2017-09-28颠茄草
颠茄草
一、颠茄草药典标准
颠茄草
Dianqiecao
BELLADONNAE HERBA
本品为茄科植物颠茄Atropa belladonna L.的干燥全草。在开花至结果期内采挖,除去粗茎和泥沙,切段干燥。
【性状】本品根呈圆柱形,直径5~15mm,表面浅灰棕色,具纵皱纹;老根木质,细根易折断,断面平坦,皮部狭,灰白色,木部宽广,棕黄色,形成层环纹明显;髓部白色。茎扁圆柱形,直径3~6mm,表面黄绿色,有细纵皱纹和稀疏的细点皮状孔,中空,幼茎有毛。叶多皱缩破碎,完整叶片卵状椭圆形,黄绿色至深棕色。花萼5裂,花冠钟状。果实球形,直径5~8mm,具长梗,种子多数。气微,味微苦、辛。
【鉴别】(1)本品粉末浅绿色或浅棕绿色。草酸钙砂晶甚多,直径3~lOμm,含砂晶细胞中有的可见簇晶,直径15~28μm。叶表皮细胞垂周壁波状弯曲,具角质条纹;气孔不等式。腺毛头部单细胞、柄2~4细胞或头部5~6细胞、柄单细胞。淀粉粒稀少,直径8~26μm。具缘纹孔导管和网纹导管,直径24~40μm。亦可见木纤维、波状弯曲的种皮石细胞与花粉粒等。
(2)取本品粉末4g,加乙醇15ml,振摇15分钟。滤过,滤液蒸干,加硫酸溶液(l→100)2ml,搅拌后滤过,滤液加氨试液使呈碱性,再用三氯甲烷2ml振摇提取,分取三氯甲烷液,蒸干,残渣显托完生物碱类(通则0301)的鉴别反应。
(3)取本品粉末2g,加浓氨试液2ml,混匀,再加三氯甲烷25ml,摇匀,放置过夜,滤过,滤液蒸干,残渣加三氯甲烷0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取硫酸阿托品对照品、氢溴酸东莨菪碱对照品,加甲醇制成每1ml各含4mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以乙酸乙脂-甲醇-浓氨试液(17:2:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【检查】杂质 颜色不正常(黄色、棕色或近黑色)的颠茄叶不得过4%,直径超过1cm的颠茄茎不得过3% (通则2301)。
水分 不得过13.0%(通则0832 第二法)。
【含量测定】取本品中粉约10g,精密称定,置索氏提取器中,加乙醇10ml、浓氨试液8ml与乙醚20ml的混合溶液适量,静置12小时,加乙醚70ml,加热回流3小时,至生物碱提尽,提取液置水浴上蒸去大部分乙醚,移置分液漏斗中,用0.5mol/L硫酸溶液分次振摇提取,每次10ml,至生物碱提尽,合并酸液,用三氯甲烷分次振摇提取,每次10ml,至三氯甲烷层无色,合并三氯甲烷液,用0.5mol/L硫酸溶液10ml振摇提取,弃去三氯甲烷液,合并前后两次酸液,滤过,滤液用0.5mol/L硫酸溶液洗涤,合并洗液与滤液,加过量的浓氨试液使呈碱性,迅速用三氯甲烷分次振摇提取,至生物碱提尽。如发生乳化现象,可加乙醇数滴,每次得到的三氯甲烷液均用同一的水10ml洗涤,弃去洗液,合并三氯甲烷液,蒸干,加乙醇3ml,蒸干,并在80℃干燥2小时,残渣加三氯甲烷2ml,必要时,微热使溶解,精密加硫酸滴定液(0.01mol/L)20ml,置水浴上加热,除去三氯甲烷,放冷,加甲基红指示液1~2滴,用氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)滴定。每1ml硫酸滴定液(0.01mol/L)相当于 5.788mg 的莨菪碱(C17H23NO3)。
本品按干燥品计算,含生物碱以莨菪碱(C17H23NO3 )计,不得少于0.30%。
【用途】抗胆碱药。
【贮藏】置干燥处。
二、颠茄草化学成分
叶中含
东莨菪碱(scopolamine),天仙子胺(旧称
莨菪碱)(hyoscyamine)[1],阿托品(atropine)[2],天仙子胺N-氧化物(jupscua,omeN-oxide)[3],天仙子碱N-氧化物(hyoscin N-oxide)[4]。还含黄酮:7-甲基槲皮素(7-methylquercetin)3-甲基槲皮素[5],槲皮素-3-鼠李糖葡萄糖甙(quercitin-3-rhamnogluco-side),山柰酚-3-鼠李糖半乳糖甙(kaempferol-3-rhamnogalacto-side),
