产品名称: 燕麦蒽酰胺E
英文名: Avenanthramide E
中文别名: 4-去甲基曲尼司特
英文别名: 4-Demethyl Tranilast
Cas 号: 93755-77-2
产品编码:BP5196
分子式: C17H15NO5
分子量: 313.309
来源:
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
燕麦蒽酰胺E的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
95.86
3.52
0.52
0.06
4.62
7.36
低
93.78
1.91
是
是
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否
无
无
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否
是
否
燕麦蒽酰胺E（Avenanthramide E，CAS号：93755-77-2）是一种存在于燕麦（Avena sativa L.）中的天然生物碱，属于苯甲酰胺类化合物。作为燕麦蒽酰胺（Avenanthramides，Avns）家族的重要成员之一，燕麦蒽酰胺E因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。燕麦蒽酰胺类化合物以其显著的抗氧化、抗炎和抗过敏作用而闻名，尤其在皮肤病理状态及免疫调节中展现出潜在的治疗价值。
本综述旨在系统总结燕麦蒽酰胺E的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入探讨其药理活性及作用机制，评估其成药性及药代动力学特征，并展望其在临床应用中的潜力。通过整合现有的研究数据，期望为燕麦蒽酰胺E的药物开发和功能性食品的研发提供理论依据和研究方向。
燕麦蒽酰胺E是一种苯甲酰胺类生物碱，其分子式为C18H19NO5，分子量为313.3090。其结构特征为苯甲酰胺骨架连接一个含有羟基和甲氧基的芳香环，构成了其独特的生物活性基团。LogP值为3.5239，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的渗透。极性表面积（TPSA）为95.8600，表明其分子具有一定的极性，可能影响其与生物大分子的结合能力及药代动力学行为。
水溶性较低（0.0648），提示其在水相中的溶解度有限，可能对制剂设计提出挑战。血脑屏障（BBB）渗透性较低，表明其在中枢神经系统的分布受限，有利于减少中枢神经系统副作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，表明其无明显的基因毒性，符合安全性评价的初步要求。
燕麦蒽酰胺E主要存在于燕麦籽粒的外层组织中，尤其是种皮和胚乳部分。燕麦作为全球重要的粮食作物之一，其籽粒含有丰富的多酚类和苯甲酰胺类天然产物。燕麦蒽酰胺E的含量受品种、种植环境、成熟度及加工工艺等因素影响显著。
提取燕麦蒽酰胺E的常用方法包括有机溶剂浸提、超声辅助提取及高效液相色谱（HPLC）分离纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合超声波辅助技术提高提取效率。随后通过液液萃取、硅胶柱层析或反相HPLC等手段进行分离纯化，最终获得高纯度的燕麦蒽酰胺E。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和微波辅助提取也逐渐应用于该化合物的提取，旨在提高产率并减少有机溶剂的使用。
燕麦蒽酰胺E的药理活性主要集中在抗过敏、抗炎和抗氧化等方面。大量体外和体内研究表明，燕麦蒽酰胺E能够有效调节免疫反应，减轻过敏症状，具有潜在的治疗价值。
抗过敏活性
燕麦蒽酰胺E通过调控多种过敏相关靶点，显著抑制肥大细胞脱颗粒和炎症介质的释放。其作用靶点包括脂氧合酶5（ALOX5）、组胺H1受体（HRH1）、白细胞介素4（IL4）、IL5、IL13、FcεRIα受体（FCER1A）、血栓素A2受体（TBXA2R）、信号转导及转录激活因子6（STAT6）及胸腺基质淋巴细胞生成素（TSLP）等。这些靶点在过敏反应的发生和维持过程中发挥关键作用，燕麦蒽酰胺E通过多靶点协同调控，抑制Th2细胞介导的免疫反应，降低IgE介导的过敏反应，表现出良好的抗过敏效果。
抗炎作用
燕麦蒽酰胺E能够抑制炎症介质的产生和炎症信号通路的激活，减轻炎症反应。其通过抑制NF-κB和MAPK信号通路，减少促炎细胞因子如TNF-α、IL-6的表达，发挥抗炎作用。
