产品名称: 五甲氧基槲皮素;3,3',4',5,7-五甲氧基黄酮
英文名: 3,3',4',5,7-Pentamethoxyflavone
中文别名:3,3',4',5,7-五甲氧基黄酮; 五甲基槲皮素；栎精-3,5,7,3,4-五甲醚；槲皮素-3,5,7,3,4-五甲醚
英文别名: 3,3',4',5,7-Pentamethylquercetin；Pentamethoxyquercetin；Penta-O-methylquercetin
Cas 号: 1247-97-8
产品编码:BP4262
分子式: C20H20O7
分子量: 372.373
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
76.36
2.93
2.93
0.01
3.71
44.14
高
85.04
2.22
是
否
是
否
有
无
0.6
否
否
否
是
五甲氧基槲皮素（3,3',4',5,7-Pentamethoxyflavone，CAS号：1247-97-8）是一种典型的多甲氧基黄酮类天然产物，因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。作为槲皮素的甲氧基衍生物，五甲氧基槲皮素不仅保留了黄酮类化合物的基本骨架，还因甲氧基取代基的引入而展现出更优异的脂溶性和生物膜穿透能力，尤其是在抗肿瘤及抗炎等多种药理作用中表现突出。
白血病作为一类严重威胁人类健康的恶性血液系统疾病，其复杂的发病机制和多样的分子靶点使得新型药物研发面临巨大挑战。近年来，五甲氧基槲皮素在白血病相关靶点上的活性研究逐渐增多，显示出其通过调控AMPK、MCL1、BCL2、NOTCH1、STAT3、MAPT、IDH1、NFE2L2、TOP1及SIRT1等多条信号通路发挥抗白血病作用的潜力。本综述旨在系统总结五甲氧基槲皮素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，重点评述其在白血病治疗中的分子靶点及成药性评价，探讨其临床应用前景与未来研究方向。
五甲氧基槲皮素属于黄酮类化合物中的黄酮（flavone）亚类，化学式为C21H22O7，分子量为372.3730。其结构特征为黄酮骨架上的3、3'、4'、5、7位均被甲氧基（-OCH3）取代，形成五甲氧基取代模式。此类甲氧基化修饰显著影响了其分子极性、脂溶性及与生物靶点的结合能力。
理化性质方面，五甲氧基槲皮素的LogP值为2.9267，表明其具有中等偏高的脂溶性，有利于穿透细胞膜和血脑屏障（BBB）。其拓扑极表面积（TPSA）为76.36 Ų，反映了分子极性适中，有助于维持良好的生物利用度。水溶性较低（0.0058 mg/mL），提示其在体内可能需要适当的溶剂或载体辅助以提高生物可及性。血脑屏障渗透性高，表明其在中枢神经系统疾病治疗中具备潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.6，显示其基因毒性风险较低，符合安全性要求。
五甲氧基槲皮素主要存在于多种植物的叶片、根茎及种子中，尤其在某些传统药用植物如槲皮素类富集植物中含量较高。典型的植物来源包括芸香科（Rutaceae）和杜鹃花科（Ericaceae）植物，如柑橘属植物及某些杜鹃花属植物。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括甲醇、乙醇及其水溶液，利用其对甲氧基黄酮类化合物的良好溶解性。提取流程一般包括以下步骤：
近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和微波辅助提取也逐渐应用于五甲氧基槲皮素的提取，显著提高了提取效率和纯度，同时降低了有机溶剂使用量。
五甲氧基槲皮素的药理活性研究主要集中在其抗肿瘤、抗炎、抗氧化及神经保护等方面，尤其在白血病治疗的潜力备受关注。
