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行业新闻

2015-05-26拮抗剂银杏内酯B在临床上有哪些重要应用?

    银杏内酯B是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂,可在临床上用于治疗血栓、急性胰腺炎和心血管疾病,还可用于转移性癌症的治疗。药效优于总内酯,价格也远远高于总内酯。银杏内酯B对免疫系统,中枢神经系统,缺血损伤有保护作用并有抗休克、抗过敏及抗炎作用。还具有抗过敏作用,保护肠道及肠粘膜,防治偏头痛和治疗阿尔兹海默病的药效。所以这就决定了银杏内酯B具有重要的临床应用可能性。

    国外银杏叶产品发展始于20世纪70年代,德国Schwabe公司最早利用溶剂萃取专利技术生产标准银杏叶提取物,并开发成相应制剂。现在银杏叶制剂已成为治疗心脑血管疾病的优选天然药物,其用量逐年增加;银杏类药品、保健品已有40多种,年产值超过30亿元。这些药品在治疗心脑血管疾病方面显示出了独特的疗效,经过多年的临床应用,其安全性和有效性已得到广泛认可。

    目前,在临床上应用的银杏类药物多为采用有效部位为主要的复方制剂。随着银杏叶中有效药用成分的明确,单一有效成分新药成为近10年来法国、英国、德国和美国等国家竞相开发的目标。银杏内酯A、B和C的混合制剂已进入Ⅲ期临床研究,应用于哮喘的治疗并对它在败血症休克、大脑缺血、肾移植和烧伤病人治疗中的有效性进行评价。国内以有效成分银杏内酯B为主的制剂也正在研制当中。

     这类新制剂有可能进一步提高疗效,提高用药的安全性,更易于控制药品质量,更有临床应用前景。特别是在脑血管疾病的治疗方面,在WHO组织调查的57个国家中,死于脑血管疾病者占11.3%,其中40个国家脑血管疾病名列死因前3名。治疗急症往往需用较大药物剂量,但一些有效部位类天然药物的量效关系不够稳定,影响临床剂量选择。银杏内酯B是脂溶性物质,能顺利通过血脑屏障,我国自主研发的银杏内酯B注射液临床实验已初步证明,该药可以治疗包括急性缺血性脑梗塞在内的缺血性脑病,有望成为急性脑缺血性类疾病治疗药物的新选择。

     最近几年,随着对银杏内酯B药理作用研究的不断深入,通过研究银杏内酯B对成熟小鼠卵母细胞、受精和胚胎发育顺序的影响,发现银杏内酯B能刺激和抑制凋亡信号,诱导小鼠囊胚发育,并增加早期囊胚死亡,影响胚胎发育。所以在实际应用上还需要注意禁忌,不可随意使用。