2018-03-29莪术

一、莪术药典标准
本品为姜科植物蓬莪术 Curcuma phaeocaulis Val.、广西莪术 Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang 或温郁金 Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling 的干燥根莲。后者习称“温莪术”。冬季茎叶枯萎后采挖，洗净，蒸或煮至透心，晒干或低温干燥后除去须根和杂质。
【性状】 蓬莪术 呈卵圆形、长卵形、圆锥形或长纺锤形，顶端多钝尖，基部钝圆，长2～8cm，直径1.5～4cm。表面灰黄色至灰棕色，上部环节突起，有圆形微凹的须根痕或残留的须根，有的两侧各有1列下陷的芽痕和类圆形的侧生根茎痕，有的可见刀削痕。体重，质坚实，断面灰褐色至蓝褐色，蜡样，常附有灰棕色粉末，皮层与中柱易分离，内皮层环纹棕褐色。气微香，味微苦而辛。
广西莪术 环节稍突起，断面黄棕色至棕色，常附有淡黄色粉末，内皮层环纹黄白色。
温莪术 断面黄棕色至棕褐色，常附有淡黄色至黄棕爸粉末。气香或微香。
【鉴别】 （1）本品横切面：木栓细胞数列，有时已除去皮层散有叶迹维管束；内皮层明显。中柱较宽，维管束外韧型，散在，沿中柱鞘部位的维管束较小，排列较密。薄壁细胞充满糊化的淀粉粒团块，薄壁组织中有含金黄色油状物的细胞散在。粉末黄色或棕黄色。油细胞多破碎，完整者直径62～110μm，内含黄色油状分泌物。导管多为螺纹导管、梯纹导管，直径20～65μm。纤维孔沟明显，直径15～35μm。淀粉粒大多糊化。
（2）取本品粉末0.5g，置具塞离心管中，加石油醚（30～60℃）10ml，超声处理20分钟，滤过，滤液挥干，残渣加无水乙醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取吉马酮对照品，加无水乙醇制成每1ml含0.4mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（30～60℃）-丙酮-乙酸乙酯（94：5：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以1%香草醛硫酸溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
【检查】 吸光度 取本品中粉30mg，精密称定，置具塞锥形瓶中，加三氯甲烷10ml，超声处理40分钟或浸泡24小时，滤过，滤液转移至10ml量瓶中，加三氯甲烷至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在242nm波长处有最大吸收，吸光度不得低于0.45。
水分 不得过14.0%（通则0832第四法）。
总灰分 不得过7.0%（通则2302）。
酸不溶性灰分 不得过2.0%（通则2302）。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于7.0%。
【含量测定】 照挥发油测定法（通则2204）测定。
本品含挥发油不得少于1.5%（ml/g）。
饮片
【炮制】 莪术 除去杂质，略泡，洗净，蒸软，切厚片，干燥。本品呈类圆形或椭圆形的厚片。外表皮灰黄色或灰棕色，有时可见环节或须根痕。切面黄绿色、黄棕色或棕褐色，内皮层环纹明显，散在“筋脉”小点。气微香，味微苦而辛。
【含量测定】同药材，含挥发油不得少于1.0%（ml/g）。
【鉴别】（除横切面外） 【检查】 【浸出物】 同药材。
醋莪术 取净莪术，照醋煮法（通则0213）煮至透心，取出，稍凉，切厚片，干燥。本品形如莪术片，色泽加深，角质样，微有醋香气。
【含量测定】 同药材，含挥发油不得少于1.0%（ml/g）。
【鉴别】（除横切面外） 【检查】 【浸出物】 同药材。
【性味与归经】 辛、苦，温。归肝、脾经。
【功能与主治】 行气破血，消积止痛。用于癥瘕痞块，瘀血经闭，胸痹心痛，食积胀痛。
【用法与用量】 6～9g。
【注意】 孕妇禁用。
【贮藏】 置干燥处，防蛀。

二、莪术化学成分

1.莪术根茎含挥发油，油中主成分为莪术呋喃烯酮占44.93%，龙脑(Borneol)占4.28%，大牻牛儿酮占6.16%，还含α-蒎烯和β-蒎烯，樟烯，柠檬烯，l，8-按叶素，松油烯，异龙脑，丁香烯，姜黄烯，丁香烯环氧化物)，姜黄酮，芳姜黄酮，莪术二酮以及莪术烯醇，异莪术烯醇等。另含二呋喃莪术烯酮，莪术二醇。又含抗氧化剂活性的姜黄素类化合物。

