关于彼岸花的各种传说我们已听过很多，或凄美或奇幻，不过彼岸花可不只是花优美妖冶，它的根茎提取物更是具有药用价值，彼岸花的学名叫做石蒜,形态优美，花色鲜艳，现代医学认为它对中枢神经系统和心血管系统等有作用。石蒜碱是一种异喹啉类生物碱，近年来的研究证明，石蒜碱具有抗炎、抗病毒、抗疟疾、保护心血管以及诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用。其中石蒜碱对乙酰胆碱酯酶的抑制作用使其对老年痴呆具有了一定的防治作用。
乙酰胆碱是脑神经元中传递信息的一种神经递质,脑细胞有了这种神经递质,感觉和记忆力才得以形成。而乙酰胆碱酯酶是神经系统中水解乙酰胆碱的一种主要酶类,其基本功能为催化水解神经递质乙酰胆碱。现代研究表明,老年痴呆症患者脑内乙酰胆碱大量减少,因此,抑制乙酰胆碱酯酶的活性是治疗本病的一条重要途径。采用生物自显影的方法测定石蒜碱对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用,结果发现,石蒜碱对AChE具有较弱的抑制作用(IC50=450μM),通过和具有相同活性的石蒜碱类似物进行结构比较,推测石蒜碱及其衍生物的AChE抑制活性与分子中的两个游离羟基有关。
总结石蒜碱及其衍生物对AChE抑制作用的构效关系:石蒜碱分子中D环的开环可以提高其AchE抑制活性,而且使溶解性变大;分子中氮原子上的取代基对活性有显著影响,氮原子上甲基或丁基取代后活性较强,比乙基、丙基等取代的活性强。以上研究提示我们,通过对石蒜碱及其衍生物构效关系的深入研究,有望发现比现有药物作用更强的乙酰胆碱酯酶抑制药物。
