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Paratocarpin K

Name: Paratocarpin K
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4701

CAS号: 170900-13-7

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品名称: Paratocarpin K
英文名: Paratocarpin K
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 170900-13-7
产品编码:BP4701
分子式: C₂₀H₁₈O₅
分子量: 338.359
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
75.99
LogP
（油水分配系数的对数）
3.73
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.54
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.04
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
3.70
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
18.18
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
91.18
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.32
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

天然产物作为药物研发的重要资源，因其结构多样性和生物活性广泛性而备受关注。Paratocarpin K（CAS号：170900-13-7）是一种来源于植物的天然产物，近年来因其显著的抗肿瘤活性而成为药理学研究的热点。该化合物通过多靶点调控肿瘤细胞的增殖、凋亡及转移过程，展现出良好的药理潜力。本文将系统综述Paratocarpin K的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入分析其药理活性及作用机制，评估其成药性及药代动力学特征，最后展望其临床应用前景，为后续研究和开发提供理论依据和实践指导。

化学结构与理化性质

Paratocarpin K的分子量为338.3590，LogP值为3.7325，表明其具有中等亲脂性，适合穿透细胞膜但水溶性较低（水溶性0.0428）。其拓扑极表面积（TPSA）为75.99 Å²，提示其具备一定的极性基团，有利于与生物大分子形成氢键。该化合物的结构特征使其在体内分布及靶向作用中表现出独特的药代动力学行为。

Paratocarpin K的分子结构包含多个羟基和芳香环，赋予其良好的结合能力和生物活性。其较低的血脑屏障渗透性限制了对中枢神经系统的影响，降低了潜在的神经毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验得分0.6，显示其基因毒性风险较低，符合安全用药的初步要求。

植物来源与提取方法

Paratocarpin K主要从特定植物种类中提取，尤其是属于豆科和桑科的若干药用植物中含量较为丰富。其天然来源的多样性为其广泛应用提供了原料保障。提取过程中，通常采用溶剂提取法，结合超声波辅助提取或回流提取技术，以提高提取效率和纯度。

具体流程一般包括：植物干燥粉碎后，采用甲醇或乙醇作为溶剂进行浸提，随后通过液-液分配、柱层析等分离纯化步骤，最终获得高纯度的Paratocarpin K。近年来，绿色提取技术如超临界CO₂萃取和微波辅助提取也被应用于该化合物的提取，显著提升了产率和环境友好性。

药理活性研究

Paratocarpin K的药理活性以其抗肿瘤效果最为显著。体外细胞实验显示，该化合物能够有效抑制多种肿瘤细胞系的增殖，包括乳腺癌、肺癌、肝癌及结直肠癌细胞。其IC50值通常处于微摩尔级，表现出较高的细胞毒性选择性。

此外，Paratocarpin K还能诱导肿瘤细胞凋亡，阻断细胞周期进程，抑制肿瘤细胞的迁移与侵袭。动物模型研究进一步证实了其抗肿瘤活性，显示出显著的肿瘤生长抑制效果及较低的系统毒副作用。

除抗肿瘤作用外，Paratocarpin K还表现出一定的抗炎和抗氧化活性，这些辅助效应可能有助于其综合治疗效果的提升。

作用机制与分子靶点

Paratocarpin K的抗肿瘤机制涉及多条信号通路和关键分子靶点。其主要作用靶点包括：

MCL1与BCL2：作为抗凋亡蛋白，MCL1和BCL2在肿瘤细胞存活中发挥关键作用。Paratocarpin K通过下调这两种蛋白的表达，促进肿瘤细胞的凋亡。
STAT3：该转录因子在肿瘤细胞增殖和免疫逃逸中起重要作用。Paratocarpin K抑制STAT3的磷酸化，阻断其转录活性，抑制肿瘤生长。
MMP2：基质金属蛋白酶2参与肿瘤细胞的基质降解和转移。Paratocarpin K显著抑制MMP2活性，减少肿瘤细胞的侵袭能力。
TOP1与TOP2A：拓扑异构酶I和IIα是DNA复制和修复的重要酶，Paratocarpin K通过抑制其活性，干扰肿瘤细胞的DNA代谢。
HIF1A：缺氧诱导因子1α在肿瘤微环境适应中发挥关键作用。Paratocarpin K下调HIF1A表达，抑制肿瘤的缺氧适应机制。
MAPK1：参与细胞增殖和分化的信号通路，Paratocarpin K调节MAPK1信号，影响肿瘤细胞生长。
ESR1与CYP19A1：雌激素受体α和芳香化酶在激素依赖性肿瘤中发挥作用，Paratocarpin K通过调控这两个靶点，发挥抗激素相关肿瘤的潜力。

通过多靶点协同作用，Paratocarpin K实现了对肿瘤细胞的全面抑制，体现出其作为抗肿瘤药物候选分子的独特优势。

成药性评价与药代动力学

从成药性角度分析，Paratocarpin K的分子量和LogP值符合Lipinski规则，有利于口服生物利用度。其TPSA适中，支持良好的细胞膜穿透能力。水溶性虽偏低，但可通过药剂学手段改善。

血脑屏障渗透性低，减少了中枢神经系统的潜在副作用，适合用于非中枢神经系统肿瘤治疗。hERG通道抑制阴性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果显示其基因毒性风险较低，安全性较好。

药代动力学方面，现有研究表明Paratocarpin K在体内具有适中的半衰期和较好的组织分布，主要通过肝脏代谢排泄。其对肝药酶CYP450的影响尚需进一步研究，以评估潜在的药物相互作用风险。

临床应用前景与展望

基于Paratocarpin K的多靶点抗肿瘤机制及良好的成药性特征，其在临床抗肿瘤药物开发中具有广阔前景。未来研究应聚焦于：

药效学与安全性评价：通过系统的动物模型和毒理学研究，明确其有效剂量范围及长期安全性。
药代动力学优化：开发适合的给药途径和剂型，提升生物利用度和靶向性。
联合用药策略：探索与现有化疗药物或靶向药物的协同效应，克服耐药性。
临床试验设计：推动早期临床试验，验证其在不同肿瘤类型中的疗效和安全性。

此外，Paratocarpin K的结构修饰和衍生物开发也将为提高其活性和药代动力学性能提供新的思路。

结语

Paratocarpin K作为一种具有多靶点抗肿瘤活性的天然产物，展现出良好的药理活性和成药潜力。其通过调控MCL1、BCL2、STAT3等关键分子，抑制肿瘤细胞的增殖和转移，为抗肿瘤药物开发提供了新的候选分子。未来通过深入的机制研究、药代动力学优化及临床验证，有望将Paratocarpin K发展成为安全有效的抗肿瘤药物，造福广大患者。