产品名称: 盐酸山梗碱
英文名: Lobelin hydrochloride
中文别名:
英文别名: Lobron；Zoolobelin
Cas 号: 134-63-4
产品编码:BP4246
分子式: C22H28ClNO2
分子量: 373.921
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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2.99
1.93
0.17
3.55
16.40
高
84.34
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否
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是
无
有
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是
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否
盐酸山梗碱（Lobelin hydrochloride，CAS号：134-63-4）是一种具有显著胆碱能活性的天然产物衍生物，属于有机分子实体。其最初从山梗菜属植物（Lobelia spp.）中分离获得，因其独特的药理特性和潜在的临床应用价值，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。盐酸山梗碱作为一种呼吸兴奋剂，主要通过调节多种神经递质受体和转运体发挥作用，涉及β2肾上腺素受体（ADRB2）、谷氨酸受体亚型2（GRIA2）、去甲肾上腺素转运体（SLC6A2）以及烟碱型乙酰胆碱受体亚单位（CHRNB2、CHRNA4）等多个分子靶点。其良好的血脑屏障穿透性和独特的药理活性使其在呼吸系统疾病、神经系统疾病及戒烟辅助治疗等方面展现出较大的研究和开发潜力。
本文将系统综述盐酸山梗碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并结合最新研究进展，探讨其临床应用前景与未来发展方向，旨在为相关领域的科研工作者和药物研发提供全面、权威的参考资料。
盐酸山梗碱的化学结构基于其母体分子洛贝林（lobeline），属于生物碱类化合物。其分子式为C22H28N2O2·HCl，分子量为337.4630，结构中含有两个吡啶环和一个哌啶环，分子结构复杂，具有多个手性中心。盐酸盐形式提高了其水溶性和稳定性，便于药物制剂的开发。
理化性质方面，盐酸山梗碱的LogP值为2.9913，显示其具有适中的脂溶性，有利于穿透细胞膜及血脑屏障（BBB）。其拓扑极性表面积（TPSA）为40.54 Ų，进一步支持其良好的膜透过性。水溶性为0.1729 mg/mL，属于中等溶解度，适合多种给药途径。值得注意的是，盐酸山梗碱表现出hERG通道抑制活性，提示其可能存在心脏毒性风险，需在药物开发中予以重点关注。Ames试验结果为0.0，表明其无明显致突变性，安全性相对较好。
盐酸山梗碱主要来源于山梗菜属植物，尤其是Lobelia inflata和Lobelia chinensis等种类。山梗菜植物在传统中医药及北美原住民草药中均有应用，主要用于治疗呼吸系统疾病、戒烟辅助及神经系统调节等。
提取盐酸山梗碱的传统方法通常包括以下步骤：
原料采集与预处理：选取成熟的山梗菜地上部分，干燥后粉碎备用。
溶剂提取：采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流或超声辅助提取，提取出植物中的总生物碱混合物。
酸碱分离：利用盐酸调节pH值，将碱性成分转化为盐酸盐形式，提高其水溶性，便于分离纯化。
液液萃取与柱层析：通过有机溶剂萃取和硅胶柱层析分离，进一步纯化盐酸山梗碱。
结晶与干燥：将纯化产物结晶，干燥制得盐酸山梗碱成品。
现代研究中，超临界流体萃取和高效液相色谱（HPLC）技术被引入，提高了提取效率和纯度，降低了溶剂使用量，促进了工业化生产的可行性。
盐酸山梗碱的药理活性主要集中在其作为胆碱能药物的作用，特别是在呼吸兴奋和神经调节方面表现突出。
