2017-06-21川芎

川芎
一、川芎药典标准     本品为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎。夏季当茎上的节盘显著突出，并略带紫色时采挖，除去泥沙，晒后烘干，再去须根。
    【性状】本品为不规则结节状拳形团块，直径2～7cm。表面灰褐色或褐色，粗糙皱缩，有多数平行隆起的轮节，顶端有凹陷的类圆形茎痕，下侧及轮节上有多数小瘤状根痕。质坚实，不易折断，断面黄白色或灰黄色，散有黄棕色的油室，形成层环呈波状。气浓香，味苦、辛，稍有麻舌感，微回甜。
    【鉴别】（1）本品横切面：木栓层为10余列细胞。皮层狭窄，散有根迹维管束，其形成层明显。韧皮部宽广，形成层环波状或不规则多角形。木质部导管多角形或类圆形，大多单列或排成“V”形，偶有木纤维束。髄部较大。薄壁组织中散有多数油室，类圆形、椭圆形或形状不规则，淡黄棕色，靠近形成层的油室小，向外渐大；薄壁细胞中富含淀粉粒，有的薄壁细胞中含草酸钙晶体，呈类圆形团块或类簇晶状。
    粉末淡黄棕色或灰棕色。淀粉粒较多，单粒椭圆形、长圆形、类圆形、卵圆形或肾形，直径5～16μm，长约21μm，脐点点状、长缝状或人字状；偶见复粒，由2～4分粒组成。草酸钙晶体存在于薄壁细胞中，呈类圆形团块或类簇晶状，直径10～25μm。木栓细胞深黄棕色，表面观呈多角形，微波状弯曲。油室多已破碎，偶可见油室碎片，分泌细胞壁薄，含有较多的油滴。导管主为螺纹导管，亦有网纹导管及梯纹导管，直径14～50μm。
    （2）取本品粉末lg，加石油醚（30～60℃）5ml，放置10小时，时时振摇，静置，取上清液1ml，挥干后，残渣加甲醇1ml使溶解，再加2% 3，5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液2～3滴与甲醇饱和的氢氧化钾溶液2滴，显红紫色。
    （3）取本品粉末lg，加乙醚20ml，加热回流1小时，滤过，滤液挥干，残渣加乙酸乙酯2ml使溶解，作为供试品溶液。另取川芎对照药材lg，同法制成对照药材溶液。再取欧当归内酯A对照品，加乙酸乙酯制成每1ml含0.1mg的溶液（置棕色量瓶中），作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正己烷-乙酸乙酯（3：1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分 不得过12.0%（通则0832第四法
    总灰分 不得过6.0%（通则2302）。
    酸不溶性灰分 不得过2.0%（通则2302）。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于12.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-1%醋酸溶液（30：70）为流动相；检测波长为321nm。理论板数按阿魏酸峰计算应不低于4000。
    对照品溶液的制备 取阿魏酸对照品适量，精密称定，置棕色量瓶中，加70%甲醇制成每1ml含20μg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品粉末（过四号筛）约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入70%甲醇50ml，密塞，称定重量，加热回流30分钟，放冷，再称定重量，用70%甲醇补足减失的重量，摇匀，静置，取上清液，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μ1，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含阿魏酸（C10H10O4）不得少于0.10%。
    饮片
    【炮制】除去杂质，分开大小，洗净，润透，切厚片，干燥。
    本品为不规则厚片，外表皮灰褐色或褐色，有皱缩纹。切面黄白色或灰黄色，具有明显波状环纹或多角形纹理，散生黄棕色油点。质坚实。气浓香，味苦、辛，微甜。
    【鉴别】【检查】（水分总灰分）【浸出物】【含量测定】同药材。
    【性味与归经】辛，温。归肝、胆、心包经。
    【功能与主治】活血行气，祛风止痛。用于胸痹心痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，月经不调，经闭痛经，癥瘕腹痛，头痛，风湿痹痛。
    【用法与用量】3～10g。
    【贮藏】置阴凉干燥处，防蛀。