槲皮素-7-0-葡萄糖苷(prercitin-7-glucoside),
山奈酚-7-O-葡萄糖苷(Kaempferol-7-O-beta-D-glucopyranoside),槲皮素-7-葡萄糖基-3-鼠李糖半乳糖甙(quercetin-7-glucoside),槲皮素-7-葡萄糖基-3-鼠李糖半乳糖甙(quercetin-7-glucoside),槲皮素-7-葡萄糖基3-鼠李葡萄糖甙(quercitin-7-glucosyl-3-rhamnoglucoside),山柰酚-7-葡萄糖基-3-鼠李糖半乳糖甙(kamepferol-7-glucosyl-3-rhamnogalactoside),山柰酚-7-葡萄糖基-3-鼠李糖葡萄糖甙(kaempferol-7-glucosyl-3-rhamnoglucoside)[6]。
根中含阿托品[7],红古豆碱(cucohygrine)[8],天仙子胺N-氧化物[3]。
三、颠茄草药理作用
1.阿托品的作用:与东莨菪碱相似,除中枢作用外,应用较广的是它们的外周作用,即阻断乙酰胆碱对M-胆碱受体作用所产生的一糸列效应。兹以阿托品为代表简述其作用。
1.1腺体分泌:抑制汗腺及唾液腺的分泌,引起皮肤干燥及口干,亦可减少呼吸道的分泌,故常用于麻醉前给药,较大剂量才能降低胃液分泌。
1.2平滑肌:对胃肠道正常运动影响不大,但对处于过度运动及痉挛状态的平滑肌则解痉作用明显,对胃肠、胆道、输尿管及支气管痉挛都有解痉作用。
1.3眼:使虹膜括约肌及睫状肌麻痹,产生瞳孔扩大及调节麻痹(远视)。
1.4心血管糸统:小剂量由于兴奋迷走神经中枢导致短暂的心率减慢;稍大剂量则由于阻断迷走神经对心脏的控制使心率加速;大剂量对小血管及毛细血管平滑肌有直接作用,使血管扩张,增加重要脏器的血流量,改善血液循环,用于治疗休克。
1.5中枢神经糸统:兴奋延髓及大脑,临床剂量0.5-1.0mg轻微兴奋呼吸中枢,中毒剂量时呈现明显的中枢兴奋、不安、激动、幼觉及谵妄等,更大剂量则先兴奋后抑制,终至延髓麻痹而死。对损伤猴的丘脑底部及中脑网状结构引起的震颤有对抗作用。抑制猫前庭神经元的自发和改变速度所引起的放电,即抑制前庭神经元的兴奋性,具有止吐作用。
2.东莨菪碱作用特点(与阿托品比较):2.1对虹膜、睫状肌和某些外分泌腺(唾液腺、支气管腺、汗腺),其作用比阿托品强得多,而对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用则阿托品的作用更显着和持久。
2.2对正常人的呼吸兴奋作用较强,增加呼吸频率及通气量,能对抗吗啡引起的呼吸抑制,但当呼吸严重抑制时则作用不可靠,对高级脑中枢的作用与阿托品相反,主要是抑制而不是兴奋,治疗剂量时即引起困倦、欣快、遗忘、疲劳以至进入睡眠状态,加大剂量可产生麻醉作用。
2.3对腺体分泌的作用:阿托品能抑制汗腺及唾液腺的分泌,引起皮肤干燥和口干,亦可减少呼吸道的分泌,故常用于麻醉前给药,较大剂量可降低胃的分泌。东莨菪碱对某些外分泌腺的抑制作用比阿托品强得多。
2.4对平滑肌的作用:阿托品对肠胃道正常运动影响不大,但对处于过度运动及痉挛状态的平滑肌则解痉作用明显,对肠胃、胆道、输尿管及支气管的痉挛均有解痉作用。另外阿托品可使眼的虹膜括约肌及睫状肌麻痹,产生瞳孔扩大及调节麻痹(远视)。东莨菪碱对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用不及阿托品强和持久。而对虹膜和睫状肌的作用则比阿托品强得多。
2.5东莨菪碱对正常人的呼吸兴奋作用较强,可增加呼吸频率及通气量,能对抗吗啡引起的呼吸抑制,但当呼吸严重抑制时用作为兴奋剂则作用不可靠,对高级脑中枢的作用与阿托品相反,主要是抑制而不是兴奋,治疗剂量时即引起困倦、欣快、遗忘、疲劳以至进入睡眠状态,如加大剂量可产生麻醉作用。