产品名称: 黄芩苷
英文名: Baicalin
中文别名:
英文别名: Baicalein 7-beta-D-glucuronide; Baicaloside
Cas 号: 21967-41-9
产品编码:BP0233
分子式: C21H18O11
分子量: 446.364
来源: Scutellaria spp., Oroxylum indicum and other plant spp.
物理性状: Yellow powder
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
黄芩苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
187.12
0.62
-1.66
0.62
0.60
0.11
低
86.93
3.89
是
否
否
否
有
无
0.6
是
否
是
否
黄芩苷（Baicalin），化学文摘服务社登记号（CAS）为21967-41-9，是从传统中药黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）根中分离得到的一种主要活性类黄酮糖苷。作为黄芩素的7-O-葡萄糖醛酸苷，黄芩苷不仅是黄芩发挥清热解毒、泻火燥湿功效的物质基础，更是现代药理学研究的热点分子。近年来，随着多学科交叉研究的深入，黄芩苷的药理活性谱被极大拓宽，其作用机制也从传统的抗炎、抗氧化，延伸至调控能量代谢、细胞程序性死亡及表观遗传修饰等前沿领域。特别值得注意的是，其在心力衰竭、神经退行性疾病、肿瘤及病毒感染等多种重大疾病模型中所展现出的多靶点、多通路干预潜力，使其成为天然产物新药研发领域极具吸引力的候选分子。本文旨在系统综述黄芩苷的化学特性、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发利用提供全面的学术参考。
黄芩苷的化学名为5,6-二羟基-4-氧代-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-7-基 β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷，分子式为C21H18O11，分子量为446.3640。其结构核心为黄酮母核（2-苯基色原酮），在A环的5位和6位各有一个酚羟基，这是其发挥抗氧化活性的关键基团；其7位羟基与葡萄糖醛酸通过糖苷键连接，形成糖苷结构。这一葡萄糖醛酸基团显著影响了黄芩苷的理化性质。
在理化性质方面，黄芩苷的脂水分配系数对数（LogP）为0.6155，表明其具有一定的亲脂性，但葡萄糖醛酸部分又赋予其较强的亲水性，其拓扑极性表面积（TPSA）高达187.1200 Ų。这种两亲性特征使其在水中的溶解度相对有限，约为0.6173 mg/mL，但在碱性条件下溶解度增加。成药性相关参数显示，黄芩苷透过血脑屏障（BBB）的能力较低，这在一定程度上限制了其对中枢神经系统疾病的直接作用，但也提示其外周安全性可能较高。此外，其对人ether-a-go-go相关基因（hERG）钾通道无抑制作用，预示心脏毒性风险较低；艾姆斯试验（Ames test）结果为0.6，表明其致突变风险微弱。这些基本的成药性参数为黄芩苷的后续开发提供了初步的安全性依据。
黄芩苷主要来源于唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根，此外在同属植物如半枝莲（S. barbata）中也有分布。黄芩作为传统中药已有两千余年应用历史，其质量评价常以黄芩苷、黄芩素等黄酮类成分的含量作为关键指标。
黄芩苷的提取方法随着技术进步而不断优化。传统方法主要采用水提或醇提（如甲醇、乙醇），通过加热回流或超声辅助提取以提高效率。由于黄芩苷在植物体内常以盐的形式存在，提取时常用弱碱性水溶液（如稀氨水）先使其溶解，再酸化沉淀，此法可获得较高纯度的粗品。现代分离纯化技术则多采用大孔吸附树脂法，利用树脂对黄酮类化合物的特异性吸附与解吸进行富集，随后结合硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱（HPLC）等手段进行精制。近年来，绿色提取技术如超临界流体萃取、微波辅助提取等也被应用于黄芩苷的提取，这些方法具有效率高、溶剂用量少、环境友好等优点。提取工艺的优化旨在平衡提取率、纯度与经济成本，以满足不同用途（如研究、制药、保健品）的需求。