二、川芎化学成分
含川芎嗪（chuanxiongzine)即四甲基吡嗪（te-tramethylpyrazine)，黑麦草碱或含川哚（perlolyrine)即1-（5-羟甲基-2-呋喃基）-9h-吡啶并[3，4-b]吲哚[1-（5hydroxymethyl-2-furyl)-9H-pyrido[3，4-b]indole][1]，藁本内酯（ligustilide)，川芎萘呋内酯（wallichilide)，3-亚丁基苯酞（3-butylideniphthalide)，3-亚丁基-7-羟基苯酞（3-butylidene-7-hydroxyphthalide)[2]，丁基苯酞（butylphthalide)[3]，（3S）-3-正丁基-4-羟基苯酞[（3S）-3-butyl-4-hydroxyphthalide]即（3S）-川芎酚（（3S）-chunxiongol)[4]，3-正丁基-3，6，7-三羟基-4，5，6，7-四氢苯酞（3-n-bntyl-3,6,7-trihydroxy-4,5,6,7-tetrahydrophthalide)[5]，新川芎内酯（neocin-dilide)，洋川芎内酯（senkyunolide)[3]，洋川芎内酯（senkyunolide)B、洋川芎内酯C、洋川芎内酯D、洋川芎内酯E、洋川芎内酯F、洋川芎内酯G、洋川芎内酯H[即顺-6，7-二羟基藁本内酯（cis-6,7-dihydrox-yligustilide)]、Ⅰ[即反-6，7-羟基藁本内酯（trans-6,7-dihydrox-yligustilide)]、J[4]、K、L、M[6]、N[4]、O、P[8]、（E）-洋川芎内酯[（E）-senkyunolide]E[4]，洋川芎醌（senkyunone)，2-甲氧基-4-（3-甲氧基-1-丙烯基）苯酚（2-methoxy-4-(3-mnethoxy-1-propenyl)pheneol)，2-戊酰基-苯甲酯[2-（1-oxopentyl)-benzoicacidmethylester][8]，5-羟甲基-6-内-3-甲氧基-4-羟苯基-8-氧杂双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮[5-hydroxymethyl-6-endo-3-methoxy-4-hydroxyphenyl-8-oxa-bicyclo(3。2。1）-oct-3-one][5],4-羟基-3-甲氧基苯已烯（4-hydroxy-3-methoxystyrene)，1-羟基-1-（3-甲氧基-4-羟苯基）已烷[1-hydroxy-1-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)ethane]\4-羟基苯甲酸（4-hydroxybenzoicacid)、香草酸（vanillicacid)，咖啡酸（coffeicacid)，原儿茶酸（protocatechuicacid)[9]，阿魏酸（ferulicacid)，大黄酚（chrysophanicacid)，瑟丹酮酸（sedanonicacid)，L-异亮氨酰-L-缬氨酸酐（L-isoleucyl-L-valineanhydride)，L-缬氨酰-L-缬氨酸酐（L-valyl-L-valincachydride)，黑麦草碱（perlolyrine)，川芎酚，脲嘧啶（uracil)，盐酸三甲胺（trimethylamine-HCL)，氯化胆碱（chloinechloride)，棕榈酸（palmiticacid)，香草醛（vanillin)，1-酰-β-咔啉（1-acetyl-β-carbo-line)[10]，匙叶桉油烯醇（spathulenol)，β-谷甾醇（β-sitosterol)，亚油酸（linoleicacid)，二亚油酸棕榈酸甘油酯（dilinoylpalmitoylglyceride)及蔗糖（sucrose)等[11]。

