2017-09-01苍耳子

苍耳子
一、苍耳子药典标准     本品为菊科植物苍耳Xanthium sibiricum Patr.的干燥成熟带总苞的果实。秋季果实成熟时采收，干燥，除去梗、叶等杂质。
    【性状】  本品呈纺锤形或卵圆形，长1～1.5cm，直径 0.4～0.7cm。 表面黄棕色或黄绿色，全体有钩刺，顶端有2枚较粗的剌，分离或相连，基部有果梗痕。质硬而韧，横切面中央有纵隔膜，2室，各有1枚瘦果。瘦果略呈纺锤形，一面较平坦，顶端具1突起的花柱基，果皮薄，灰黑色，具纵纹。种皮膜质，浅灰色，子叶2，有油性。气微，味微苦。
    【鉴别】 （1）本品粉末淡黄棕色至淡黄绿色。总苞纤维成朿，常呈纵横交叉排列。果皮表皮细胞棕色，类长方形，常与下层纤维相连。果皮纤维成束或单个散在，细长梭形，纹孔和孔沟明显或不明显。种皮细胞淡黄色，外层细胞类多角形，壁稍厚；内层细胞具乳头状突起。木薄壁细胞类长方形，具纹孔。子叶细胞含糊粉粒和油滴。
    （2）取本品粉末2g，加甲醇25ml，超声处理20分钟，滤过，滤液浓缩至2ml，作为供试品溶液。另取苍耳子对照药材2g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各知4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水（4：1：5）上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，置氨蒸气中熏至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】  水分  不得过12.0%（通则0832第二法）。
    总灰分 不得过5.0%（通则2302）。
    羧基苍术苷  照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以苯基键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.01mol/L磷酸二氢钠溶液（用4%氢氧化钠溶液调节pH值至5.4）（10：90）为流动相。检测波长为203nm。理论板数按羧基苍术苷峰计算应不低于5000。
    对照品溶液的制备  取羧基苍术苷三钾盐对照品适量，精密称定，加水制成每1ml含0.1mg的溶液，即得（羧基苍术苷重量=羧基苍术苷三钾盐重量/1.1482）。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入水20ml，称定重量，超声处理（功率300W，频率40kHz）40分钟，放冷，再称定重量，用水补足减失的重量，摇匀，离心（转速为每分钟12000转，5分钟），取上清液滤过，取续滤液，即得。
   测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含羧基苍术苷（C31H46O18S2）不得过0.35%。
    【含量测定】   照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.4%磷酸溶液（10：90）为流动相；检测波长为327nm。理论板数按绿原酸峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备 取绿原酸对照品适量，精密称定，置棕色量瓶中，加50%甲醇制成每1ml含50μg的溶液，即得 （10℃以下保存）。
    供试品溶液的制备 取本品粉末（过三号筛）约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入5%甲酸的50%甲醇溶液25ml，称定重量，超声处理（功率300W，频率40kHz）40分钟，放冷，再称定重量，用5%甲酸的50%甲醇补足减失的重量， 摇匀，滤过，取续滤液（置棕色瓶中），即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含绿原酸（C16H18O9）不得少于0.25%。
    饮片
    【炮制】  苍耳子 除去杂质。
    【性状】【鉴别】【检查】【含量测定】同药材。
    炒苍耳子 取净苍耳子，照清炒法（通则0213）炒至黄褐色，去刺，筛净。
    本品形如苍耳子，表面黄褐色，有刺痕。微有香气。
    【检查】  水分  同药材，不得过10.0%。
    苍术苷 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以苯基键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.01mol/L磷酸二氢钠溶液（用4%氢氧化钠溶液调节pH值至5.4）（20：80）为流动相；检测波长为203nm。 理论板数按苍术苷峰计算应不低于5000。
    对照品溶液的制备  取苍术苷二钾盐对照品适量，精密称定，加20%甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液，即得（苍术苷重量-苍术苷二钾盐重量/1.1048）。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入水20ml，称定重量，超声处理（功率300W，频率40kHz）40分钟，放冷，再称定重量，用水补足减失的重量，摇匀，离心（转速为每分钟12000转，5分钟），取上清液滤过，取续滤液，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含苍术苷（C30H46O16S2）应为0.10%～0.30%。
    【鉴别】【检查】（总灰分）【含量测定】  同药材。
    【性味与归经】  辛、苦，温；有毒。归肺经。
    【功能与主治】  散风寒，通鼻窍，祛风湿。用于风寒头痛，鼻塞流涕，鼻鼽，鼻渊，风疹瘙痒，湿痹拘挛。
    【用法与用置】  3～10g。
    【贮藏】  置干燥处。


