关于楝树的杀虫作用，历史上有不少记载，《神农本草经》中载有楝树“杀三虫”。苏东坡所著的《格物粗谈》中记载，“收苦楝花或叶藏席下可避蚤虱”。由此可见楝树避虫由来已久。川楝素便是从传统驱蛔中药楝植物川楝树或苦楝树的根皮苦楝皮，川楝子中提取的一种四环三萜类化合物。川楝素具有广泛的药理作用和杀虫活性，对昆虫具有拒食、内吸毒杀、胃毒和一定的生长抑制作用。
川楝素能显著抑制家蝇幼虫的生长发育，使其发育迟缓，发育历期延长，个体变小，活动性降低，延迟化蛹，甚至形成永久性幼虫不能化蛹。以川楝素为主要原料加工配制成的0.5%楝素杀虫乳油液800—1000倍，对菜青虫的防效达90%以上，对甘蓝夜蛾、黄刺蛾、黄守瓜成虫、马铃薯瓢虫、烟青虫、苹果卷叶夜蛾有85%的防治效果，同时对天敌昆虫瓢虫、食蚜蝇、赤眼蜂等均安全。
按中国农药毒性分级标准，川楝素属于低毒性杀虫剂。楝素是一种植物性杀虫剂，具有胃毒、触杀和拒食作用。害虫取食和接触楝素后，可阻断神经中枢传导，破坏中肠组织与各种解毒酶系及呼吸代谢作用，影响消化吸收，丧失对食物味觉功能，以拒食导致害虫生长发育不正常而死亡，也可在蜕皮时形成畸形虫体并昏迷致死。楝素对多种鳞翅目害虫具有很高的生物活性，但对刺吸式口器害虫无防效。在自然环境下易分解，对人、畜安全无害。
正因为川楝素是一种天然产品，则其本身的特性即可避免大规模化学合成等方面，可使对环境造成污染的程度降到极小。川楝素的生产只是一个抽提和纯化的简单过程，生产过程可达环保要求，对环境污染小。川楝素本身唯一天然产品而容易降解。而且作为一个杀虫剂，其作用方式特殊，对害虫作用较缓慢，有拒食作用或取食后致使害虫拉稀、脱水、昏迷而逐渐死亡，故对害虫天敌及其他益虫基本安全。所以使用后对环境造成污染的可能性很小，也不会明显影响局部的生态平衡而较适于综合防治的要求。较符合目前杀虫剂发展的方向。从作用特性上来看，其既不属于速效型，也不属于缓释型。而是属于中间型的过渡性杀虫剂。
随着人们生活质量的提高，环保意识的增强，越发显出“无公害农业”、“绿色食品”的重要性，无毒或低毒、无残留、无公害药物已成为未来药物发展的必然趋势。川楝素本身无残留、不易产生耐药性，在环境中可自行降解，不至于在农产品、畜产品中长期残留或通过食物链富集，不引起对环境的不可逆破坏，对人畜相对低毒的特点，符合绿色生态农业、牧业对药品的要求。川楝素本身为植物源农药对哺乳动物选择性毒性符合安全标准，使用后病害虫不易产生抗性，并且开发和生产费用相对较低。川楝素作为一种成分清楚、结构明确的化学成分，随着对其研究的深入在医药、农业、畜牧业上的应用将会越来越广泛。
