2018-03-22茵陈

一、茵陈药典标准
本品为菊科植物滨蒿 Artemisia scoparia Waldst. et Kit. 或茵陈蒿 Artemisia capillaris Thunb. 的干燥地上部分。春季幼苗高6～10cm时采收或秋季花蕾长成至花初开时采割，除去杂质和老茎，晒干。春季采收的习称“绵茵陈”，秋季采割的称“花茵陈”。
【性状】 绵茵陈 多卷曲成团状，灰白色或灰绿色，全体密被白色茸毛，绵软如绒。茎细小，长，1.5～2.5cm，直径0.1～0.2cm，除去表面白色茸毛后可见明显纵纹；质脆，易折断。叶具柄；展平后叶片呈一至三回羽状分裂，叶片长1～3cm，宽约1cm；小裂片卵形或稍呈倒披针形、条形，先端锐尖。气清香，味微苦。
花茵陈 茎呈圆柱形，多分枝，长30～100cm，直径2～8mm；表面淡紫色或紫色，有纵条纹，被短柔毛；体轻，质脆，断面类白色。叶密集，或多脱落；下部叶二至三回羽状深裂，裂片条形或细条形，两面密被白色柔毛；茎生叶一至二回羽状全裂，基部抱茎，裂片细丝状。头状花序卵形，多数集成圆锥状，长1.2～1.5mm，直径1～1.2mm，有短梗；总苞片3～4层，卵形，苞片3裂；外层雌花6～10个，可多达15个，内层两性花2～10个。瘦果长圆形，黄棕色。气芳香，味微苦。
【鉴别】 绵茵陈 （1）本品粉末灰绿色。非腺毛“T”字形，长600～1700μm，中部略折成“V”字形，两臂不等长，细胞壁极厚，胞腔多呈细缝状，柄1～2细胞。
（2）取本品粉末0.5g，加50%甲醇20ml，超声处理30分钟，离心，取上清液作为供试品溶液。另取绿原酸对照品，加甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸丁酯-甲酸-水（7：2.5：2.5）的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
花茵陈 取本品粉末0.4g，加甲醇10ml，超声处理30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取滨蒿内酯对照品，加甲醇制成每1ml含0.4mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60～90℃）-乙酸乙酯-丙酮（6：3：0.5）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
【检查】 水分 不得过12.0%（通则0832第二法）。
【浸出物】 绵茵陈 照水溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，不得少于25.0%。
【含量测定】 绵茵陈 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.05%磷酸溶液（10：90）为流动相；检测波长为327nm。理论板数按绿原酸峰计算应不低于5000。
对照品溶液的制备 取绿原酸对照品适量，精密称定，置棕色量瓶中，加50%甲醇制成每1ml含40μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末（过二号筛）约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入50%甲醇50ml，称定重量，超声处理（功率180W，频率42kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用50%甲醇补足减失的重量，摇匀，离心，精密量取上清液5ml，置25ml棕色量瓶中，加50%甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液10μl与供试品溶液5～20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含绿原酸（C16H18O9）不得少于0.50%。
花茵陈 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（20：80）为流动相；检测波长为345nm。理论板数按滨蒿内酯峰计算应不低于2000。
对照品溶液的制备 取滨蒿内酯对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含20μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末（过二号筛）约0.2g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，称定重量，加热回流40分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，离心，取上清液，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含滨蒿内酯（C11H10O4）不得少于0.20%。
饮片
【炮制】 除去残根和杂质，搓碎或切碎。绵茵陈筛去灰屑。
【性味与归经】 苦、辛，微寒。归脾、胃、肝、胆经。
【功能与主治】 清利湿热，利胆退黄。用于黄疸尿少，湿温暑湿，湿疮瘙痒。
【用法与用量】 6～15g。外用适量，煎汤熏洗。
【贮藏】 置阴凉干燥处，防潮。

二、茵陈化学成分

茵陈蒿含具利胆作用的有效成分蒿属香豆精，
即6,7-二甲氧基香豆精含率因季节而异，开花期最高，达1.98％，以及绿原酸和咖啡酸。全草含精油约0.27％；果穗中精油较多，含率达1％。其成分有:β-蒎烯，茵陈炔酮，茵陈烯酮，茵陈炔，茵陈素。还含脂肪油，其中脂肪酸为硬脂酸，棕榈酸，油酸，亚油酸，花生酸，褐煤酸。灰分中含氯化钾。种子中也含蒿属香豆精及氯化钾。

