2017-09-30三颗针

三颗针
一、三颗针药典标准     本品为小檗科植物拟豪猪刺Berberis soulieana Schneid.、小黄连刺Berberis wilsonae Hemsl.、细叶小檗Berberis poirelii Schneid.或匙叶小檗Berberis vernae Schneid.等同属数种植物的干燥根。春、秋二季采挖，除去泥沙和须根，晒干或切片晒干。
    【性状】本品呈类圆柱形，稍扭曲，有少数分枝，长10～15cm，直径1～3cm。根头粗大，向下渐细。外皮灰棕色，有细皱纹，昜剥落。质坚硬，不易折断，切面不平坦，鲜黄色，切片近圆形或长圆形，稍显放射状纹理，髓部棕黄色。气微，味苦。
    【鉴别】（1）本品粉末黄棕色。韧皮纤维单个散在或数个成束，直径12～30μm，淡黄色至黄色，长梭形，末端钝圆、渐尖或平截，边缘有时呈微波状弯曲，孔沟明显。石细胞黄棕色，不规则形或类长圆形，直径20～55μm，纹孔及孔沟明显。草酸钙方晶类方形或长方形，直径8～25μm，散在或存在于韧皮射线细胞中。木栓细胞表面观类长方形或多角形。可见淡黄色棕色团块。
    （2）取本品粉末1g，加甲醇20ml，超声处理20分钟，滤过，取滤液作为供试品溶液。另取盐酸小檗碱对照品，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇-醋酸-水（2：0.5：1）的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
    【检查】水分 不得过12.0%（通则0832第二法）。
    总灰分 不得过3.0%（通则2302）。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于9.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（24：76）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按盐酸小檗碱峰计算应不低于4000。
    对照品溶液的制备 取盐酸小檗碱对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含20μg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品粉末（过四号筛）约0.1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，密塞，称定重量，超声处理（功率250W，频率40kHz）1小时，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含盐酸小檗碱（C20H17NO4·HCl）不得少于0.60%。
    饮片
    【炮制】除去杂质；未切片者，喷淋清水，润透，切片，干燥。
    【鉴别】【检查】【浸出物】【含量测定】同药材。
    【性味与归经】苦，寒；有毒。归肝、胃、大肠经。
    【功能与主治】清热燥湿，泻火解毒。用于湿热泻痢，黄疸，湿疹，咽痛目赤，聤耳流脓，痈肿疮毒。
    【用法与用量】9～15g。
    【贮藏】置干燥处。


二、三颗针化学成分
1.细叶小檗根含小檗碱（berberine）1.16％，小檗胺（berbarmine）2.7％，还含巴马汀（Palmatine），药根碱（jatrorrhizine）。
2.刺黑珠根含小檗碱3.68％，小檗胺1.82％，还含巴马汀，药根碱。
3.蓝果小檗茎含小檗碱1.08％，还含巴马汀，药根碱及小檗胺。
4.猫刺小檗根含小檗碱2.31％，小檗胺3.84％，还含巴马汀及微量药根碱。
5.匙叶小檗根含小檗碱1.58％，小檗胺0.81％，还含巴马汀、药根碱。
此外，同属植物贵州小檗根含小檗碱。秦岭小檗根含小檗碱2.67％，小檗胺1.16％，还含巴马汀，药根碱。拟多花小檗根含小檗碱1.40 ％，小檗胺1.33％，还含药根碱及微量巴马汀。细脉小檗根含小檗碱0.93％，小檗胺1.24 ％，还含巴马汀，而药根碱呈痕迹反应。刺红珠根含小檗碱1.04 ％，还含巴马汀，而小檗胺呈痕迹反应。首阳小檗根内皮含小檗碱3.36％，还含小檗胺。大黄檗根含小檗碱1.43％，小檗胺0.91％，含微量巴马汀及药根碱。果实含维生素C249.8mg％。
巴东小檗根含小檗碱1.23 ％，小檗胺0.84％，还含巴马汀，药根碱，皮部小檗碱4.16％。显脉小檗根含小檗碱2.8％，还含小檗胺，异粉防己碱（isotetrandrine）及微量巴马汀。网脉小檗根含小檗碱2.37％，还含巴马汀及药根碱。血红小檗根含小檗碱2.8％。还含巴马汀，药根碱及小檗胺。华西小檗茎含小檗碱1.5%，小檗胺0.70%，还巴马汀。

三、三颗针药理作用
同属植物三棵针Berberisspp.含小檗碱，其药理见黄连条。粗制剂的药理作用1.降压作用 麻醉猫腹腔注射三棵针流浸膏有显着的降压作用，对呼吸和心率的影响不显着。静脉注射三棵针的各种提取成分（一般属于季铵类生物碱，是由己提取过小檗碱的部分中分离出来的），也有显着的降压作用。三棵针代替黄檗加入二仙合剂（称针仙合剂）给麻醉猫静脉注射亦可降压，但给不麻醉的慢性肾型高血压狗灌服，连续三周并无降压作用,可能是这些成分在肠胃道不易吸收之故。三颗针浸膏2g生药/kg腹腔注射可使麻醉猫血压下降。盐酸小檗胺5、10mg/kg可使麻醉兔、猫、犬血压下降，其降压机理可能主要通过血管的直接扩张作用。
2.抗菌作用 三棵针有抗菌作用。煎剂在试管内能抑制出血性黄疸型钩端螺旋体的生长，最低有效浓度为1/800，与小檗碱相差不多。感染钩端螺旋体之豚鼠，口服煎剂，除腹壁及内脏出血较轻外并无明显效果。
3.升白作用：小檗胺20mg/kg腹腔注射及2mg/kg静脉注射，分别对大鼠和犬因环磷酰胺引起的白细胞下降有对抗作用。
4.抗心律失常：盐酸小檗胺12.5、50?mol/kg对离体豚鼠乳头状肌和人心耳梳状肌的收缩性、自律性有抑制作用，并延长功能不应期及非竞争性的拮抗氯化钙的正性肌力作用；盐酸小檗胺5mg/kg静脉注射对乌头碱、哇巴因、氯化钙及结扎冠脉引起的心律失常均有抑制作用，小檗胺抗心律不齐的机理可能是抑制钙内流。小檗胺1?mol/L,可使兔离体心脏缺血再灌注引起的心功能损伤有保护作用，能促进心功能的恢复，延长心脏有效工作时间。