2017-07-05仙茅
仙茅
一、仙茅药典标准
仙茅
Xianmao
CURCULIGINIS RHIZOMA
本品为石蒜科植物仙茅Curculigo orchioides Gaertn.的干燥根茎。秋、冬二季采挖,除去根头和须根,洗净,干燥。
【性状】本品呈圆柱形,略弯曲,长3~10cm,直径0.4~1.2cm。表面棕色至褐色,粗糙,有细孔状的须根痕和横皱纹。质硬而脆,易折断,断面不平坦,灰白色至棕褐色,近中心处色较深。气微香,味微苦、辛。
【鉴别】(1)本品横切面:木栓细胞3~10列。皮层宽广,偶见根迹维管束,皮层外缘有的细胞含草酸钙方晶。内皮层明显。中柱维管束周木型及外韧型,散列。薄壁组织中散有多数黏液细胞,类圆形,直径60~200µm,内含草酸钙针晶束,长50~180µm。薄壁细胞充满淀粉粒。
(2)取本品粉末2g,加乙醇20ml,加热回流30分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加乙酸乙酯1ml使溶解,取上清液作为供试品溶液。另取仙茅苷对照品,加乙酸乙酯制成每1ml含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各2µl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以乙酸乙酯-甲醇-甲酸(10:1:0.1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以2%铁氰化钾溶液-2%三氯化铁溶液(1:1)的混合溶液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的蓝色斑点。
【检查】杂质(须根、芦头)不得过4%(通则2301)。
水分 不得过13.0%(通则0832第二法)。
总灰分 不得过10.0%(通则2302)。
酸不溶性灰分 不得过2.0%(通则2302)。
【浸出物】照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用乙醇作溶剂,不得少于7.0%。
【含量测定】照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.1%磷酸溶液(21:79)为流动相;检测波长为285nm。理论板数按仙茅苷峰计算应不低于3000。
对照品溶液的制备 取仙茅苷对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含70µg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末(过三号筛)约1g,精密称定,精密加入甲醇50ml,称定重量,加热回流2小时,取出,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过。精密量取续滤液20ml,蒸干,残渣加甲醇溶解,转移至10ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10µl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含仙茅苷(C22H26O11)不得少于0.10%。
饮片
【炮制】除去杂质,洗净,切段,干燥。
本品呈类圆形或不规则形的厚片或段,外表皮棕色至褐色,粗糙,有的可见纵横皱纹和细孔状的须根痕。切面灰白色至棕褐色,有多数棕色小点,中间有深色环纹。气微香,味微苦、辛。
【含量测定】同药材,含仙茅苷(C22H26O11)不得少于0.080%。
【鉴别】(除横切面外)【检查】(除杂质外)【浸出物】同药材。
【性味与归经】辛,热;有毒。归肾、肝、脾经。
【功能与主治】补肾阳,强筋骨,祛寒湿。用于阳痿精冷,筋骨痿软,腰膝冷痛,阳虚冷泻。
【用法与用量】3~10g。
【贮藏】置干燥处,防霉,防蛀。
二、仙茅化学成分
根茎含
仙茅苷(curculigoside)A、