三、茵陈药理作用

1、利胆作用
[6，7二甲氧基香豆精结构式] 6，7二甲氧基香豆精结构式本品煎剂、水浸剂、去挥发油
水浸剂、挥发油、醇提物、6，7-二甲氧基香豆素、绿原酸等均有促进胆汁分泌和利胆作用。本品水浸剂0.25g/kg，或精制浸剂（去除及未去除挥发油）1g/kg静脉注射于急性胆囊插管犬，或以精制浸剂1g/kg给慢性胆囊造痿犬灌胃，不论对健康或四氯化碳所致肝损害犬，均有利胆作用，胆汁分泌量增加时其干重也增加。6，7-二甲氧基香豆素 0.2g/kg或0.3g/kg注入麻醉大鼠十二指肠，30分钟后胆汁分泌量平均增加50%或180%。慢性胆囊造痿犬灌胃0.3g/kg，3小时内胆汁平均增加73.86%。茵陈色原酮亦为主要利胆成分，能促进胆汁排泄。对羟基苯乙酮对大鼠有明显的利胆作用，能增加胆汁分泌，亦能增加胆汁中固体物、胆酸和胆红素的排出量，对四氯化碳引起的肝损伤亦有同样作用。另有报道，茵陈成分的利胆作用强度依次为茵陈香豆酸A、茵陈香豆酸B、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮。
注射液
0mg/kg茵陈色原酮、大鼠静脉注射l00mg/kg茵陈色原酮均有明显利胆作用，而6，7-二甲氧基香豆素作用不明显，茵陈煎剂还能降低麻醉犬奥狄氏括约肌紧张度。茵陈二炔，茵陈二酮、茵陈炔内酯亦有促进胆汁分泌和排泄作用。

2、对肝脏的影响
给于四氯化碳所致肝损害大鼠每天皮下注射茵陈煎剂0.61g，第8天作组织学检查，可见治疗组动物肝细胞肿胀、气球样变、脂肪变与坏死等均较对照组有不同程度的减轻。
口服液
原与核糖核酸含量有所恢复或接近正常，血清谷丙转氨酶活性显著下降，表明仍有一定的保肝作用，茵陈蒿水煎剂0.25ml/10g 灌胃 给于小鼠，每日2次，连续4天，测定肝P450含量。结果表明：茵陈水煎剂能使小鼠肝P450含量增加，肝/体重比增大，异戊巴比妥钠诱导的睡眠时间缩短，初步表明茵陈水煎剂对小鼠肝酶有诱导作用。由于肝酶除参与药物代谢外，还参与胆汁酸、胆红素、类酯和某些毒物的代谢，诱导肝酶可能与茵陈利胆、退黄等功能有关。
茵陈中某些黄酮和香豆素成分有抗CCl4或半乳糖诱发的大白鼠肝细胞细胞毒性的作用，其强度依次为茵陈色原酮、东莨菪素、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮、槲皮素、异鼠李黄素。茵陈蒿汤复方中的有效成分能非常显著地降低急性黄疸大白鼠的血清谷丙转氨酶（SGPT）和谷草转氨酶（SGOT）含量，对血清胆红素（SB）的作用则较轻微。此外，6，7-二甲氧基香豆素对肝细胞损害呈强抑制作用。

3、解热作用
对小鼠正常体温的影响：小鼠分别腹腔注射茵陈素水悬剂40、80mg/kg，对照用生理盐水。各组给药前的正常体温分别为37.7±0.06、37.8±0.07和37.7±0.08℃（X±SE），给药后30分钟测定体温，其均值分别为36.3±0.05、35.5±0.04和37.6±0.08℃。给药组的体温均较给药前低，差异非常显著（P<0.01），对照组无变化。另按40、20mg/kg剂量，腹腔注射两组小鼠，连续测定体温，40mg/kg剂量组降温持续可达6小时，20mg/kg组3小时左右体温逐渐恢复。
对大鼠正常体温的影响：取体重40-60g大鼠，分别以口服或腹腔注射给于茵陈素，分5个剂量组（125、250、500mg/kg和5、20、40mg/kg），并设氯丙嗪阳性对照和正常对照组。给药后0.5，1，2，3，4，8小时各测肛温1次。结果给药组对大鼠正常体温均有明显的下降，作用的强弱与给药剂量呈正相关，降温幅度随剂量加大而增加，作用时间随剂量增大而延长。一般在给药后 0.5小时即可出现体温下降，1-2小时达高峰，维持时间4小时左右。
对鲜啤酒酵母菌致大鼠的解热作用： 口服茵陈素（1%西黄芪胶混悬）250mg/kg与口服复方安乃近（氨基比林400mg/kg、安乃近600mg/kg）以及口服等体积1%西黄芪胶液作为对照。结果茵陈素与复方安乃近对鲜啤酒酵母致热大鼠均有较好的退热作用，均从给药后0.5小时出现退热，2小时左右可降低体温约3℃，维持时间可达4小时左右。
对2，4-二硝基苯酚致热大鼠的解热和预防作用：腹腔注射茵陈素40mg/kg与阳性对照氨基比林80mg/kg和生理盐水对照组比较，用药组给药3小时后的体温下降速度较生理盐水对照组有显著差别（P<0.05），且茵陈素的预防发热作用高于氨基比林（P<0.05）。
茵陈素20mg/kg 腹腔注射，对过期伤寒菌和2，4-二硝基苯酚所致热的家兔均有良好的退热作用。

