产品名称: 越南参皂苷R4
英文名: vina-ginsenoside R4
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 156009-80-2
产品编码:BP3417
分子式: C48H82O19
分子量: 963.165
来源:
物理性状:
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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是
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天然产物作为药物发现的重要源泉，在人类疾病防治史上扮演着不可替代的角色。人参作为传统名贵中药材，其核心活性成分——人参皂苷，因其广泛的药理活性而备受关注。越南参皂苷R4（vina-ginsenoside R4）是近年来从越南人参（Panax vietnamensis）中分离鉴定出的一种稀有皂苷成分，其CAS号为156009-80-2。与常见的人参皂苷相比，越南参皂苷R4因其独特的化学结构和显著的生物活性，正逐渐成为天然产物药理学研究的新热点。现有研究初步揭示，该化合物在抗炎领域展现出卓越的潜力，其作用涉及白细胞介素-6（IL-6）、信号转导与转录激活因子3（STAT3）、肿瘤坏死因子（TNF）等多个关键炎症靶点，提示其在治疗慢性炎症性疾病方面具有广阔的应用前景。本文旨在系统综述越南参皂苷R4的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制及成药性，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
越南参皂苷R4是一种达玛烷型四环三萜皂苷，其分子式为C₄₈H₈₂O₁₉，分子量为963.1650。其结构骨架由疏水的苷元（aglycone）和亲水的糖链组成，这是其发挥生物活性的结构基础。苷元部分为原人参二醇型（Protopanaxadiol, PPD），在C-3和C-20位分别连接有糖基。其糖链结构可能较为复杂，通常包含葡萄糖、阿拉伯糖、木糖等单糖，这种特定的糖基化模式被认为是其区别于其他人参皂苷（如Rb1、Rg1）并产生独特活性的关键。
从成药性相关的理化参数分析，越南参皂苷R4的脂水分配系数（LogP）为1.9732，表明其具有一定的亲脂性，但整体仍偏向于两亲性分子。其拓扑极性表面积（TPSA）高达318.3700 Ų，这主要归因于分子中丰富的羟基和糖基结构，导致其极性较大。水溶性数值为0.1962（单位通常为mg/mL或log mol/L，此处为计算值，表明溶解度较低），这与高TPSA值所提示的潜在氢键能力看似矛盾，实则反映了大分子皂苷在形成分子内氢键及空间位阻影响下的复杂溶解行为。高极性也决定了其透过生物膜的能力有限，其血脑屏障透过性预测为“低”，意味着其难以进入中枢神经系统。在早期安全性筛选中，该化合物未显示hERG钾通道抑制活性（hERG抑制：否），提示其诱发心脏QT间期延长的风险较低；Ames试验结果为0.0，初步表明其无直接的遗传毒性。这些理化与初步安全性质为其后续开发奠定了基础，但也指明了提高生物利用度是需要解决的核心问题。
越南参皂苷R4主要来源于五加科人参属植物——越南人参（Panax vietnamensis Ha et Grushv.），又称“越南三七”或“珠儿参”。该植物主要分布于越南中部高原地区，是当地重要的传统药用植物，常用于滋补强身、抗疲劳和抗应激。越南人参的皂苷组成与亚洲人参（Panax ginseng）、三七（Panax notoginseng）既有相似性，又存在显著差异，含有多种特有的皂苷成分，越南参皂苷R4便是其中之一。
从植物材料中提取越南参皂苷R4通常遵循天然皂苷的通用提取分离流程。首先，采用中等极性的溶剂（如70-80%的乙醇水溶液或甲醇）对干燥的越南参根进行加热回流提取或超声辅助提取，以充分萃取出皂苷类成分。随后，通过减压浓缩得到粗提物。粗提物需经过进一步纯化，常采用大孔吸附树脂（如D101、AB-8型）进行初步富集，用水洗脱去除多糖、蛋白质等强极性杂质，再用不同浓度的乙醇溶液进行梯度洗脱，收集富含目标皂苷的流分。
