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结直肠癌是现今世界上最常见的恶性肿瘤之一。在西方发达国家,其发病率居恶性肿瘤的第2位。中国每年新发病例已超过17万,发病递增速度为世界平均数的两倍,是中国发病率排第四位的恶性肿瘤性疾病。如何有效的预防和治疗CRC,是医学界关注的重要课题之一。该病的治疗随着手术技术、以氟尿嘧啶类药物为基础的联合化疗以及放疗等治疗手段不断完善而不断更新,为患者带来新的希望。但是西医治疗过程中使用的化学合成抗肿瘤药物普遍存在价格昂贵、毒副作用大的缺点。手术、化疗、放疗是目前治疗结直肠癌的三大治疗方法,但手术会损伤脏腑组织器官,引起创伤出血,放、化疗缺乏选择性,毒副作用较大,而且对机体免疫功能有损伤作用。在手术、放化疗后,配合中医治疗,不但可促进身体恢复,增强免疫功能,而且能继续发挥抗癌作用,防止复发和转移,提高生存率。因此,寻找高效低毒的药物仍是目前CRC治疗中有待解决的问题。中药苦豆子是豆科槐属多年生草本植物,目前发现,苦豆子中富含喹诺西啶类生物碱。此类生物碱为含氮的有机碱性化合物,抗癌作用明显,是近年来抗肿瘤药物研究的重点之一。
苦豆碱(苦豆碱perine,苦豆碱)是从苦豆子(Sophora 苦豆碱pecuraides, L)中提取出来的生物碱单体,属于喹诺里西啶类生物碱,但是苦豆碱的结构与其他槐定碱、苦参碱等生物碱四环结果不同,是三环结果,具有更强的碱性。苦豆碱具有明显的抗炎作用、抗病毒作用,具有清热、止痛、杀虫、镇痛、镇静、降温作用,其对淋球菌的抑制作用与青霉素相近,抑菌活性比苦参碱强,对活性氧自由基和脂质自由基均有清除作用,能有效地缓解结肠炎小鼠的炎症反应。有研究表明苦豆碱有较好的抑制肿瘤增殖效果,对白血病细胞株的作用效果好于肺癌、肝癌和食管癌实体肿瘤细胞株,尤其对HL-60细胞株作用最敏感。苦豆碱抑制结肠癌SW480的增殖,促使细胞凋亡,抑制JAK/Stat3信号通路的活化,抑制肿瘤生长。所以在治疗结直肠癌上具有极大的应用可能性和良好的开发前景。
苦豆碱的来源丰富,成本低廉,苦豆碱制剂的开发成功,将极大的有利于资源的充分利用和促进经济发展,同时将中药与现代分子生物技术的有机结合,对中药走向世界,弘扬祖国传统医药具有重要的意义。