二、苍耳子化学成分
1.苍耳 果产含脂肪油9.2%，其中脂肪酸有：棕榈酸（palmitic acid）5.32%，硬脂酸（stearic acid）3.68%，油酸（oleic acid）26.8%，亚油酸（linoleic acd）64.20%。不皂化物中含蜡醇（ceryl alcohol），β-谷甾醇，γ-谷甾醇及ξ-谷甾醇（sitosterol）。丙酮不溶脂中有卵磷脂（lecithin)33.2%，脑磷脂（cephalin）66.8%。还含苍耳子苷（strumaroside），即是β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙（β-sitos-terol-β-D-glucoside）；葡萄糖（glucose），果糖（fructose），蔗糖（su-crose）；酒石酸（tartaric acid），琥珀酸（succinic acid），延胡索酸（fumaric acid），苹果酸（malic acid），L-亮氨酸（L-leucine），L-苯丙氨酸（L-phenylalnine），甘氨酸（glycine），L-天门冬氨酸（L-aspartic acid），L-天冬酰胺（L-asparagine）。又含蛋白质，其中氨基酸有：甘氨酸，L-丝氨酸（serine），L-天门冬氨酸，谷氨酸（glucamic acid），L-丙氨酸（L-alanine），L-缬氨酸（valine），L-亮氨酸，L-赖氨酸（lysibne），L-天冬酰胺，L-酪氨酸（tyro-sine），L-苏氨酸（threonine），L-脯氨酸（proline），粗氨酸（arginine），L-苯丙氨酸。近又从果中得到1,3,5-三咖啡酰奎宁酸（1,3,5-Tricaffeoylquinic acid），异绿原酸A（3,5-Dicaffeoylquinic acid）。
种仁含脂肪油40%，其中脂肪酸有：棕榈酸1.5%-2.0%，硬脂酸7.0%-7.5%，油酸26.7%，亚油酸64.8%，还含氨醌（hydroquinone），苍术苷（atracyloside）。
种子壳含羟基苍术苷（carboxyatracyloside）。
2.蒙古苍耳 种仁中含苍术苷。

三、苍耳子药理作用
1.降血糖：所含白色结晶性甙(C31H-48O24S2)1mg/kg，可使正常家兔血糖下降。
2.对呼吸系统作用：苍耳子100%煎剂0.3ml/只灌胃，对小鼠有镇咳作用；15ml/kg对兔无祛痰作用。酊剂注射，对蛙有呼吸兴奋作用，大剂量则为抑制作用。
3.对心血管作用：苍耳子注射液静注，对兔、犬均有短暂降压作用。
4.抗炎作用：本品所含的二萜羟酸苍术甙经大鼠角叉菜胶水肿试验表明有抗炎作用。腹腔注射、皮下注射和口服LD50分别为2.9，5.3和350mg／kg。
4.苍耳子煎剂在体外对金黄色葡萄球菌有某些抑菌作用，其丙酮或乙醇提取物在体外对红色毛癣菌也有抑菌作用。
5.毒性：经分析，苍耳子油（曾加热到120℃）及其所含蛋白质（不溶于水且在提取过程中变性者）无明显毒性，而从脱脂部分制得的水浸剂毒性很大。从水浸剂中分离出一种甙类，可能是苍耳子的主要毒性成分。水浸泡后之残渣则毒性减少或无毒性。经高热处理后，如炒焦炭化，可破坏其毒性。小鼠1次腹腔注射半数致死量为0.93g／kg，大鼠、小鼠、豚鼠及家兔对不同途径给药的中毒表现基本相同，如活动减少，对外界刺激反应迟钝，呼吸不规则，死前呼吸极度困难，伴有阵发性惊厥。病理组织学检查，发现各种动物中毒后损害的主要脏器，除程度上的差异外，基本病变相同。肝脏退行性变或坏死；肾脏曲管上皮浊肿，管腔内有蛋白管型；肺和脑充血、水肿，心脏轻度浊肿。其中肝损害最为严重，与四氯化碳损害相似，故认为种仁浸剂中毒的主要原因为肝脏坏死，继发的脑组织水肿所致的惊厥，可能为死亡的直接原因。异丙嗪对中毒的家兔及豚鼠有预防及治疗的效果。磷脂、dl-甲硫氨基酸、胱氨酸、维生素C、维生素K3、维生素B12、苯海拉明、氨茶碱或葡萄糖亦有一定的效果。士的宁对家兔亦有一定疗效。阿托品、可拉明、氯丙嗪、巴比妥及去甲肾上腺素等则无效。也有人认为，动物中毒后发生的强烈阵发性惊厥，与苍耳子中所含的甙类物质使血糖显着的降低有关，注射大量葡萄糖，可缓解惊厥并延长寿命。苍耳子作成的酊剂能增强蛙的呼吸运动，大量即抑制呼吸。