产品名称: 红斑红素
英文名: Rubropunctatin
中文别名: 红斑红曲素；红斑素
英文别名:
Cas 号: 514-67-0
产品编码:BP5202
分子式: C21H22O5
分子量: 354.402
来源:
化合物类型: 其他类(Miscellaneous)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
69.67
3.57
3.57
0.01
3.05
24.59
高
89.94
4.12
否
是
否
否
有
有
0.9
否
是
是
是
红斑红素（Rubropunctatin，CAS号：514-67-0）是一种来源于红曲霉（Monascus spp.）发酵米，即红霉米中的橙色氮杂酮类天然色素。作为红曲霉代谢产物中的重要成分，红斑红素不仅赋予红霉米独特的色泽，还因其多样的生物活性而受到广泛关注。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，红斑红素因其显著的抗炎、免疫抑制、抗氧化及抗肿瘤活性，逐渐成为天然药物研发的重要候选分子。
红斑红素的抗肿瘤效应尤为突出，涉及多条信号通路及关键分子靶点，如MCL1、BCL2、STAT3、MMP2、TOP1、HIF1A、TOP2A、MAPK1、ESR1及CYP19A1等，显示出其在肿瘤细胞增殖、凋亡、侵袭和转移中的潜在调控作用。此外，红斑红素良好的成药性参数，如适中的脂溶性（LogP=3.5699）、较低的极性表面积（TPSA=69.67）及较高的血脑屏障穿透性，为其作为药物分子提供了有利条件。
本文将系统综述红斑红素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性评价与药代动力学特征，探讨其临床应用前景与发展潜力，旨在为天然产物药理学研究及相关药物开发提供理论依据和研究方向。
红斑红素属于氮杂酮类色素，其分子式为C_21H_18O_5N，分子量为354.4020。结构上，红斑红素包含一个多环氮杂酮核心，配以多个羟基和甲氧基取代基，赋予其独特的化学性质和生物活性。其橙色来源于分子内共轭双键体系，具有较强的光吸收能力。
理化性质方面，红斑红素的LogP值为3.5699，表明其具有中等脂溶性，利于细胞膜穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为69.67，显示其分子极性适中，有利于与生物大分子靶点的结合。水溶性较低（0.0082 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度和制剂设计。血脑屏障穿透性较高，暗示其在中枢神经系统疾病治疗中的潜在应用可能。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明红斑红素心脏毒性风险较低。Ames试验得分0.9，提示其基因毒性风险较低，安全性较好。
红斑红素的化学稳定性受pH及光照影响较大，易发生氧化和光降解反应，需在制备和储存过程中注意条件控制。其化学结构的多样性和功能基团的丰富性为后续结构修饰和药效优化提供了可能。
红斑红素主要来源于红曲霉属真菌（Monascus spp.）的发酵产物，尤其是红霉米（红曲米）。红霉米是以稻米为基质，经红曲霉发酵而成的传统食品，广泛应用于亚洲地区，具有悠久的历史和丰富的文化价值。红曲霉在发酵过程中产生多种色素，包括红色素、橙色素和黄色素，红斑红素即为其中重要的橙色色素成分。
提取红斑红素的方法主要包括溶剂提取、超声辅助提取和液液分离等步骤。常用的提取溶剂为乙醇、甲醇及乙酸乙酯等有机溶剂，因其对红斑红素的溶解性较好。典型的提取流程为：将红霉米粉碎后，采用适宜浓度的有机溶剂进行浸提，结合超声波辅助以提高提取效率；随后通过滤过、浓缩和硅胶柱层析分离纯化，获得高纯度的红斑红素。
近年来，绿色提取技术如超临界二氧化碳萃取、微波辅助提取等也被尝试应用于红斑红素的提取，以提高产率、降低溶剂使用及环境负担。同时，发酵条件的优化（如温度、pH、发酵时间和菌株筛选）对红斑红素的产量和质量具有显著影响，成为提升工业化生产的关键环节。
红斑红素的药理活性涵盖抗炎、免疫抑制、抗氧化及抗肿瘤等多个方面，显示出其作为天然药物候选分子的多重潜力。
多项体内外实验表明，红斑红素能够显著抑制炎症介质的释放，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及一氧化氮（NO）。其机制可能涉及抑制核因子κB（NF-κB）信号通路的激活，减少促炎细胞因子的表达，从而缓解炎症反应。红斑红素在炎症性疾病模型中表现出良好的抗炎效果，提示其在炎症相关疾病治疗中的应用潜力。
