2018-03-23夏天无
一、夏天无药典标准
夏天无
Xiatianwu
CORYDALIS DECUMBENTIS RHIZOMA
本品为罂粟科植物伏生紫堇 Corydalis decumbens (Thunb. )Pers.的干燥块茎。春季或初夏出苗后采挖,除去茎、叶及须根,洗净,干燥。
【性状】 本品呈类球形、长圆形或不规则块状,长0.5~3cm,直径0.5~2.5cm。表面灰黄色、暗绿色或黑褐色,有瘤状突起和不明显的细皱纹,顶端钝圆,可见茎痕,四周有淡黄色点状叶痕及须根痕。质硬,断面黄白色或黄色,颗粒状或角质样,有的略带粉性。气微,味苦。
【鉴别】 (1)本品粉末浅黄棕色。下表皮厚壁细胞成片,淡黄棕色,细胞呈类长方形或不规则形,壁稍厚,呈断续的连珠状,常具壁孔。薄壁细胞淡黄色或几无色,呈类方形或类圆形;螺纹导管或网纹导管细小。淀粉粒单粒类圆形或长圆形,直径5~16μm,脐点点状或飞鸟状,复粒由2~6分粒组成。糊化淀粉粒隐约可见,或经水合氯醛透化可见糊化淀粉粒痕迹。
(2)取本品粗粉4g,加1%碳酸钠溶液25ml,置近沸的水浴中浸溃5分钟,滤过,滤液用稀盐酸调节pH值至6,加三氯甲烷15ml振摇提取,分取三氯甲烷液2ml,加硫酸1ml,振摇,硫酸层即显棕红色,放置后显棕黑色。
(3)取本品粉末4g,加三氯甲烷-甲醇-浓氨试液(5:1:0.1)混合溶液40ml,超声处理30分钟,滤过,滤液浓缩至干,残渣加甲醇2ml使溶解,作为供试品溶液。另取原阿片碱对照品,加三氯甲烷制成每1ml含2mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-乙酸乙酯-二乙胺(16:3:1)为展开剂,预饱和15分钟,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【检查】 水分 不得过15.0%(通则0832第二法)。
总灰分 不得过5.0%(通则2302)。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用乙醇作溶剂,不得少于8.0%。
【含量测定】 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-三乙胺醋酸溶液(取三乙胺8ml,冰醋酸30ml,加水稀释至1000ml)(18:82)为流动相;原阿片碱检测波长为289nm,盐酸巴马汀检测波长为345nm。理论板数按原阿片碱和盐酸巴马汀峰计算均应不低于3000。
对照品溶液的制备 取原阿片碱对照品10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加1%盐酸溶液5ml使溶解,再加甲醇至刻度,摇匀。另取盐酸巴马汀对照品10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀。精密量取上述两种溶液各5ml,置同一25ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得(每1ml含原阿片碱40μg、 盐酸巴马汀20μg)。
供试品溶液的制备 取本品细粉约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇50ml,称定重量,加热回流1小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含原阿片碱(C20H19NO5)不得少于0.30%,盐酸巴马汀(C21H21NO4•HC1)不得少于0.080%。
【性味与归经】 苦、微辛,温。归肝经。
【功能与主治】 活血止痛,舒筋活络,祛风除湿。用于中风偏瘫,头痛,跌扑损伤,风湿痹痛,腰腿疼痛。
【用法与用量】 6~12g,研末分3次服。
【贮藏】 置通风干燥处。
二、夏天无化学成分
块茎含
夏无碱,紫堇米定碱,
毕扣扣灵,
巴马汀,α-别隐品碱,
小檗碱,
药根碱, a-四氢掌叶防已碱,空褐鳞碱,
原阿片碱,山缘草定碱,夏无新碱,表-a-夏无新碱,羟白毛莫碱,
延胡索甲素及
夏无碱C等生物碱。
三、夏天无药理作用
1.对心血管系统的影响:夏天无生物碱可使麻醉犬脑与下肢血流量增加,血管阻力减低(经统计学处理均有显着差异),血压轻度下降,提示其有扩张脑血管和下肢血管的作用。并可对抗去甲基肾上腺素引起的脑血管与下肢血管的紧张状态。该药不能解除5-羟色胺所产生的脑血管紧张状态。其扩张脑血管作用不被阿托品阴断。夏天无总碱体外实验和体内给药都明显抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集,并明显抑制血栓的形成和血小板粘附。静脉注射0.3mg/kg 对大鼠实验性血栓形成有明显的抑制作用,抑制率为31.3%。提示上述作用可能是该药治疗脑血管栓塞等疾病有效的机理之一。夏天无生物碱溶液具有延长小白鼠血凝时间;增加犬冠状动脉血流量和降压作用。此外还证明对大白鼠离体肠及子宫均有兴奋作用;对犬心脏迷走神经节及颈交感神经节的兴奋传递无阻断作用。采用豚鼠离体乳头状肌和心房肌标本,观察了夏天无对其生理特性的影响,结果表明10mg/L能明显延长功能性不应期,抑制肾上腺诱发的自律性;但不降低兴奋性,对收缩性也无明显影响。提示夏天无可能具有抗心律失常作用。夏天无注射液具有降低麻醉犬后肢血管阻力的作用,注射夏天无注射液100μg/kg后,血压由124.4±5.2mmHg降至111.6±4.8mmHg;后肢血管阻力指数由给药前的152.4±11.8降至122.8±11.5。股动脉注射夏天无注射液10μg/kg,血压未见改变,但后肢血管阻力指数降低56.8±4.8。这就证明具有降低麻醉狗外周血管阻力的作用。实验还表明夏天无对麻醉犬外周血管的扩张作用,不是通过兴奋肾上腺素能B-受体,亦非通过阻滞肾上腺素能a受体,与组胺受体亦无关,而与胆碱能受体的兴奋有关。
2.对离体平滑肌的影响:1%夏大无注射液0.3ml加入15ml平滑肌溶液中肠管节律性收缩增强,张力增强,甚至是痉挛性收缩,提示对大白鼠离体平滑肌有兴奋作用。