多项体外细胞实验表明，五甲氧基槲皮素能够显著抑制白血病细胞系的增殖，诱导细胞周期停滞和凋亡。其作用机制涉及调控细胞内多条信号通路，降低抗凋亡蛋白BCL2及MCL1的表达，激活AMPK信号通路，抑制STAT3及NOTCH1信号，从而阻断白血病细胞的生存和增殖。
五甲氧基槲皮素通过激活NFE2L2（核因子红系2相关因子2）信号通路，增强细胞抗氧化防御能力，减少氧化应激损伤。此外，其对炎症因子如TNF-α、IL-6的抑制作用，表明其具备潜在的抗炎活性。
由于其良好的血脑屏障渗透性，五甲氧基槲皮素在神经退行性疾病模型中表现出神经保护作用，可能与其调节MAPT（微管相关蛋白Tau）及SIRT1（沉默信息调节因子2相关酶1）相关的信号通路有关。
五甲氧基槲皮素通过多靶点、多通路协同作用发挥其药理效应，尤其是在白血病治疗中表现出复杂的作用机制。
AMPK作为细胞能量代谢的关键调节因子，五甲氧基槲皮素能够激活AMPK信号通路，促进细胞能量稳态调节，诱导白血病细胞代谢重编程，促进细胞凋亡和自噬。
MCL1和BCL2是细胞凋亡的关键抑制因子，五甲氧基槲皮素通过下调其表达，解除对细胞凋亡的抑制，促进白血病细胞的程序性死亡。
NOTCH1在白血病细胞增殖和分化中起重要作用，五甲氧基槲皮素抑制NOTCH1活性，阻断其下游信号，抑制白血病细胞的恶性增殖。
STAT3是多种肿瘤细胞的关键转录因子，参与调控细胞增殖、存活及免疫逃逸。五甲氧基槲皮素通过抑制STAT3的磷酸化，降低其转录活性，抑制肿瘤细胞生长。
MAPT调节微管稳定性，参与细胞骨架重塑。五甲氧基槲皮素可能通过调节MAPT表达，影响细胞形态及迁移能力，间接抑制肿瘤细胞侵袭。
IDH1突变常见于某些白血病亚型，五甲氧基槲皮素对IDH1的调控作用可能影响代谢通路，抑制肿瘤细胞代谢适应性。
NFE2L2是抗氧化应激的主调控因子，五甲氧基槲皮素通过激活NFE2L2信号，增强细胞对氧化损伤的抵抗力，保护正常细胞免受氧化应激损伤。
TOP1在DNA复制和转录中发挥重要作用，五甲氧基槲皮素可能通过抑制TOP1活性，阻断DNA代谢过程，诱导肿瘤细胞死亡。
SIRT1调控细胞应激反应和代谢稳态，五甲氧基槲皮素对SIRT1的调节有助于维持细胞稳态，促进细胞凋亡及抗炎反应。
五甲氧基槲皮素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量372.3730符合Lipinski规则，LogP值2.9267显示适中的脂溶性，有利于口服吸收和细胞膜穿透。TPSA为76.36 Ų，支持其良好的生物利用度和血脑屏障渗透性，适合中枢神经系统疾病的治疗。
水溶性较低（0.0058 mg/mL）可能限制其口服生物利用度，需通过药物制剂优化，如纳米载体、脂质体包裹或固体分散体技术提高溶解度和稳定性。hERG通道抑制阴性提示心脏安全性良好，Ames试验得分0.6表明基因毒性风险较低，符合安全性要求。
药代动力学研究显示五甲氧基槲皮素在体内具有较长的半衰期和良好的组织分布，尤其在脑组织中浓度较高，支持其中枢神经系统的药理活性。其代谢主要通过肝脏的甲氧基脱甲基及羟基化途径，代谢产物活性及毒性尚需进一步研究。
五甲氧基槲皮素作为一种多靶点作用的天然产物，在白血病治疗中展现出广阔的应用前景。其通过调控多条关键肿瘤信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡，且具备良好的安全性和血脑屏障渗透能力，为难治性白血病及脑白血病提供了新的治疗思路。
未来的研究应重点聚焦于：
此外，鉴于其良好的血脑屏障渗透性，五甲氧基槲皮素在神经退行性疾病和脑肿瘤治疗中的潜力也值得深入挖掘。
五甲氧基槲皮素作为一种结构独特的多甲氧基黄酮类天然产物，凭借其多靶点、多机制的药理活性，尤其是在白血病治疗中的显著潜力，成为天然产物药理学研究的重要对象。其良好的成药性参数和安全性为后续药物开发奠定了坚实基础。未来通过多学科交叉合作，结合现代药物化学、分子生物学及临床医学手段，有望推动五甲氧基槲皮素从实验室研究向临床应用转化，为白血病及相关疾病的治疗提供新的有效策略。
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