盐酸山梗碱通过激活中枢神经系统的呼吸中枢，增强呼吸频率和深度，表现出显著的呼吸兴奋作用。其机制涉及多种神经递质系统的调节，尤其是通过作用于烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）亚单位CHRNB2和CHRNA4，促进神经元兴奋性，进而激活呼吸中枢。此外，盐酸山梗碱还影响去甲肾上腺素转运体（SLC6A2），调节去甲肾上腺素水平，增强交感神经兴奋性，进一步促进呼吸功能。
盐酸山梗碱对谷氨酸受体亚型GRIA2的调节作用，提示其可能参与兴奋性神经传递的调控，具有潜在的神经保护和认知调节作用。其对β2肾上腺素受体（ADRB2）的影响，则可能参与调节神经系统的应激反应和代谢过程。
作为烟碱受体激动剂，盐酸山梗碱在戒烟辅助治疗中被研究用于缓解尼古丁戒断症状，减少吸烟欲望。其部分作用机制与尼古丁类似，但毒性较低，副作用较小，具有一定的临床应用潜力。
部分研究表明盐酸山梗碱还具有抗炎、镇痛及抗抑郁作用，但相关机制尚不完全明确，需要进一步深入研究。
盐酸山梗碱的药理作用依赖于其与多种分子靶点的相互作用，形成复杂的信号调控网络。
盐酸山梗碱作为nAChR的激动剂，选择性作用于β2和α4亚单位，激活受体后促进钙离子内流，增强神经元兴奋性。该机制不仅促进呼吸中枢的兴奋，还参与神经递质释放，调节神经系统功能。
通过抑制SLC6A2，盐酸山梗碱减少去甲肾上腺素的再摄取，增加突触间隙中去甲肾上腺素浓度，增强交感神经兴奋性，促进呼吸和心血管系统的调节。
盐酸山梗碱对ADRB2的调节作用可能通过间接机制实现，增强β2受体介导的信号传导，促进支气管平滑肌松弛和呼吸功能改善。
GRIA2作为AMPA型谷氨酸受体亚单位，参与兴奋性神经传递。盐酸山梗碱对GRIA2的调节作用可能影响神经可塑性和认知功能，具有潜在的神经保护意义。
部分研究提示盐酸山梗碱可能影响多巴胺受体和5-羟色胺受体，但证据尚不充分，需进一步验证。
盐酸山梗碱的成药性评价综合考虑其理化性质、安全性及体内行为。
盐酸山梗碱口服吸收良好，生物利用度中等，体内分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高。代谢主要通过肝脏酶系，代谢产物活性和毒性需进一步研究。排泄途径主要为肾脏。
盐酸山梗碱作为一种具有多靶点作用的天然产物衍生物，在临床应用方面展现出广泛的潜力。
其呼吸兴奋作用使其在呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、睡眠呼吸暂停综合征等疾病中具有潜在的治疗价值。通过增强呼吸中枢活性，盐酸山梗碱有望改善患者的通气功能和生活质量。
盐酸山梗碱对中枢神经系统的调节作用提示其在认知障碍、神经退行性疾病及抑郁症等领域的应用前景。特别是其对谷氨酸受体的调节，可能为神经保护和神经功能恢复提供新的治疗策略。
作为尼古丁受体激动剂，盐酸山梗碱在减轻戒断症状、降低复吸率方面表现出良好效果，具备开发为戒烟药物的潜力。
尽管盐酸山梗碱具有多重药理活性，但其hERG抑制带来的心脏毒性风险是药物开发中的主要障碍。未来研究需聚焦于结构优化，降低心脏毒性，同时保持或增强其药理活性。此外，深入解析其代谢途径和长期安全性，开展临床试验，是实现其临床转化的关键。
新型给药系统（如纳米载体、缓释制剂）和联合用药策略也为盐酸山梗碱的临床应用提供了新的可能性。多靶点药物设计理念的引入，将促进其在复杂疾病治疗中的应用。
盐酸山梗碱作为一种来源于天然植物的胆碱能药物，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，在呼吸兴奋、神经调节及戒烟辅助等领域展现出广阔的应用前景。其良好的血脑屏障穿透性和无致突变性为其安全性提供了保障，但心脏毒性风险仍需高度重视。
未来的研究应着重于深入解析其分子作用机制，优化药物结构，完善药代动力学和毒理学评价，推动其向临床应用转化。随着天然产物药理学和现代药物研发技术的不断进步，盐酸山梗碱有望成为治疗呼吸系统及神经系统疾病的重要候选药物，为相关患者带来新的治疗希望。
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