2017-09-01苏木
苏木
一、苏木药典标准
苏木
Sumu
SAPPAN LIGNUM
本品为豆科植物苏木Caesalpinia sap pan L.的干燥心材。多于秋季采伐,除去白色边材,干燥。
【性状】 本品呈长圆柱形或对剖半圆柱形,长10~100cm,直径3~12cm。表面黄红色至棕红色,具刀削痕,常见纵向裂缝。质坚硬。断面略具光泽,年轮明显,有的可见暗棕色、质松、带亮星的髓部。气微,味微涩。
【鉴别】 (1)本品横切面:射线宽1~2列细胞。导管直径约至160μm,常含黄棕色或红棕色物。木纤维多角形,壁极厚。木薄壁细胞壁厚,木化,有的含草酸钙方晶。髓部薄壁细胞不规则多角形,大小不一,壁微木化,具纹孔。
(2)取本品粉末1g,加甲醇10ml,超声处理30分钟,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取苏木对照药材1g,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以三氯甲烷-丙酮-甲酸(8:4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,立即置干燥器内放置12小时后置紫外光灯(254nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【检查】 水分 不得过12.0%(通则0832第二法)。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用乙醇作溶剂,不得少于7.0%。
饮片
【炮制】 锯成长约3cm的段,再劈成片或碾成粗粉。
【性味与归经】 甘、咸,平。归心、肝、脾经。
【功能与主治】 活血祛瘀,消肿止痛。用于跌打损伤,骨折筋伤,瘀滞肿痛,经闭痛经,产后瘀阻,胸腹刺痛,痈疽肿痛。
【用法与用量】 3~9g。
【注意】 孕妇慎用。
【贮藏】 置干燥处。
二、苏木化学成分
心材含色原烷类化合物:3-(3’,4-二羟基苄基)-7-羟基-4-色原烷酮[3-(3,ˊ4ˊ-dihydroxybenzvl)-7-hydroxychroman-4-one]即是3-去氧苏木酮B(3-deoxysappane B),3-(3ˊ,4ˊ-二羟基亚苄基)-7-羟基-4-色原烷酮[3-(3ˊ,4ˊ-dihydroxybenzylidene)-7-hydroxy chroman-4-one],3-(3ˊ,4ˊ-二羟基苄基)-3,7-二羟基-4色原烷酮[3-(3ˊ,4ˊ-dihydroxybenzyl)-3,7-dihy-droxychroman-4-one]即是苏木酮B(sappanone B),3-(3ˊ,4ˊ-二羟基苄基)-4,7-二羟基色原烷醇[3-(3ˊ 4ˊ-dihydroxybenzyl)-4,7-dihydroxy chromanol],3ˊ(3ˊ,4ˊ-二羟基苄基)-7-羟基-4-甲氧基色原烷醇[3-(3ˊ,4ˊ-dihydroxybenzyl)-7-hydroxy-4-methoxy chromanol)的左旋体和右旋体,7-羟基-(4ˊ-羟基亚苄基)-4-色原烷酮(7-hydroxy-3-(4ˊ-hydroxybenzylidene)-chroman-4-one],3,7-二羟基-3-(4ˊ-羟基苄基)-4-色原烷酮[3,7-dihydroxy-3-(4ˊ-hydroxybonzyl)chroman-4-one]即是3ˊ-去氧苏木酮B(3ˊ-deoxysappanoneB),7-羟基-8-甲氧基-3-(4ˊ-甲氧基亚苄基)-4-色原烷酮[7-hydroxy-8-methoxy-3-(4ˊ-methoxybenzylidene)chroman-4-one],3,4,7-三羟基-3-(4ˊ-羟基苄基)色原烷[3,4,7-trihydroxy-3-(4ˊ-hydroxybenzyl)chroman],苏木酚(sappanol),表苏木酚(episappanol),3ˊ-去氧苏木酚(3ˊ-deoxysappanol),3ˊ-O-甲基苏木酚(3ˊ-O-methylsappanol),3ˊ-O-甲基表苏木酚(3ˊ-O-methylepisappanol),4-O-甲基苏木酚(4-O-methyl sappanol),4-O-甲基表苏木酚(4-O-methylepisappanol)。还含