4、降血脂、扩张冠脉及促纤溶作用
给实验性高胆固醇血症兔灌胃茵陈煎剂3g/kg，用药2-3周后，治疗组血清胆固醇分别下降19.2mg%和30mg%，β-脂蛋白亦明显下降，动脉壁粥样硬化较对照组轻，兔主动脉壁胆固醇含量亦较对照组明显降低，表明茵陈有一定的抗动脉粥样硬化作用。茵陈注射液和6，7-二甲氧基香豆素均可使离体兔心冠脉流量增加。经夏钙时间测定、抗凝血酶作用观察、蛋白电泳、纤维蛋白溶解试验、葡萄球茵聚集试验、纤维蛋白（原）裂解产物测定等证明菌陈有抗凝及促进纤维蛋白溶解作用。6，7-二甲氧基香豆素能抑制NE、5－HT、HIS和At－Ⅱ对血管平滑肌的收缩作用，其作用方式与硝酸甘油很相似。

5、降血压作用
茵陈水浸液、乙醇、水浸液、挥发油和6，7-二甲氧基香豆素均有降血压作用。后者0.4-10mg/kg静脉注射或十二指肠给药，对全麻或局麻大鼠、猫与兔均有显著降血压效果。此作用不被六烃季胺和阿托品阻断，不被苄胺唑啉所加强，也不能对抗肾上腺素的升压作用。以1/50-1/10静脉注射剂量作椎动脉注射时，降血压强度和全量大致相等，提示其降血压作用可能为中枢性的。6，7-二甲氧基香豆素对在位兔心和猫心的收缩力有增强作用。滨蒿内酯有显著的降压和安宁作用。降压作用比甲基多巴强，犬静脉注射l0mg/kg可使血压下降58.6%，持续时间160分钟，在同样剂量下，甲基多巴血压下降12.4%，持续时间120分钟。滨蒿内酯还有利尿作用。

6、抗菌、消炎作用
体外试验证明，茵陈煎剂对金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、弗氏痢疾杆菌、志贺氏痢疾杆菌、脑膜炎双球菌、枯草杆菌等有不同程度的抑制作用。10%煎剂能完全抑制人型结核杆菌的生长。1：100的浓度对人型与牛型结核杆菌均有抑制作用。茵陈色原酮体外试验对氯霉素的抗菌作用有拮抗作用。茵陈二炔酮具有较高的抗 [茵陈] 茵陈菌作用，尤其对皮肤病原性丝状菌作用强大，表现为杀菌作用，经长时间100℃以上高温处理，其抗菌力仍不减低。在0.25μg/ml浓度下还能完全阻止猩红色毛癣茵的生长繁殖。滨蒿内酯对鼠角叉菜胶引起的浮肿有抗炎作用。醋酸扭体法和热板法均显示有镇痛作用。

7、对平滑肌的作用
茵陈煎剂和醇浸剂对离体兔肠略有兴奋作用。水浸剂可抑制犬在位与兔离体肠肌活动。挥发油可降低蛙及兔离体肠的活动与张力。精制浸液对兔未孕及豚鼠产后离体子宫有兴奋作用。对未孕豚鼠子宫的兴奋作用可为苯海拉明所拮抗。

8、对黄曲霉毒素的影响
茵陈蒿水煎剂对致癌剂黄曲霉毒素B1（AFB1）诱导TA98移码型、TA100 碱基置换型突变变回复突变抑制实验表明，茵陈蒿水煎剂对AFB1的致突变作用有显著抑制效果，并呈剂量效应关系。提示可能对预防肝癌有意义。

9、对免疫功能的作用
茵陈具有促进白细胞分裂，增加白细胞数目，提高T细胞的免疫活性，参与机体的免疫调节和诱生干扰素等作用，因而从多方面提高机体的免疫功能。茵陈中的咖啡酸具有升高白细胞数目、利胆止血、抗生育等作用。口服茵陈250mg/kg可明显增强移植肿瘤小鼠迟发型超敏反应。

10、其他作用
本品及其成分还有抗钩端螺旋体、杀蛔虫、平喘、抑杀小鼠艾氏腹水癌细胞、MethA细胞作用。