2019-01-17常山
一、
常山药典标准
常山
Changshan
DICHROAE RADIX
本品为虎耳草科植物常山Dichroa febrifuga Lour.的干燥根。秋季采挖,除去须根,洗净,晒干。
【性状】本品呈圆柱形,常弯曲转,或有分枝,长9~15cm,直径0.5~2cm。表面棕黄色,具细纵纹,外皮易剥落,剥落处露出淡黄色木部。质坚硬,不易折断,折断时有粉尘飞扬;横切面黄白色,射线类白色,呈放射状。气微,味苦。
【鉴别】(1)本品横切面:木栓细胞数列。栓内层窄,少数细胞内含树脂块或草酸钙针晶束。韧皮部较窄,草酸钙针晶束较多。形成层显不规则波状环。木质部占主要部分,均木化,射线宽窄不一;导管多角形,单个散在或数个相聚,有的含黄色侵填体。薄壁细胞含淀粉粒。粉末淡棕黄色。淀粉粒较多,单粒类圆形或长椭圆形,直径3~18μm,复粒少,由2~3分粒组成。草酸钙针晶成束,存在于长圆形细胞中,长10~50μm。导管多为梯状具缘纹孔导管,直径15~45μm。木纤维细长,直径10~43μm,壁稍厚。木薄壁细胞淡黄色,类多角形或类长多角形,壁略呈连珠状。
(2)取本品粉末5g,加2%盐酸溶液50ml,超声处理30分钟,滤过,滤液加浓氨试液调节pH值至10,用三氯甲烷振摇提取3次,每次40ml,合并三氯甲烷液,回收溶剂至干,残渣加甲醇0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取常山对照药材5g,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以三氯甲烷-甲醇-浓氨试液(9:1:0.1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的主斑点。
【检查】水分 不得过10.0%(通则0832第二法)。
总灰分 不得过4.0%(通则2302)。
饮片
【炮制】常山除去杂质,分开大小,浸泡,润透,切薄片,晒干。
本品呈不规则的薄片。外表皮淡黄色,无外皮。切面黄白色,有放射状纹理。质硬。气微,味苦。
【鉴别】(除横切面外)【检查】同药材。
炒常山取常山片,照清炒法(通则0213)炒至色变深。
本品形如常山片,表面黄色。
【鉴别】(除横切面外)【检查】同药材。
【性昧与归经】苦、辛,寒;有毒。归肺、肝、心经。
【功能与主治】涌吐痰涎,截疟。用于痰饮停聚,胸膈痞塞,疟疾。
【用法与用量】5~9g。
【注意】有催吐副作用,用量不宜过大;孕妇慎用。
【贮藏】置通风干燥处。
二、
常山化学成分
根含总生物碱约0.1%,其中含黄常山碱乙,黄常山碱甲及常山碱丙,它们是互变异构体。黄常山碱甲在加热时变为黄常山碱乙,黄常山碱乙和丙在有机溶剂中可互变。另含黄常山定碱,4-喹唑酮伞形花内酯,[又名常山素 A]和常山素B。从常山林中还分得草酸钙晶体,和3β-羟基-5-豆甾烯-7-酮,香草酸,八仙花酚,7-羟基-8-甲氧基香豆精,4-羟基八仙花酚。
三、常山药理作用
1.抗疟作用:常山水提液和醇提液对鸡疟(P. Gallinaceum)有显着疗效。常山叶(蜀漆)的抗疟效价为根的5倍但不能防止复发。常山全碱的抗疟效价约为奎宁的26倍,常山碱甲、乙、丙对鸡疟的效价分别为奎宁的1、100和150倍。常山碱乙对鸭疟(P.Lophurae)的疗效为奎宁的100倍。常山碱丙对金丝雀疟(P. Relictum)、猴疟(P. Cynomolgi)也都有效。另外,常山碱乙对鸡疟、鼠疟、猴疟都有一定的抗疟作用,对抗氯喹株也有抑制作用,其对鼠疟的50%抑制剂量为0.15±0.04mg/kg,对鸡疟为0.56±0.07mg/kg,但常山碱乙0.04mg/kg对猴疟只有轻度抑制作用。常山总提物在治疗氯喹敏感株和耐氯喹株疟原虫所致动物疟疾时,谷氨酸脱氢酶(GLDH)活力分别在治疗中的第5天和第7天消失,提示有良好疗效。
2.抗阿米巴原虫作用:常山碱乙在体外对溶组织阿米巴原虫有抑制作用,效力较盐酸依米丁强一倍。对大鼠肠阿米巴原虫,常山碱乙口服的最小有效剂量为每日1.0mg/kg,连用6天,效力大于依米丁,治疗指数也比依米丁大一倍。
3.抗钩端螺旋体作用:本品煎剂对钩端螺旋体有抑制作用。
4.解热作用:口服常山煎剂2g/kg,对人工发热兔有退热作用,其退热作用较柴胡显着。兔皮下注射常山醇提液0.3g/kg的解热作用与100mg/kg氨替比林相当,剂量加大到0.7g/kg时,降温程度和维持时间都超过氨替比林。大鼠口服常山碱丙,其退热作用比阿司匹林还强。
5.对心血管系统的作用:常山碱甲、乙、丙对麻醉狗有明显的降压作用,降压程度和持续时间与剂量有关,还有减少心收缩振幅和增加脾、肾容积的作用。对离体兔心,3种常山碱都有明显抑制作用。常山碱甲对离体蛙心,低浓度多呈现兴奋,高浓度则常呈现抑制作用,以上结果表明,常山碱的降压作用是由于心脏抑制和内脏血管扩张所致。
6.对平滑肌的作用:对离体兔小肠,3种常山碱均引起运动抑制。常山碱甲对离体狗小肠也有抑制作用,常山碱甲、乙对离体豚鼠小肠低浓度时抑制,高浓度时兴奋,或在短暂抑制后继以兴奋。在位犬小肠对3种常山碱的反应不一致,有时兴奋,有时抑制。常山碱对离体子宫的作用比较复杂,常山碱甲、乙对离体未孕兔与豚鼠子宫的作用一般不明显;对大鼠离体子宫,未孕者多为抑制,已孕者则常呈兴奋作用。3种常山碱对离体已孕兔子宫与在位未孕犬子宫均有兴奋作用。
7.催吐作用:鸽静脉注射常山碱甲、乙、丙可引起呕吐,常山碱乙的催吐作用与刺激胃肠道的反射作用有关。狗和猫出现呕吐的剂量分别为0.04和0.15mg/kg。
8.抗病毒作用:常山水提液在试管内对流感病毒PR8有抑制作用,对感染此病毒的小鼠也有一定的治疗效果。
9.抗肿瘤作用:常山总碱对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤S180及腹水型肝癌有抑制作用。常山碱乙对小鼠艾氏腹水癌的抑瘤率为50-100%,对艾氏腹水癌实体型为45%,对肉瘤S180为45%,对小鼠黑色素瘤为75%,对大鼠腹水肝癌为55%,对大鼠肉瘤45为30%,对大鼠瓦克癌为45%。常山碱丙体外试验对艾氏腹水癌细胞也有一定杀伤作用。
10.其它作用:本品所含的3B-Hydroxystigmast-5-en-7-one有抗补体作用。