2018-03-23香附

一、香附药典标准
本品为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。秋季采挖，燎去毛须，置沸水中略煮或蒸透后晒干，或燎后直接晒干。
【性状】 本品多呈纺锤形，有的略弯曲，长2～3.5cm，直径0.5～1cm。表面棕褐色或黑褐色，有纵皱纹，并有6～10个略隆起的环节，节上有未除净的棕色毛须和须根断痕；去净毛须者较光滑，环节不明显。质硬，经蒸煮者断面黄棕色或红棕色，角质样；生晒者断面色白而显粉性，内皮层环纹明显，中柱色较深，点状维管束散在。气香，味微苦。
【鉴别】 （1）本品粉末浅棕色。分泌细胞类圆形，直径35～72μm，内含淡黄棕色至红棕色分泌物，其周围5～8个细胞作放射状环列。表皮细胞多角形，常带有下皮纤维和厚壁细胞。下皮纤维成束，深棕色或红棕色，直径7～22μm，壁厚。厚壁细胞类方形、类圆形或形状不规则，壁稍厚，纹孔明显。石细胞少数，类方形、类圆形或类多角形，壁较厚。
（2）取本品粉末1g，加乙醚5ml，放置1小时，时时振摇，滤过，滤液挥干，残渣加乙酸乙酯0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取α-香附酮对照品，加乙酸乙酯制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸，上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷-乙酸乙酯-冰醋酸（80：1：1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的深蓝色斑点；喷以二硝基苯肼试液，放置片刻，斑点渐变为橙红色。
【检查】 水分 不得过13.0%（通则0832第四法）。
总灰分 不得过4.0%（通则2302）。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于15.0%。
【含量测定】 挥发油 照挥发油测定法（通则2204）测定。
本品含挥发油不得少于1.0%（ml/g）。
饮片
【炮制】 香附除去毛须及杂质，切厚片或碾碎。
本品为不规则厚片或颗粒状。外表皮棕褐色或黑褐色，有时可见环节。切面色白或黄棕色，质硬，内皮层环纹明显。气香，味微苦。
【浸出物】 同药材，不得少于11.5%。
【鉴别】（2） 【检查】 【含量测定】 同药材。
醋香附 取香附片（粒），照醋炙法（通则0213）炒干。
本品形如香附片（粒），表面黑褐色。微有醋香气，味微苦。
【浸出物】 同药材，不得少于13.0%。
【含量测定】 同药材，含挥发油不得少于0.8%（ml/g）。
【鉴别】 【检查】 同药材。
【性味与归经】 辛、微苦、微甘，平。归肝、脾、三焦经。
【功能与主治】 疏肝解郁，理气宽中，调经止痛。用于肝郁气滞，胸胁胀痛，疝气疼痛，乳房胀痛，脾胃气滞，脘腹痞闷，胀满疼痛，月经不调，经闭痛经。
【用法与用量】 6～10g。
【贮藏】 置阴凉干燥处，防蛀。

二、香附化学成分

根茎含葡萄糖 8.3%-9.1%、果糖(fructose)1.0%-1.7%、淀粉(starch)40%-41.1%、挥发油(essenial oil)0.65%-1.4%。挥发油中含β-蒎烯、樟烯,桉叶素、柠檬烯、对-聚伞花素、芹子三烯、β-芹子烯、α-香附酮、β-香附酮。绿叶萜烯酮，α-莎草醇及β-莎草醇、香附醇、异香附醇、古巴二烯、环氧莎草奥、香附醇酮、莎草奥酮、考布松及异考布松，4α，5α-环氧-11-烯-3α-桉叶醇，香附子烯-2，5，8-三醇等。另据报道，挥发油中含古巴烯，香附子烯，β-榄香烯，丁香烯 ，香附醇，香附子烯-2-酮-8-醇乙酸酯。根茎又含鼠李素-3-O-鼠李糖基(1-4)-吡喃鼠李糖苷。

三、香附药理作用

1.对中枢神经系统的作用：

1.1．对阈下剂量戊巴比妥纳的协同作用：刘国卿等报道，给小鼠分别腹腔注射不同剂量香附挥发油0.03，0.06及0.10ml/kg（分别为1/10，1/5，1/3半数致死量），给药后30分钟，各组的小鼠均腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥纳20mg/kg，以翻正反射消失为睡眠指标，观察各组的睡眠鼠数。结果表明，不同剂量的香附挥发油均能明显协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用（P<0.01）。

1.2．对正常家兔的麻醉作用：给家兔分别缓慢静脉注射不同剂量的香附挥发油0.050，0.075及0.100mg/kg，平均麻醉时间依次为9.0，15.0，28.5分钟。各组动物给药后翻正反射迅速消失，在0.050mg/kg剂量组，家兔痛反应及角膜反射迟钝，听反应存在；其余二个剂量组家兔痛反应及角膜反射完全消失，听反应存在。各组家兔在给药后均有四肢强直现象，约3分钟后消失。

1.3．协同东莨菪碱麻醉作用：以翻正反射消失为麻醉指标，观察各组家兔的平均麻醉时间。第一组静脉注射香附挥发油0.075ml/kg，均出现翻正反射消失。第二组脑室注射东莨菪碱。第三组静脉注射香附挥发油0.035ml/kg（未出现翻正反射消失），随后脑室注射东莨菪碱2mg/kg，结果显示，0.035ml/kg的剂量无麻醉作用，而能明显地延长东莨菪碱的麻醉时间，但并不影响麻醉深度。