2.广西莪术根茎含挥发油，油中主成分为Borneol占11.33%，莪术呋喃酮占9.92%，大牻牛儿酮占7.0%，莪术醇占4.15%，还含α-和β-蒎烯，樟烯，柠檬烯，1，8-桉叶素，松油烯，异龙脑，松油醇，丁香烯，丁香酚，姜黄烯，姜黄酮，芳姜黄酮，莪术二酮以及芳樟醇，β-及δ榄香烯(elemene)，葎草烯(humulene)，钓樟薁，异莪术烯醇等。又含桂莪术内酯，β-谷甾醇，胡萝卜苷，棕榈酸，以及锌、铁、钛、镍、钡、锶、铅、镉、铜、铬、铝等微量元素。

3.温郁金根茎含挥发油，油中主成分为大牻牛儿酮占20.35%，莪术二酮占14.76%，莪术醇占7.66%，还含α-及β-蒎烯，樟烯，柠檬烯，1，8-桉叶素，Borneol，异龙脑，樟脑，松油醇，丁香烯，丁香油酚，姜黄烯，姜烯，莪术呋喃烯酮，姜黄酮。另含温郁金萜醇，莪术呋喃二烯，(1R，10R)-环氧-左旋-l，10-二氢莪术二酮 ，(4S，5S)大牻牛儿酮4，5-环氧化物，莪术双环烯酮，(IS，10S)，(4S，5S)大牻中儿酮-1(10)，4-双环氧化物, 温郁金螺内酯，姜黄素，去甲氧基姜黄素，双去甲氧基姜黄素，β-谷甾醇。

三、莪术药理作用

1.抗肿瘤作用：

莪术油制剂在体外对小鼠艾氏腹水癌细胞、615纯系小鼠的L615白血病及腹水型肝癌细胞等多种瘤株的生长有明显抑制和破坏作用。100％阿莪术注射液0.3-0.5ml给小鼠腹腔注射，对肉瘤S180。有较好的疗效，抑瘤率达50％以上。从莪术挥发油中得到的单体，莪术醇和莪术二酮75mg/kg皮下注射时，对小鼠肉瘤S37，宫颈癌U14、艾氏腹水癌（ECA）均有较高的抑制率，肿瘤明显缩小者，可见瘤组织周围纤维细胞增多，内有一层淋巴细胞、吞噬细胞包围肿瘤细胞等免疫反应出现。在电镜下，治疗组肿瘤细胞表现核质比例减少，核外形趋向正常，染色质、核仁和染色质间颗粒数量减少，故认为莪术对小鼠肉瘤的细胞核代谢有抑制作用。体外试验证明莪术醇及莪术二酮对艾氏腹水癌细胞有明显破坏作用，能使其变性坏死。不同浓度的莪术油注射液对瘤细胞均有明显的直接破坏作用，有作用快而强的特点，瘤细胞数越多，杀灭90％的瘤细胞所需的药液浓度就越大。莪术抗癌作用的方式既有直接作用，也有宿主的免疫反应参与。临床以莪术油作瘤内注射治疗宫颈癌，治疗后可见瘤组织坏死脱落，局部淋巴细胞浸润，部分病例肿块消失，宫颈光滑，提示莪术有直接杀瘤细胞的作用。

在病理切片中则见到有密集的小淋巴细胞围绕癌细胞，淋巴窦中有大量的窦细胞组织增殖，血液中淋巴细胞有显着的升高，这些均提示有效病例中宿主有明显的免疫反应。莪术抗癌作用的原理，莪术油除能直接杀瘤作用外，还能增强瘤细胞免疫原性，从而诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应，实验证明用莪术处理的ECA及L615。瘤苗进行主动免疫，确实能使部分动物获得明显的保护效应。进一步研究证明莪术L615瘤株的主动免疫保护效应具有一定的特异性，因为经莪术L615瘤免疫的动物，不能产生对L795（是615系小鼠的一株新的肉瘤白血病）的交叉免疫保护效应。一些对L615具有明显免疫力的莪术瘤苗免疫组动物，尽管能耐受10（-3）× 10个L615细胞的多次攻击，却死于3 × 10个 L759瘤细胞。且这种免疫保护效应具有一定的稳定性，一旦建立后，能够维持相当长（10-13个月）的时间，但不能传给子代，因为其子代绝大多数（93／94）不能耐受105-3×105个L615细胞的攻击，均发生典型的L615，白血病而死亡，平均存活时间也未见延长、说明亲代的这种免疫保护效应是后天获得而不能传给子代。用纯系雌性 T-739 小鼠观察莪术油对肺腺癌（LA-795）的放射增敏作用，实验结果证明，用莪术油腹腔注射加照射组比单纯照射组有明显的肿瘤生长延迟效果，可使放射治疗效果提高42％，达到中等增敏作用。