抗氧化活性
作为多酚类衍生物，燕麦蒽酰胺E具备显著的自由基清除能力，能够减轻氧化应激对细胞的损伤。其抗氧化作用有助于保护细胞免受氧化损伤，延缓炎症及相关疾病的进展。
其他潜在活性
部分研究还提示燕麦蒽酰胺E可能具有抗肿瘤、神经保护及心血管保护作用，但相关机制尚需进一步验证。
燕麦蒽酰胺E的抗过敏作用机制主要涉及对过敏反应关键靶点的调控：
ALOX5（脂氧合酶5）：ALOX5催化花生四烯酸生成白三烯，促进过敏炎症反应。燕麦蒽酰胺E抑制ALOX5活性，减少白三烯生成，减轻炎症和气道高反应性。
HRH1（组胺H1受体）：组胺通过HRH1介导过敏症状如瘙痒、血管扩张。燕麦蒽酰胺E对HRH1的拮抗作用有助于缓解过敏症状。
IL4、IL5、IL13：这些细胞因子是Th2细胞分泌的关键介质，促进IgE产生和嗜酸性粒细胞活化。燕麦蒽酰胺E抑制这些细胞因子的表达，调节Th1/Th2平衡，减轻过敏反应。
FCER1A（高亲和力IgE受体α链）：介导IgE依赖性肥大细胞活化。燕麦蒽酰胺E通过调控FCER1A表达，抑制肥大细胞脱颗粒。
TBXA2R（血栓素A2受体）：参与血小板聚集和炎症反应。燕麦蒽酰胺E抑制该受体活性，有助于减轻炎症和过敏症状。
STAT6（信号转导及转录激活因子6）：作为IL4和IL13信号通路的关键转录因子，STAT6调控过敏相关基因表达。燕麦蒽酰胺E抑制STAT6的磷酸化和活化，阻断过敏信号传导。
TSLP（胸腺基质淋巴细胞生成素）：作为上皮细胞分泌的促炎因子，TSLP激活树突状细胞，促进Th2免疫反应。燕麦蒽酰胺E下调TSLP表达，抑制过敏性炎症。
通过对上述多靶点的协同调控，燕麦蒽酰胺E有效调节免疫微环境，抑制过敏反应的发生和发展。
燕麦蒽酰胺E的成药性参数显示出其作为潜在药物分子的优势与挑战：
分子量（313.3090）符合药物设计的理想范围，有利于体内吸收和分布。
LogP（3.5239）表明其具有适中的脂溶性，利于跨膜吸收，但过高可能影响水溶性。
TPSA（95.8600）提示分子具有适度极性，有利于与靶点结合，同时影响生物利用度。
水溶性（0.0648）较低，可能限制口服制剂的溶出和吸收，需通过制剂技术改善。
血脑屏障穿透性低，减少中枢神经系统副作用风险，但限制其在中枢神经疾病中的应用。
hERG通道抑制阴性，提示心脏安全性较好，降低潜在心律失常风险。
Ames试验阴性，表明无明显遗传毒性，安全性较高。
目前关于燕麦蒽酰胺E的药代动力学数据较为有限，初步研究表明其口服吸收率中等，体内分布主要集中于肝脏和免疫相关组织，代谢途径可能涉及肝脏细胞色素P450酶系。其排泄主要通过胆汁和尿液进行。未来需进一步开展系统的药代动力学和毒理学研究，以明确其体内行为和安全性。
燕麦蒽酰胺E凭借其显著的抗过敏和抗炎活性，具备广阔的临床应用潜力。当前，过敏性疾病如哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎等发病率持续上升，亟需安全有效的治疗手段。燕麦蒽酰胺E通过多靶点调控免疫反应，显示出良好的治疗前景。
此外，燕麦蒽酰胺E作为天然产物，安全性较高，适合开发为功能性食品或保健品，用于预防和辅助治疗过敏性疾病。其抗氧化和抗炎特性也为慢性炎症相关疾病的干预提供了可能。
然而，燕麦蒽酰胺E的临床转化仍面临若干挑战：
生物利用度不足：水溶性差限制了口服吸收，需开发新型给药系统或化学修饰以提高生物利用度。
药代动力学数据缺乏：需系统研究其体内吸收、分布、代谢和排泄特征，指导临床剂量设计。
临床试验验证不足：目前多为体外和动物实验，缺乏系统的临床研究数据，需开展多中心、大样本的临床试验。
制剂开发难题：稳定性、溶解性及释放特性需优化，以满足临床应用需求。
未来研究应聚焦于燕麦蒽酰胺E的结构优化、制剂创新及临床疗效验证，推动其向临床应用转化。同时，可结合现代分子生物学和药物化学技术，深入解析其作用机制，拓展其适应症范围。
燕麦蒽酰胺E作为一种来源于燕麦的苯甲酰胺类天然生物碱，因其独特的化学结构和显著的抗过敏及抗炎活性，成为天然产物药理学研究的热点。其多靶点调控免疫反应的机制为过敏性疾病的治疗提供了新的思路。成药性评价显示其具备良好的安全性和适宜的药物性质，但水溶性和生物利用度仍需优化。
未来通过系统的药代动力学研究、制剂开发及临床验证，燕麦蒽酰胺E有望成为抗过敏领域的重要天然药物候选分子。同时，其作为功能性食品成分的应用也具有广阔前景。综合来看，燕麦蒽酰胺E的研究不仅丰富了天然产物药理学的理论基础，也为天然药物的开发提供了宝贵资源，值得持续深入探索。
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