获得皂苷富集部位后，需借助现代色谱技术进行精细分离。常采用正相或反相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱进行反复分离。最终，越南参皂苷R4单体的制备与鉴定高度依赖于高效液相色谱（HPLC），尤其是制备型高效液相色谱（prep-HPLC），结合质谱（MS）和核磁共振（NMR）进行结构确证。整个提取分离过程耗时较长，且得率较低，这也是稀有皂苷研究面临的共同挑战。未来，开发高效、环保的提取分离工艺（如高速逆流色谱）对于该化合物的规模化获取至关重要。
越南参皂苷R4的药理活性研究目前主要集中在抗炎领域，并在多个体内外模型中展现出显著效果。
在体外细胞模型中，越南参皂苷R4对由脂多糖（LPS）、干扰素-γ（IFN-γ）等刺激剂诱导的巨噬细胞（如RAW 264.7细胞）炎症反应具有强烈的抑制作用。研究表明，它能剂量依赖性地抑制炎症介质如一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）的过量产生，同时下调关键炎症因子如IL-6、TNF-α、白细胞介素-1β（IL-1β）在基因和蛋白水平的表达。此外，在角叉菜胶或LPS诱导的急性炎症动物模型（如小鼠足趾肿胀模型、急性肺损伤模型）中，越南参皂苷R4的预处理能显著减轻组织水肿、炎性细胞浸润和组织病理学损伤，并降低血清或组织中促炎细胞因子的水平。
除了经典的抗炎模型，初步研究还提示越南参皂苷R4可能对与炎症密切相关的疼痛通路有调节作用。鉴于其靶点涉及TRPV1和TRPA1这两个重要的疼痛感受离子通道，它可能具备镇痛潜力，但这需要更专门的疼痛模型研究加以证实。总体而言，现有的药理活性数据坚实表明，越南参皂苷R4是一个强效的天然抗炎剂，其活性强度可能优于某些常见的人参皂苷。
越南参皂苷R4的抗炎作用并非通过单一通路实现，而是多靶点、多层次的网络调控。现有研究已初步勾勒出其作用机制的核心框架，主要涉及以下关键靶点和信号通路：
抑制NF-κB信号通路：核因子-κB（NF-κB）是炎症反应的核心转录因子。越南参皂苷R4可通过抑制IKB激酶（IKBKB）的活性，阻止抑制蛋白IκB的磷酸化与降解，从而使NF-κB二聚体（如p65/RELA）滞留在细胞质中，无法入核启动IL-6、TNF、NOS2（诱导型一氧化氮合酶，iNOS）等炎症基因的转录。这是其下调多种炎症介质表达的根本机制之一。
调控JAK-STAT信号通路：IL-6等细胞因子通过激活JAK-STAT通路，特别是STAT3的磷酸化与核转位，放大炎症信号。越南参皂苷R4能够干扰这一过程，抑制STAT3的活化，从而阻断IL-6介导的炎症正反馈循环。
抑制炎症小体活化：炎症小体（如NLRP3）的组装与激活会导致Caspase-1（CASP1）的自我剪切活化，进而促使IL-1β和IL-18的成熟与分泌。研究表明，越南参皂苷R4可能通过抑制炎症小体的形成或直接作用于CASP1，减少这些强效促炎因子的释放。
调节环氧合酶与一氧化氮合酶：越南参皂苷R4能抑制诱导型环氧合酶（COX-2，由PTGS2编码）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS，由NOS2编码）的表达。COX-2是PGE2合成的关键酶，而iNOS负责产生过量的NO。通过抑制这两条酶促通路，该化合物直接减少了重要的炎症介质PGE2和NO的生成。
影响离子通道：作为瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）和瞬时受体电位锚蛋白亚型1（TRPA1）的潜在调节剂，越南参皂苷R4可能通过调控这些与痛觉和神经源性炎症相关的离子通道的活性，从感觉神经层面发挥抗炎镇痛作用。