仙茅苷B,地衣二醇葡萄糖苷(orcinolglucoside),地衣二醇-3-木糖葡萄糖甙(corchiosideA),仙茅皂苷(curculigosaponin)A、B、C、D、E、F、K、L、M,仙茅素(curculigine)A、B、C,仙茅皂甙元(curculigenin)A、B、C,仙茅萜醇(curculigol),丝兰苷元(yuccagenin),5,7-二甲氧基杨梅树皮素-3-O-α-L-吡喃木糖基(4→1)-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(5,7-dimethoxymyricetin-3-O-α-L-xylopyranosyl(4→1)-O-β-D-glucopyranoside)。还含含氮化合物:石蒜碱(lycorine),N-乙酰基-N-羟基-2-氨基甲酸甲酯(N-acetyl-N-hydroxy-2-carbamicacidmethylester),3-乙酰基-5-甲酯基2H-3,4,5,6-四氢-1-氧杂-2,3,5,6-四嗪(3-acetyl-5-carbomethoxy-2H--3,4,5,6-teTCMLIBahydro-1-oxa-2,3,5,6-teTCMLIBazine),N,N,N',N'-四甲基琥珀酰胺(N,N,N',N'-teTCMLIBamethylsuccinamide)。又含环木菠萝烯醇(cycloartenol),
β-谷甾醇(β-sitosterol),
豆甾醇(stigmasterol),三十一烷醇(henTCMLIBiacontanol),以及多种长链脂肪族化合物:3-甲氧基-5-乙酰基-31-三十三碳烯(3-methoxy-5-acetyl-31-TCMLIBiTCMLIBiacontene),21-羟基四十烷-20-酮(21-hydroxyteTCMLIBacontan-20-one),4-甲基十七烷酸(4-methylheptadecanoicacid),27-羟基-三十烷-6-酮(27-hydroxyTCMLIBiacontan-6-one),23-羟基三十烷-6-酮(23-hydroxyTCMLIBiacontan-6-one),4-乙酰基-2-甲氧基-5-甲基三十烷(4-acetyl-2-methoxy-5-methylTCMLIBiacontane),25-羟基-33-甲基三十五烷-6-酮(25-hydroxy-33-methylpentaTCMLIBiacontan-6-one)。
三、仙茅药理作用
1.对免疫功能作用:1.1.对巨噬细胞吞噬功能的影响:给小鼠灌服仙茅70%醇浸剂10,20g/kg,每天1次,连续7天,于给药后第5天分别腹腔注射0.4%肝糖原2ml,而于末次给药后l小时,腹腔注射2%鸡红血球悬液1ml,2小时后处死小鼠。按文献(张蕴芬等,北京医学院学报1979)法测定吞噬功能。结果表明仙茅可使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分数与吞噬指数,均比对照组明显增加。
1.2.对正常及免疫功能抑制小鼠T淋巴细胞百分率的影响:采用酯酶法(南京铁道医学院组胚教研室中华医学杂志1980)测定小鼠T淋巴细胞百分率。结果证明,仙茅不能提高正常小鼠T淋巴细胞百分率,但对环磷酰胺所致免疫功能受抑制小鼠的T淋巴细胞的降低有明显的作用。
1.3.仙茅水提物有促进抗体生成并延长其功效,仙茅甙促进巨噬细胞增生并提高其吞噬功能,可认为有增强免疫功能。
2.对中枢神经系统的作用:2.1.对戊巴比妥钠睡眠时间的影响:给小鼠腹腔注射仙茅醇浸剂10g/kg后30分钟,腹腔注射戊巴比妥钠40mg/kg,记录小鼠睡眠时间,结果给药组与对照组(生理盐水)小鼠的平均睡眠时间分别为304.9±24.2与63.4±11.6(分钟)。证明仙茅有明显延长睡眠时间作用(P<0.001)。
2.2.对印防己毒素致惊厥作用的影响:给小鼠腹腔注射仙茅后30分钟,再腹腔注射印防己毒素200mg/kg,记录小鼠出现阵挛性惊厥的潜伏时间。结果表明,仙茅组和对照组出现惊厥的潜伏时间分别为24.38±3.78与7.57±0.63分钟,两组间差异非常显着(P<0.001)。说明仙茅对印防己毒素所致小鼠惊厥,能明显推迟其出现惊厥的潜伏期。
2.3.仙茅所含的石碱,给予大鼠腹腔注射5mg/kg,可显着延长其条件反射的潜伏期,使阳性条件反射部分消失而后恢复,给小鼠注射2mg/kg,有显着的镇静作用,剂量为12mg/kg可延长戊巴比妥的催眠时间,并有显着的镇痛和解热作用。
