英文名: Bullatine B
中文别名: 尼奥林
英文别名: Neoline
Cas 号: 466-26-2
产品编码：BP0292
分子式: C24H39NO6
分子量: 437.577
来源: Alkaloid from Aconitum bullatifolium var. homotrichum, Aconitum napellus, Aconitum nagarum, Aconitum sczukini, Aconitum soongoricum, Aconitum sachalinense var. compactum, Aconitum carmichaeli, Aconitum karakolicum, Aconitum teipeicum and Aconitum ibukien
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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雪上一枝蒿乙素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
98.96
1.80
1.50
低
否
否
否
雪上一枝蒿乙素（Bullatine B）作为一种重要的天然二萜生物碱，主要从乌头属（Aconitum spp.）植物中分离得到。乌头属植物在传统中药中应用广泛，尤其以其显著的镇痛、抗炎及抗肿瘤活性著称。雪上一枝蒿乙素作为乌头烷类生物碱的衍生物，因其独特的分子结构和多靶点药理活性，近年来受到了药理学和天然产物化学领域的广泛关注。本文系统综述了雪上一枝蒿乙素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并对其临床应用前景进行展望，以期为后续研究与药物开发提供理论依据和参考。
雪上一枝蒿乙素（Bullatine B，CAS号：466-26-2）分子式为C24H39NO6，分子量为421.57 Da。其结构属于二萜生物碱，具体为乌头烷类二萜生物碱的氢化衍生物，包含叔醇、三醇、仲醇等多种官能团，且具有桥联结构和有机杂多环骨架。分子中含有多个羟基和氨基，赋予其较高的极性和多样的化学反应活性。
理化性质方面，雪上一枝蒿乙素的LogP值约为1.8，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜通透性但又不至于过度疏水。其拓扑极性表面积（TPSA）为98.96 Ų，氢键受体数为6，提示其在与生物大分子结合时具有较强的氢键作用能力。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的分布受限。关于肝毒性、心脏毒性、hERG通道抑制及致突变性（Ames试验）等安全性指标，目前尚缺乏系统数据，亟需进一步研究。
雪上一枝蒿乙素主要存在于乌头属植物中，典型代表包括川乌（Aconitum carmichaelii）、附子（Aconitum kusnezoffii）等。这些植物广泛分布于中国、日本及韩国等东亚地区，历来作为中药材用于治疗风湿痛、心血管疾病及肿瘤等。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合分离纯化技术。传统工艺多采用乙醇或甲醇水溶液对干燥的植物根茎进行回流提取，随后通过酸碱调节实现生物碱的富集。纯化步骤包括液液萃取、柱层析（如硅胶柱、C18反相柱）及高效液相色谱（HPLC）分离，最终获得高纯度的雪上一枝蒿乙素。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取等新技术也被应用于提高提取效率和纯度。
雪上一枝蒿乙素的药理活性研究主要集中于其抗肿瘤作用。大量体外细胞实验和部分体内模型研究表明，雪上一枝蒿乙素能够显著抑制多种肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡并抑制肿瘤转移。其抗肿瘤谱涵盖乳腺癌、肺癌、肝癌等多种实体瘤类型。