三、川芎药理作用
1.对中枢神经系统的作用川芎有明显的镇静作用。

2.对心血管系统的作用
  2.1对心脏的作用川芎煎剂对离体蟾蜍和蛙心脏，在浓度在1O-5-10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。按Englmann氏法试验，川芎20或30g/kgig，也使在位蛙心振幅增大、心率减慢；以40g/kgig，则可使蛙心停搏。川芎嗪iv对麻醉犬也有强心作用，伴有心率加快。去迷走神经的心脏，对川芎嗪仍有明显反应。椎动脉注入较大剂量川芎嗪，其心血管作用不明显。预先给于心得安或利血平化，可完全消除川芎嗪对心脏的作用，因此川芎嗪对心脏的作用，可能是通过交感神经间接兴奋心脏B受体所致。给麻醉犬静脉滴注川芎嗪1，2和4mg/（kg.分钟）,连续10分钟,动物出现心率加快,心肌收缩力加强,血管扩张。这些作用随剂量的增加mm），连续10分钟，动物出现心率加快，心肌收缩力加强，血管扩张。这些作用随剂量的增加而加强。滴注lmg/（kg，分钟）时，心率、LVP和dp/dtmax增加，2mg/（kg.分钟）时，心率、LVP、dp/dtmax及冠脉血流明显增加。剂量增至4mg/（kg.分钟）时，除上述指标明显增加外，还出现LVEDP、CI，心肌氧耗和脑血流增加，冠状动脉和脑血管阻力及总外周阻力降低。给清醒高血压犬滴注川芎嗪4mg/（kg.分钟）及1次iv20mg/kg也可引起心率加速。心得安（ivl-2mg/kg）能对抗川芎嗪对麻醉和清醒犬的这些作用，而利血平则不能完全对抗川芎嗪的作用。有报道川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏产生剂量依赖性抑制心肌收缩与增加冠动脉流量。Iv川芎嗪10mg/kg后，1-5分钟内明显增加心肌耗氧量、和氧摄取率与CBF。Iv川芎嗪5mg/kg，5分钟时，CBF增加14±15ml/分钟，使每100g心肌耗氧量增加1.0±0.7ml/分钟，均有显着意义。对麻醉开胸犬，iv川芎嗪10mg/kg可降低血压、外阻与左室做功，增加LVSP、±LVdp/dtmax、心率与心肌耗氧量。川芎嗪iv家兔可使缺血心肌免受再灌注的损伤，其作用可能与活血化瘀，增加冠脉流量，降低心肌氧耗，改善心肌代谢作用有关。川芎哚150mg/kg给于家兔ig，15分钟后，iv脑下垂体后叶素（Pit）1.5单位/kg（30s注完），ivPit后普遍产生急性心肌缺血,心电图表现为T波峰值显着升高。用药组T波增高程度明显低于对照组,有非常明显的对抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。

   2.2对冠脉循环的作用川芎水提液及其生物碱能扩张冠状和血管，增加冠脉血流量，改善心肌缺氧状况。

   2.3对外周血管与血压的作用川芎、川芎总生物碱和川芎嗪能使麻醉犬血管阻力下降，使脑、股动脉及下肢血流量增加。

   2.4对血小板聚集、血栓形成和血液粘滞度的影响川芎嗪延长在体外ADP诱导的血小板凝聚时间，对已聚集的血小板有解聚作用。

3.对平滑肌的作用川芎浸膏的10%水溶液对妊娠家兔离体子宫，微量时能刺激受孕子宫，使其张力增高，收缩增强，终成挛缩；大量则反使子宫麻痹而收缩停止。

4.抗菌作用等体外试验川芎对大肠、痢疾（宋内氏）、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等有抑制作用。川芎水浸剂（1:3）在试管内对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。

5.抗放射作用川芎煎剂对动物放射病实验治疗有一定的疗效。川芎水溶性粗制剂对大鼠、小鼠及犬的放射线照射与氮芥损伤均有保护作用。川芎对大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im给药效果好，im给药较ig效果好。

6.其它作用川芎嗪能增加麻醉兔的肾血流量，并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白质和抗体生成。川芎有某些抗维生素E缺乏症的作用，它能保护雏鸡避免因维生素E缺乏而引起营养性脑病。阿魏酸钠可减少H2O2及O2引起的脂质过氧化反应，有抗OH及丙二醛（MDA）溶血的作用。阿魏酸钠可明显降低补体溶血，抑制补体3b（C36）与红细胞膜的结合。川芎嗪对以平阳霉素气管内给药制备的小鼠肺纤维化发生有抑制作用。