3.对下丘脑-垂体-性腺轴功能的作用:3.1.对正常大白鼠垂体-卵巢内分泌功能的影响:用正常雌性大白鼠35只,体重150-200g,随机分为8组:仙茅组、菟丝子组、巴戟天组、熟地组、肉苁蓉组、淫羊藿组、枸杞子组和对照组。药物组(煎液)以灌胃给药,按1ml/100g体重,每日2次,连服5天。对照组灌胃同量生理盐水。第6天处理动物,在戊巴比妥钠麻醉下,由腹主动脉取血1ml,分离血浆,留作血浆黄体生成素(LH)测定。摘出垂体前叶、子宫和卵巢并称重,将卵巢立即投入冰冻之Tris-Hcl缓冲液中留作测定绒毛膜促性腺激素/黄体生成素受体。结果表明,仙茅等助阳补肾中药能使大白鼠垂体前叶重量、卵巢重量、子宫重量比对照组明显增重(P<0.01);但血浆中黄体生成素水平未见改变;卵巢绒毛膜促性腺激素/黄体生成素受体特异结合力服药组比对照组也明显提高(P<0.01)。
3.2.对去卵巢大白鼠垂体对促黄体释放激素反应性的影响:实验设计参照JohnsonJH和DavisCL(1981)的方法。取35只成年健康雌性大白鼠,体重150-200g,在乙醚麻醉下切除双侧卵巢。1周后,随机分为8组,7组为相应各服药组,1组为对照组。每日灌胃给药2次,按1ml/100g体重,连服5天;对照组服同量生理盐水。第6天上午8点,用戊巴比妥钠皮下注射麻醉(50mg/kg),30分钟后,由腹腔静脉抽血0.4ml(肝素抗凝),然后由隐静脉注射D-丙-促黄体释放激素(100ng/100g体重)。在注射促黄体释放激素后30分钟和90分钟,由腹腔静脉各取血0.4ml。离心分离3次,所取血样之血浆留作黄体生成素测定,以判定垂体对注射促黄体释放激素后黄体生成素分泌反应。结果表明,各组动物在戊巴比妥钠麻醉下,血浆黄体生成素水平很低。注射了D-丙-促黄体释放激素后,对照组动物在30分钟时血浆黄体生成素水平增加到22.25ng/ml,90分钟时为18.50ng/ml。而服仙茅等助阳补肾中药的大白鼠,垂体对注射促黄体释放激素后黄体生成素分泌反应明显增加,注射后90分钟时血浆黄体生成素水平仙茅组为55.90ng/ml,比对照组明显增高(P<0.01)。
4.雄性激素样作用:取体重为60-90g的雄性大鼠16只,切除两侧睾丸,手术后第7天,分为2组,分别灌胃仙茅70%醇浸剂10g/kg与生理盐水,每天1次,连续21天。于末次给药后的次日,处死动物,剖出精囊腺称重。结果仙茅组与对照组大鼠的精囊腺重分别为0.116±0.009与0.0679±0.003mg/g体重,有显着差异(P<0.01)。说明仙茅有雄性激素样作用。
5.适应原样作用:5.1.耐缺氧作用:给小鼠灌胃仙茅70%醇浸剂20和40g/kg,1小时后,将小鼠置于250ml带塞广口瓶中,密封瓶口,记录各组小鼠的存活时间。结果仙茅醇浸剂20g/kg、40g/kg组与对照组小鼠的存活时间分别为28.8±1.14、33.6±1.19和26.8±0.77(分钟,X±SE)。仙茅40g/kg有明显的抗缺氧作用(P<0.001)。
5.2.抗高温作用:给小鼠腹腔注射仙茅70%醇浸剂10g/kg,30分钟后,将其置于45±1℃的恒温箱内,以药物组与对照组小鼠的总数死亡一半为界,记录各组小鼠死亡率。结果仙茅组的20只小鼠中死亡5只(死亡率力25%),而对照组20只小鼠中,死亡14只(死亡率为70%),两组间差别显着(P<0.05)。说明仙茅有抗高温作用。
6.抗炎作用:给小鼠腹腔注射仙茅70%醇浸剂10g/kg,可的松50mg/kg及生理盐水,给药后30分钟以巴豆油致炎。结果仙茅组、可的松组与对照组小鼠耳片肿胀度分别为9.25±1.23mg、4.1±1.35mg与14±1.04mg。表明仙茅对小鼠实验性炎症有明显的抑制作用(P<0.05)。
7.对红细胞膜Na(+)、K(+)-ATP酶活性的作用:给小鼠灌胃12%的仙茅等补益中药的水煎液6g/kg,每天1次,连续10天。对照组给予等容积的水。测定酶活性。结果表明仙茅等补益药均可升高Na(+)、K(+)-ATP酶的活性。
8.抗菌作用:100%煎剂用平板挖沟法,对史氏、福氏、宋氏痢疾杆菌有抑制作用。
9.抗肿瘤作用:仙茅的丙酮提取物对艾氏腹水癌实体型瘤有抑制作用。石蒜碱能抑制小鼠腹水癌细胞的无氧酵解,但不影响其气化有呼吸,由于癌细胞一般以无氧醇解为能量的主要来源,可认为仙茅对癌细胞的糖代谢有一定干扰功效。
10.其他作用:仙茅水提取液可扩张冠脉,强心。给缓性心律失常家兔静脉注射6g/kg,可显着增加心率,使突变细胞数显着下降,使嘌呤系统转化酶活性抑制约20%,使胆囊收缩素抑制约80%,使甲状腺机能减退,病人血清的环-磷酸腺苷水平降低者回升,环-磷酸鸟苷水平升高者回降,环-磷酸腺苷/环-磷酸鸟苷比值趋于正常。给大鼠腹腔注射石蒜碱6mg/kg,可增加尿酸排泄,对小鼠肾脏琥珀酸脱氢酶有显着抑制作用,轻度降压,抗实验性关节炎。