1.4．对戊四唑惊厥的影响：给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg（1/3半数致死量），给药后30分钟，ih 戊四唑85mg/kg，观察小鼠阵挛性惊厥数。结果表明，香附挥发油对戊四唑引起的小鼠惊厥无保护作用。SinghN等亦报道香附醇提取物对小鼠戊四氮和电休克无保护作用。

1.5．解热镇痛作用：邓素贞等报道，给小鼠皮下注射20%香附醇提取物，能明显提高小鼠的痛阈。刘国卿等用热板法测定痛阈，给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg，以腹腔注射盐吗啡10mg/kg作对照，分别于给药后15，30，60及90分钟测定各鼠的痛阈。结果表明，香附挥发油无明显镇痛作用。Gupta MB报道，香附醇提取物中所含的三萜类化合物（IV一B）5mg/kg灌服的镇痛效果与30mg/kg乙酰水杨酸相当。香附醇提取物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用，其效价约为水杨酸钠的6倍,其解热有效成分也是三萜类化合物。

1.6．降温作用：给大鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg，以腹腔注射氯丙嗪5mg/kg作阳性对照，给药前后分别测定大鼠直肠体温。结果表明，给予香附挥发油30分钟后可明显降低大鼠正常体温（P<0.05），较氯丙嗪的降温作用强，但作用不及氯丙嗪持久，随后大鼠体温逐渐恢复正常。

2.对心血管系统的作用：
苏联学者Akperbekova. BA等报道，给蛙皮下注射香附水或水一醇提取物，可使蛙心停止于收缩期。较低浓度时，对离体蛙心，以及在位蛙心、兔心和猫心有强心作用或减慢心率作用。香附总生物碱、甙类、黄酮类和酚类化合物的水溶液亦有强心和减慢心率作用，并且有明显的降压作用。刘国卿等研究了香附挥发油对猫血压的影响。用氯醛糖80mg/kg进行麻醉,记录猫颈动脉血压。给麻醉猫静脉注射香附挥发油0.1ml/kg后15秒，猫血压开始下降，150秒后比正常血压降低10.7-13.3kPa，5分钟后血压开始回升，8分钟后血压基本恢复正常水平。故认为短暂的血压下降与其局部作用有关。Singh N 等用香附乙醇提取物20mg/kg 静脉注射于麻醉犬，血压缓缓下降，持续0.5-l小时。乙醇提取物不影响肾上腺素和乙酰胆碱对血压的作用，但能部分阻断组织胺的作用。

3.雌激素样作用：Indira M 等报道，去卵巢大鼠试验表明，香附挥发油有轻度雌激素样活性。挥发油0.2ml，间隔6h皮下注射2次，48小时后阴道上皮完全角质化；0.3ml给药三次时，在大量角质化细胞中反出现很多白细胞。白细胞的出现可能是挥发油的刺激作用所致。从挥发油分离出的成分中，以香附烯（Cyperene）I的作用最强，但不及挥发油本身。阴道内给药时，挥发油、香附烯I和香附酮可致上皮角质化，而香附醇和香附烯Ⅱ则全无作用。有效成分全身给药的有效量不超过局部用药量一倍。故认为，这些成分可能属于雌激素原（ProesTCMLIBagen）一类，在体内转化后活性增强。香附的这一作用是其治疗月经不调的主要依据之一。

4.对子宫的作用：张发初等报道，5%香附流浸膏对豚鼠、兔、猫和犬等动物的离体子宫，无论己孕或未孕，都有抑制作用，使其收缩力减弱、肌张力降低。其作用性质与当归素颇相似，但较弱。

5.抗炎作用：Singh N 报道，香附醇提取物100mg/kg 腹腔注射,对角叉菜胶和甲醛引起的大鼠脚肿有明显的抑制作用。此作用强于5-10mg/kg氢化考的松。Gupta MB 研究证明其抗炎成分为三萜类化合物。其中成分IV－B对角叉菜胶所致脚肿的抗炎作用，比氢化考的松强8倍，安全范围大3倍。对甲醛性脚肿亦有抑制作用。灌胃和腹腔注射的效力之比为1：3，说明可能在消化道内只部分吸收。

6.对肠管的作用：刘国卿等报道，按常规方法制备家兔离体肠管，用记纹鼓描记香附挥发油对离体肠管的影响。结果表明，当香附挥发油浓度为5μg/ml 时可抑制肠管的收缩，当浓度增加至20 μg/ml时，显明显的抑制作用，使肠管收缩幅度降低、张力下降。Singh N 亦报道，香附醇提取物 20μg/ml浓度时，对离体兔回肠平滑肌有直接抑制作用。

7.抗菌作用：体外试验，香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用，对其他细菌无效。香附烯Ⅰ和Ⅱ的抑菌作用比挥发油强，且对宋内氏痢疾杆菌亦有效。氢化不影响其抗菌作用。香附酮则完全无效。香附提取物对某些真菌亦有抑制作用。

8.其它作用：香附醇提取物对组织胺喷雾所致豚鼠支气管痉孪有保护作用。香附所含的前列腺素生物合成抑制物质主要为a-香附酮（a-Cyperone）。