综上所述，越南参皂苷R4通过协同作用于NF-κB、JAK-STAT、炎症小体等多个上游信号节点，并下调COX-2、iNOS等下游效应分子，构建了一个立体的抗炎作用网络，这可能是其高效抗炎的分子基础。
尽管越南参皂苷R4在体外和动物模型中显示出优异的药理活性，但其成药性（Drug-likeness）和药代动力学（PK）特性是决定其能否成功开发为药物的关键。
根据其理化性质分析，该化合物面临的主要挑战是口服生物利用度低。高TPSA和较大的分子量（>500）严重限制了其通过被动扩散跨过肠上皮细胞膜的能力。此外，人参皂苷类成分在胃肠道内容易被胃酸降解，且是外排转运蛋白（如P-糖蛋白）的底物，这进一步减少了其被吸收入血的比例。即使被吸收，其在体内通常会经历广泛的代谢，特别是由肠道菌群介导的脱糖基化反应，将原型皂苷转化为苷元（如PPD）或次级苷，这些代谢产物的活性可能与原型不同，构成了复杂的体内药效物质基础。
目前，关于越南参皂苷R4系统性的药代动力学研究报道尚少。参考同类人参皂苷（如Rb1、Rg1）的研究，可以推测其原型药物在血液中的暴露量可能较低，半衰期较短，分布容积有限。其血脑屏障透过性差，限制了其对中枢神经系统炎症疾病的直接应用，但也降低了潜在的中枢副作用风险。
为提高其成药性，未来研究可考虑以下策略：1）结构修饰：在保留药效团的前提下，对糖基进行修饰或制备前药，以改善其脂溶性和膜渗透性；2）新型给药系统：开发脂质体、纳米粒、微乳、自微乳化给药系统等，以提高其溶解性、稳定性，促进肠道淋巴吸收或绕过P-糖蛋白外排；3）深入的PK/PD研究：明确其体内过程、主要代谢产物及其活性，建立暴露量与药效之间的关联，为剂型设计和给药方案优化提供依据。
越南参皂苷R4作为一种具有明确多靶点抗炎机制的天然化合物，其临床应用前景主要聚焦于慢性炎症性疾病领域。
类风湿性关节炎（RA）与骨关节炎（OA）：这两种疾病以关节滑膜慢性炎症和软骨破坏为特征。越南参皂苷R4通过抑制IL-6、TNF-α等关键细胞因子以及NF-κB通路，有望减轻滑膜炎、缓解疼痛并延缓骨破坏，可能作为生物制剂或传统抗风湿药的补充或替代疗法。
炎症性肠病（IBD）：包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。其抑制肠道黏膜过度免疫反应、调节炎症小体活性的作用，可能有助于控制疾病活动、促进黏膜愈合。
神经炎症相关疾病：虽然其血脑屏障透过性差，但对于阿尔茨海默病、帕金森病等疾病中伴随的外周炎症，或通过开发特殊的递药系统突破血脑屏障，仍可能发挥间接或直接的保护作用。
急性炎症损伤：如脓毒症、急性肺损伤、急性肝损伤等，其强大的抗炎作用可能有助于控制炎症风暴，改善预后。
炎性疼痛：通过作用于TRPV1/TRPA1通道及上游炎症通路，可能开发为新型镇痛药物。
展望未来，越南参皂苷R4的研究与开发需在以下几个方面深入：
* 机制深度挖掘：利用蛋白质组学、代谢组学及基因编辑等技术，进一步绘制其完整的信号调控网络，并验证其直接作用靶点。
* 临床前全面评价：完成系统的毒理学研究（急性毒、长期毒、生殖毒等），明确其安全窗口。
* 制剂技术创新：如前所述，开发适合其理化特性的先进递送系统是推动其走向临床的核心环节。
* 探索联合用药：研究其与现有抗炎药物的协同作用，可能降低现有药物的剂量和副作用，提高疗效。
越南参皂苷R4是从传统药用植物越南人参中发掘出的一个具有重要研究价值的稀有皂苷。其独特的化学结构赋予了其强大的、多靶点协同的抗炎药理活性，主要通过对NF-κB、JAK-STAT、炎症小体等关键信号通路的调控来实现。尽管在成药性方面，尤其是口服吸收和生物利用度上面临着与大多数皂苷类成分相似的挑战，但其明确的作用机制、良好的初步安全性预示了其作为新型抗炎药物先导化合物的巨大潜力。随着天然产物化学、药理学和药剂学等多学科的交叉融合与技术进步，通过结构优化、剂型创新和深入的系统生物学研究，越南参皂苷R4有望在未来为慢性炎症性疾病的治疗提供一个新的、源自天然的选择，延续人参属植物在人类健康领域的卓越贡献。
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