氢溴酸高乌甲素因其特有的药理作用备受关注，在临床主要用其强镇痛作用，广泛用于癌症的晚期镇痛和手术期镇痛两方面。目前镇痛药物中疗效确切的主要有吗啡和哌替啶，但易产生成瘾性、耐药性和便秘等不良反应；而氢溴酸高乌甲素具有显著的镇痛、抗炎消肿、降温解热与局部麻醉作用，其镇痛强度是氨基比林的7倍，与哌替啶相当。因其强镇痛作用和免疫调节作用被选为癌症三阶梯止痛疗法的轻/中度癌痛止痛药。临床可用于轻/中度癌痛止痛和肿瘤患者的化疗辅助药。还能协同吗啡提高其镇痛作用，减少用药量和不良反应。
大量临床研究也证明，氢溴酸高乌甲素无论经硬膜外途径或静脉途径给药，或配伍局麻药物、阿片类药物、单独使用都具有良好的效果。如复合芬太尼用于胃、胆囊、脾、结肠手术。复合布托啡诺用于妇科术后静脉镇痛，腹腔镜下卵巢囊肿移除手术后镇痛，复合曲马多用于结肠癌和宫颈癌根治术后的镇痛，单独用于腹部和胆道手术术后镇痛；除了这些氢溴酸高乌甲素还可用于人工流产剖宫产镇痛、带状孢疹性神经痛、硬膜外注射术后镇痛、尿道综合征、软组织损伤和膝关节惯性关节炎、坐骨神经痛等。氢溴酸高乌甲素不易产生耐药性和成瘾性，且口服方便，在癌痛止痛方面具有巨大的应用空间。研究证明，对于临床围术期镇痛患者，将不同剂量的氢溴酸高乌甲素注入硬膜外腔进行镇痛治疗，比静脉注射、肌肉注射和口服等给药法疗效要高，并且没有硬膜外注射的延迟性呼吸抑制和潜在成瘾性等相关的不良反应和并发症，故氢溴酸高乌甲素可替吗啡用于临床硬膜外术后镇痛。
但随着其临床应用的增加，相继有报道可引起严重过敏反应，诱发紫癜，致唾液腺肿大致耳乳突部肿块或耳鸣、听力下降等耳毒性，导致烦躁不安、口唇及舌发绀，可引起精神萎靡，浅昏迷状、心律不齐、传导阻滞、心室颤动，甚至引起小而呼吸停止等不良反应，在临床应用中值得重视。
随着研究的不断深入，氢溴酸高乌甲素的众多药理作用被发现，镇痛范围不断扩大，其临床应用前景广泛被看好，但在临床应用中需要密切关注氢溴酸高乌甲素的不良反应和注意事项，使其临床使用做到安全、有效和合理。