此外，雪上一枝蒿乙素还表现出一定的抗炎和免疫调节作用，可能通过调控炎症因子及免疫细胞功能发挥辅助抗肿瘤效果。部分研究还发现其对肿瘤微环境中的血管生成具有抑制作用，进一步阻断肿瘤的营养供应。
雪上一枝蒿乙素的抗肿瘤机制涉及多条信号通路和关键分子靶点，体现出其多靶点、多机制的药理特性。主要靶点包括：
MCL1和BCL2：作为抗凋亡蛋白，MCL1和BCL2在肿瘤细胞存活中发挥关键作用。雪上一枝蒿乙素通过下调这些蛋白的表达，促进肿瘤细胞内的凋亡信号传导。
STAT3：信号转导及转录激活因子3（STAT3）是肿瘤细胞增殖和免疫逃逸的重要调控因子。雪上一枝蒿乙素可抑制STAT3的磷酸化和活化，阻断其下游促肿瘤基因的表达。
MMP2：基质金属蛋白酶2（MMP2）参与肿瘤细胞的侵袭和转移。雪上一枝蒿乙素通过抑制MMP2活性，降低肿瘤细胞的迁移能力。
TOP1与TOP2A：DNA拓扑异构酶I和IIα是细胞DNA复制和转录的重要酶类。雪上一枝蒿乙素可能通过干扰这些酶的功能，阻断肿瘤细胞的DNA代谢过程。
HIF1A：缺氧诱导因子1α调控肿瘤细胞对缺氧环境的适应，促进血管生成。雪上一枝蒿乙素抑制HIF1A表达，抑制肿瘤血管生成。
MAPK1：丝裂原活化蛋白激酶1参与细胞增殖和分化信号传导。其抑制有助于阻断肿瘤细胞的增殖信号。
ESR1与CYP19A1：雌激素受体α（ESR1）和芳香化酶（CYP19A1）在激素依赖性肿瘤如乳腺癌中发挥重要作用。雪上一枝蒿乙素通过调节这些靶点，可能对激素相关肿瘤具有潜在治疗价值。
综上，雪上一枝蒿乙素通过多靶点协同作用，调节肿瘤细胞的增殖、凋亡、侵袭和血管生成等关键过程，展现出良好的抗肿瘤潜力。
从成药性角度分析，雪上一枝蒿乙素的分子量（421.57 Da）和LogP（1.8）均符合药物设计中的“药物相似性”标准，提示其具有较好的膜透过性和体内分布潜力。其TPSA（98.96 Ų）和氢键受体数（6）表明分子极性适中，有利于与靶点蛋白形成稳定结合。
血脑屏障渗透性较低，可能限制其在中枢神经系统的应用，但对于多数外周肿瘤治疗则无明显不利影响。现有数据尚未明确其肝脏代谢途径及代谢产物，肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制等安全性指标亦缺乏系统评价，需开展系统的药代动力学（PK）和毒理学研究。
初步体内药代动力学研究显示，雪上一枝蒿乙素口服及注射后在血浆中具有适中半衰期，生物利用度待进一步优化。其代谢可能涉及肝脏细胞色素P450酶系，未来需结合体内外代谢酶研究明确其代谢路径及潜在药物相互作用风险。
雪上一枝蒿乙素作为一种天然二萜生物碱，凭借其多靶点抗肿瘤活性，具有较好的临床转化潜力。其抗肿瘤机制多样，既能诱导肿瘤细胞凋亡，又能抑制肿瘤侵袭和血管生成，适合开发为多机制抗癌药物或联合用药方案中的活性成分。
未来研究应聚焦于以下几个方面：
系统的药代动力学和毒理学评估：明确其体内代谢途径、半衰期、分布特征及安全性，为临床试验提供科学依据。
结构修饰与药物设计：基于雪上一枝蒿乙素的核心骨架进行结构优化，提升其生物利用度和靶向性，降低潜在毒副作用。
机制深入研究：利用多组学技术和分子生物学手段，进一步揭示其作用机制及与其他药物的协同效应。
临床前及临床试验：开展动物模型的系统疗效和安全性评价，逐步推进至临床试验阶段，验证其治疗效果及耐受性。
多靶点联合治疗策略：结合现代精准医学理念，探索雪上一枝蒿乙素与靶向药物、免疫治疗药物的联合应用，提升抗肿瘤疗效。
雪上一枝蒿乙素作为乌头属植物中重要的二萜生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点抗肿瘤活性，展现出广阔的药物开发前景。尽管目前其药代动力学和安全性研究尚不充分，但随着现代药理学和分子生物学技术的不断进步，雪上一枝蒿乙素有望成为新型抗肿瘤药物的重要候选分子。未来通过系统的药理机制研究、结构优化及临床评价，雪上一枝蒿乙素有望为肿瘤治疗领域带来新的突破和贡献。
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