中国人喝茶的习惯由来已久，对茶叶中活性成分的研究也颇多。除了儿茶素，茶多酚等成分，茶碱也是茶叶中值得研究的活性成分之一。茶碱，是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体，是一种平滑肌松弛药。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。
那么茶碱可以用来治疗哪些疾病呢？因为茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。所以常常用于治疗支气管哮喘、哮喘性支气管炎、急性心功能不全、心源性哮喘、胆绞痛。
但是茶碱在使用时也会产生副作用，主要有恶心、呕吐和眩晕等。不良反应的发生与血浓度密切相关，大于20μg/ml即可产生毒性反应，使用中必须进行血药浓度监测。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内camp含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。但是茶碱一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现，甚至误诊为原有疾病本身所致；并因此错误地进一步加大茶碱用量，酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒，故不宜给老年人静脉注射此药。