大量体内外研究证实，黄芩苷具有广泛且显著的药理活性，其作用涵盖多个系统与疾病领域。
黄芩苷的多重药理活性源于其与多种分子靶点的相互作用，构成了一个复杂的网络调控体系。
尽管黄芩苷药理活性卓越，但其成药性，尤其是药代动力学性质存在一定挑战，这是其从活性化合物发展为成功药物必须跨越的障碍。
药代动力学特征：
* 吸收：口服后，黄芩苷在胃肠道吸收较差且不规则，主要原因是其较大的极性和作为外排转运蛋白P-gp的底物。与黄芩素相比，其苷元形式吸收更好。
* 分布：黄芩苷在体内分布广泛，但血浆蛋白结合率较高，且血脑屏障透过率低，限制了其在中枢的分布。
* 代谢：黄芩苷的主要代谢途径是肠道菌群介导的水解反应，将其转化为苷元黄芩素，后者吸收后可在肝脏重新被葡萄糖醛酸化或硫酸化。肝脏中的代谢也涉及UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）和磺基转移酶（SULT）。
* 排泄：黄芩苷及其代谢产物主要经肾脏随尿液排泄，也存在胆汁排泄途径，存在肝肠循环。
成药性挑战与策略：
1. 溶解度与渗透性：中等溶解度和较低的膜渗透性是其口服生物利用度低（通常<2%）的主要原因。
2. 首过效应与代谢：广泛的肠道菌群代谢和肝脏首过效应进一步降低了其系统暴露量。
3. 剂型改良：为克服上述缺陷，研究者开发了多种新型给药系统，包括磷脂复合物、环糊精包合物、固体分散体、纳米粒（如脂质体、聚合物纳米粒）、微乳和自微乳化给药系统等。这些技术能有效提高黄芩苷的溶解度、稳定性、膜渗透性，并可能通过淋巴转运等途径绕过首过效应，显著提升其口服生物利用度。
4. 结构修饰：对黄芩苷的糖基或酚羟基进行化学修饰，合成前药或衍生物，是另一条改善其药代性质的途径。
黄芩苷的临床应用前景广阔，但转化之路仍需扎实的研究推进。
当前应用与开发阶段：
目前，黄芩苷已作为原料药或主要成分用于一些中药复方制剂和保健品中。以黄芩苷为主要活性成分的注射剂（如用于抗病毒、抗炎）在国内有临床研究和应用。在欧美，含有标准化黄芩提取物（富含黄芩苷）的膳食补充剂用于支持免疫健康和抗炎。
未来发展方向：
1. 基于精准机制的药物开发：针对其明确的分子靶点（如CPT1激活剂、G9a抑制剂），开发用于特定适应症（如心力衰竭、特定类型癌症）的创新药物。心力衰竭领域是其极具潜力的突破口，其能量代谢重塑机制与当前治疗策略形成互补。
2. 联合治疗策略：利用黄芩苷的增敏、减毒作用，与现有化疗药、靶向药或免疫检查点抑制剂联用，提高疗效、降低副作用或逆转耐药。
3. 新型给药系统产业化：推动已证明有效的纳米制剂、复合物等新型给药系统从实验室走向规模化生产和临床验证，解决其成药性的核心瓶颈。
4. 扩大临床适应症探索：除了传统的心脑血管、感染、炎症疾病，其在代谢性疾病（如非酒精性脂肪性肝病）、纤维化疾病、神经退行性疾病及抗铁死亡相关疾病（如缺血再灌注损伤、神经变性）中的应用值得深入探索。
5. 深入安全性评价：尽管传统应用历史悠久，但作为高纯度单体或新型制剂长期大剂量使用的系统毒性、生殖毒性等仍需严格按照现代新药研究规范进行评价。
黄芩苷作为源自经典中药的明星分子，凭借其多样化的药理活性和不断被揭示的深层分子机制，持续吸引着全球药理学与药物研发领域的关注。从CPT1能量代谢调控到G9a表观遗传抑制，其多靶点作用特征体现了天然产物系统干预复杂疾病的独特优势。尽管其固有的成药性挑战，如口服生物利用度低和血脑屏障渗透性差，为开发带来困难，但现代药剂学与药物化学技术为此提供了有力的解决方案。未来，通过基础研究的持续深化，作用机制的精准解析，以及制剂技术的创新突破，黄芩苷有望从一种广谱的活性先导化合物，成功转化为针对心力衰竭等重大疾病的靶向治疗药物，或成为联合治疗方案中的重要组分，从而在现代医学体系中焕发新的生命力，实现从传统智慧到创新药物的华丽转身。
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