2.抗早孕作用：

莪术根茎的醇浸膏及其有效成分（单萜类和倍半萜类化合物）对大鼠、小鼠有非常显着的抗早孕作用，对犬也有一定抗着床效果。以莪术油的止孕作用最显着，小岚腹腔注射和皮下注射600-900mg／kg莪术油，其抗着床和抗早孕效果为7％-90％，家兔腹腔注射80mg/kg莪术油，抗着床效果为80％，经阴道注药400mg／kg的抗着床效果为100％，一般于受孕2-5天给药，即出现胚胎死亡，吸收或阻止胚胞着床。而受孕7-10天给药则引起流产或死胎，挥发油经皮下、腹腔、阴道给药均有一定止孕效果，只是药物起效快慢有所不周.腹腔注射起效快，阴道给药起效慢，腹腔给药量小于阴道给药量5倍。从莪术煎利灌胃小鼠，同样有止孕效果。莪术油对小鼠止孕的过程是阻止胚胞着床、使之停止发育，可见萎缩退化的胚胞游离在宫腔内，有的胚胞着床后死亡，正处于被吸收过程。

3.抗菌作用：莪术挥发油试管内能抑制金黄色葡萄球菌。β-溶血性链球菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌等的生长。

4.升高白细胞的作用：小鼠腹腔注射莪术油10ml／kg,莪术醇0.3％ 10ml／kg，连续8d后，可明显对抗由腹腔一次注射环磷酰胺150mg／kg所引起的白细胞减少，并促进白细胞回升，提示莪术有一定的升高白细胞作用。

5.对心血管的作用：莪术增加股动脉血流量的作用在活血化瘀药中最为明显，血流量峰值增加252％，用药10分钟后血流量增加36.0％，血管阻力减少66.4％，以莪术油注射液静脉滴注治疗血栓闭塞性脉管炎的血瘀患者，随着病人临床症状的好转，肢体血流图也见到明显改善。

6.对胃肠平滑肌的影响：离体兔肠试验发现，低浓度莪术，使肠管紧张度升高，高浓度时，反而使肠管舒张。

7.保肝作用：莪术醇提取物及挥发油对四氯化碳（CCI4）硫代乙酰胺（TAA）引起的小鼠丙氨酸转氨酶（ALT）升高有明显的降低作用，使磺溴酞钠（BSP）潴留量减少，相应肝组织病变减轻。

8.对急性肾功能衰竭的作用：家兔用50％甘油盐水15ml／kg皮下注射引起急性肾功能衰竭，对照组肉眼可见肾肿胀增大，呈紫暗色，活体显微镜低倍镜观察，可见较多的呈紫暗色条状血管淤滞，毛细血管血流停滞或减慢，静脉给莪术注射液每日4ml／kg，共3天后肉眼未见肾明显肿胀，紫暗色减浅或已恢复正常，活体镜下可见条状血管淤滞消失，毛细血管血流加快病理切片（FIE）对照组见有广泛的近曲、远曲小管上皮细胞空泡变性或混浊肿胀，肾小管管腔闭塞，部分小管上皮破坏脱落，管腔内有较多管型存在，部分血管内有血液淤滞，莪术注射后48小时上述病理改变都明显减轻，曲管的上皮细胞空泡和混浊肿胀显着减轻，肾小管腔内的管型极少或消失，小血管内的血液淤滞减少或消失，肾小球毛细血管管腔扩大。一般家兔注射甘油后约12小时出现酱红色小便，尿量显着减少，有的无尿，精神委靡，不食，都在24-48小时内死亡，而莪术组24小时后尿量增多，虽尿色也呈酱红色，但到 48-72小时后尿色基本恢复淡黄色，并无死亡。

9.抑制血小板聚集和抗血栓形成：莪术水提取液9.0g/kg/天给大鼠灌胃，共7天对ADP诱导的血小板聚集有显着的抑制作用，并能明显降低血液粘度，以及缩短红细胞的电泳时间。其水提醇沉注射液1.13g／kg静脉注射对大鼠体内血栓形成也有非常显着的抑制作用。

10.抗炎作用：小鼠灌服温郁金挥发油 200mg／kg对醋酸产生的腹膜炎有非常显着的抑制作用，小鼠腹腔注射温郁金挥发油200mg/kg对烫伤性局部水肿有明显抑制作用，腹腔注射100m/kg对巴豆油引起的耳部炎症有明显抑制作用，大鼠腹腔注射挥发油75mg／kg/天，9天后对皮下棉球肉芽肿增生有明显抑制作用。