巴西苏木素(drazilin),3ˊ-O-甲基巴西苏木素(3ˊ-O-methyl brazilin)和巴西苏木素衍生物(brazilin derivatives)1及2。又含
商陆黄素(ombuin),鼠李素(rhamnetin),
槲皮素(quercetin)等黄酮类和4,4ˊ-二羟基-2ˊ-甲氧基查耳酮(4,4ˊ-dihydroxy-2ˊ-methoxychalcone),2ˊ-甲氧基-3,4,4ˊ-三羟基查耳酮(2ˊ-methoxy-3,4,4ˊ-trihydroxychalcone)即是
苏木查耳酮(sappanchalcone)。又含二苯并环氧庚烷类化合物:
原苏木素A(protosappanin)、
原苏木素B、C、E-1、E-2及10-O-甲基原苏木素B(10-O-methylprotosappanin B)。还含苏木苦素(calsalpin)J、P,二十八醇(octacosanol),
β-谷甾醇(β-sitosterol)及
蒲公英萜醇(taraxerol)。
三、苏木药理作用
1.对循环系统的影响 对于肾上腺素所致小鼠肠系膜微循环障碍,苏木水煎醇提取液能显着促进微动脉血流促进微循环和管径的恢复,但在所试20种活血化瘀药中苏木的作用仅属中等强度。犬静注苏木水煎醇提取液还可增加冠脉流量,降低冠脉阻力,减少心率,减低左室作功,但增;加心肌耗氧量。当以20mg(生药)/kg股动脉直接注射时,是所试活血化瘀药中唯一不能显着增加麻醉犬外周血流量的药物。
2.对血液的影响 对于静注高分子右旋糖酐引起实验性血瘀证家兔的血液,苏木注射液在试管内能显着降低血液粘度在各种切速下苏木的作用均非常显着,但在所试20种活血药中苏木的作用为较弱者;对于红细胞聚集指数苏木无显着影响。对于ADP诱导的大鼠血小板聚集,100mg/ml的苏木有抑制作用。巴西苏木素衍生物1,2均有抗高胆固醇血症的作用。
3.抗癌作用 以人早幼粒白血病细胞株HL-60为靶细胞,苏木水提取液0.5mg(生药)/kg有细胞毒作用,对小鼠淋巴瘤细胞株Yac-1、人红髓白血病细胞株K562及小鼠成纤维细胞株L929苏木煎剂也有较强作用。EAC荷瘤小鼠苏木煎剂腹腔注射也能显着延长其生存时间。对于小鼠实验性白血病,苏木也能显着延长P388及L1210的生存时间,1:1煎剂每日腹腔注射0.1ml及0.2ml,连续7d的延长百分率分别为97.8%、107.8%(P388)及102.6%、117.5%(L1210)。日本报告苏木于体外对HL-60细胞的最低抑制浓度为0.2%,在此浓度作用下, 3、6h后抑制率分别为20%及35%,增加苏木浓度,抑制作用增强,但即使苏木浓度仍为0.2%,作用时间延长至24h,其制率也可达50%以上。在苏木作用下,HL-60的谷氨酰胺合成酶的活性也受抑制,此作用也随药浓度增加而加强。此外,苏木还有抑制诱变效果。
4.其他作用 苏木还有抑制醛糖还原酶抑制作用,其所含山苏查耳酮对该酶的IC50为1.2×10-6mol/L。另早年曾有报告,苏木对小鼠、兔、豚鼠于不同给药途径均有催眠作用,剂量加大还有麻醉作用,并能对抗士的宁、可卡因的中枢兴奋作用。此外,苏木混剂和煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、流感杆菌、弗氏痢疾杆菌及副伤寒丙杆菌等多种细菌有较强的抑菌作用,对百日咳杆菌、伤寒杆菌、副伤寒甲、乙杆菌及肺炎杆菌也有抑制作用。
5.毒性 苏木煎剂腹腔注射对小鼠的LD50为18.9/kg。