸剂1:30000时对人型结核菌即有抑制作用，但水煎剂对结核菌的抑菌浓度要比此大300倍以上。
5.其他作用煎剂或酊剂对家兔离体、在位及慢性瘘管的子宫都有兴奋作用，但对猫的在位子宫、大鼠离体子宫和兔离体小肠则有抑制作用。也和儿茶酚胺类物质相似。煎剂对大鼠实验性四氯化碳中毒性肝炎并无预防及治疗作用。对肝脏受损的家兔（四氯化碳中毒）的糖耐量曲线也不能加速其恢复。对小鼠亚砷酸中毒似有一定保护作用，但不很显着。对大鼠甲醛性关节炎有一定的消炎作用，但不及考的松。对小鼠有镇静作用，但无镇痛作用。