冬凌草为唇形香茶菜属植物碎米亚的干燥全草，具有消炎解毒，消炎止痛、抗肿瘤等功效，用于治疗咽喉肿痛扁桃体炎，对食管癌、肝癌、肺癌等多种癌症患者有缓解症状并延长生存时间的作用。冬凌草甲素是从冬凌草中提取出来的一种二萜类化合物，占冬凌草有效成分的90%以上，是抗肿瘤的主要活性成分。冬凌草甲素对多种人癌细胞株的生长都有明显的抑制作用。那么冬凌草甲素为什么可以起到抗肿瘤作用呢？实验发现，冬凌草甲素主要是通过以下五点实现的。
第一点，诱导癌细胞凋亡。
第二点，阻滞肿瘤细胞增殖周期。细胞周期调控机制紊乱是细胞增生失控而导致癌变的重要原因。冬凌草甲素通过阻滞癌细胞增殖周期从而显著抑制肿瘤组织的生长。
第三点，降低端粒酶活性。端粒酶是一种特殊的核糖核蛋白多聚酶，可利用其RNA为模板合成端粒，从而弥补复制过程中造成的端粒缩短，使细胞寿命延长甚至永生化。端粒酶与肿瘤之间存在高度相关性。相关实验发现冬凌草甲素可以下调相关肿瘤细胞的端粒酶活性，从而抑制癌细胞。
第四点，抗突变作用。冬凌草甲素抗突变作用机制可能由下列因素：细胞外作用，冬凌草甲素在细胞外阻断或灭活了诱变剂的诱变活性：细胞内作用，冬凌草甲素通过某种作用机制阻断了诱变剂对靶分子的作用。冬凌草甲素本身对正常细胞不产生任何生物学效应。
第五点，增强其他抗肿瘤药物的疗效。冬凌草甲素因细胞毒性明显，毒副作用较小而备受关注，冬凌草甲素因为水溶性差应用受到限制，因此对冬凌草甲素结构进行修饰改造，改善其水溶性和活性，将其开发成为新的抗肿瘤药物使其研究的重要方向。
冬凌草甲素对白血病、乳腺癌、黑色素瘤等多种肿瘤,具有显著的抑制或杀伤作用,主要用于抗肿瘤,抗菌,清热解毒,消炎止痛和健胃活血等方面的治疗。但因其微溶于水,且味道极苦,很大程度上限制了其在临床上的应用。纳米制剂作为一种新型的药物传递系统,近年来已有学者开展了冬凌草甲素纳米制剂的研究探索,其中包括冬凌草甲素的β-环糊精包合物、纳米粒、脂质体、微乳聚合物胶束和纳米混悬剂等。研究发现,纳米制剂能够有效地改善冬凌草素水溶性,提高其生物利用度,从而使冬凌草甲素具有了开发价值和广阔的应用前景。