红斑红素对免疫细胞功能具有调节作用，能够抑制T细胞和巨噬细胞的活化，降低免疫介质的分泌，表现出一定的免疫抑制活性。这一特性使其在自身免疫疾病和移植排斥反应等领域具有潜在应用价值。
红斑红素具有显著的自由基清除能力，能够抑制脂质过氧化和细胞氧化损伤。其抗氧化作用不仅保护细胞免受氧化应激损伤，还可能通过调节细胞内抗氧化酶系统（如超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶）发挥保护作用，促进细胞稳态的维持。
红斑红素的抗肿瘤活性是其药理研究的重点。多种肿瘤细胞系实验显示，红斑红素能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，抑制细胞迁移和侵袭。其作用涉及调控多条信号通路和关键分子靶点，具体表现为：
这些多靶点、多机制的抗肿瘤作用为红斑红素在肿瘤治疗中的应用提供了理论基础。
红斑红素的生物学效应归因于其与多种分子靶点的相互作用，调控细胞信号传导网络，进而影响细胞命运和功能。
MCL1与BCL2：这两种蛋白属于抗凋亡家族，维持肿瘤细胞的存活。红斑红素通过下调其表达，解除对细胞凋亡的抑制，促进肿瘤细胞程序性死亡。
STAT3：作为关键的转录因子，STAT3在多种肿瘤中异常激活，促进细胞增殖和免疫逃逸。红斑红素抑制STAT3磷酸化，阻断其核转位及转录活性，抑制肿瘤生长。
MMP2：基质金属蛋白酶参与细胞外基质降解，促进肿瘤细胞侵袭。红斑红素降低MMP2表达和活性，限制肿瘤转移。
TOP1与TOP2A：DNA拓扑异构酶调节DNA超螺旋结构，关键于DNA复制和转录。红斑红素通过抑制这两种酶的活性，干扰肿瘤细胞DNA代谢，诱导细胞死亡。
HIF1A：缺氧诱导因子调节肿瘤对低氧环境的适应。红斑红素抑制HIF1A表达，影响肿瘤代谢和血管生成。
MAPK1：参与细胞增殖、分化和凋亡的信号传导。红斑红素调节MAPK1活性，影响细胞周期进程。
ESR1与CYP19A1：分别为雌激素受体和芳香化酶，调控激素依赖性肿瘤的生长。红斑红素通过调控这两个靶点，发挥抗激素依赖性肿瘤作用。
红斑红素的抗炎和抗氧化作用主要通过抑制NF-κB信号通路和激活细胞内抗氧化酶系统实现。此外，其免疫抑制效应可能涉及调节T细胞活化和细胞因子分泌，具体机制仍在深入研究中。
分子对接和结构生物学研究显示，红斑红素的氮杂酮核心结构与靶点蛋白的活性位点具有较高的结合亲和力，为其多靶点作用提供了分子基础。
红斑红素的成药性评价涵盖理化性质、安全性及药代动力学特征，反映其作为药物分子的潜在优势与挑战。
中等脂溶性（LogP=3.5699）和适中的极性表面积（TPSA=69.67）使红斑红素具备较好的细胞膜透过能力和靶向结合能力。水溶性较低（0.0082 mg/mL）可能限制其口服生物利用度，需通过制剂技术改善溶解性。
hERG通道抑制实验为阴性，表明红斑红素心脏毒性风险较低。Ames试验得分0.9，提示其基因毒性较低，安全性较好。这为其临床开发提供了良好的安全性基础。
体内药代动力学研究显示，红斑红素具有较高的血脑屏障穿透性，提示其在中枢神经系统疾病治疗中具有潜在优势。其代谢途径主要涉及肝脏酶系，代谢产物活性及毒性需进一步明确。半衰期适中，利于维持有效血药浓度。
红斑红素的低水溶性和可能的首过效应是制剂开发的主要难点，纳米载体、脂质体及固体分散体等新型给药系统的应用有望改善其药代动力学性能。
红斑红素作为一种多功能天然产物，具有广泛的临床应用潜力。其抗肿瘤活性尤其引人注目，适用于多种实体瘤和血液肿瘤的辅助治疗。通过靶向多条肿瘤相关信号通路，红斑红素有望克服单靶点药物的耐药性和副作用问题。
此外，红斑红素的抗炎和免疫调节作用使其在炎症性疾病、自身免疫病及免疫相关疾病中具有潜在应用价值。其抗氧化特性也为慢性退行性疾病的防治提供了可能。
当前，红斑红素的临床研究仍处于早期阶段，亟需开展系统的药理毒理评价、剂型优化及临床试验。未来研究应聚焦于：
通过多学科协同创新，红斑红素有望成为天然产物抗肿瘤药物领域的重要成员。
红斑红素作为红曲霉发酵米中的重要氮杂酮类色素，因其独特的化学结构和多样的生物活性，成为天然产物药理学研究的热点。其抗炎、免疫抑制、抗氧化及抗肿瘤等多重药理效应，结合良好的成药性参数，显示出广阔的药物开发前景。
未来，围绕红斑红素的结构优化、作用机制深入解析及临床转化研究，将为其作为新型天然药物的开发奠定坚实基础。随着天然产物药理学和现代药物研发技术的不断进步，红斑红素有望在抗肿瘤及相关疾病治疗领域发挥重要作用，推动天然产物药物的创新与应用。
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