2018-03-21穿心莲

一、穿心莲药典标准
本品为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata（Burm.f.）Nees的干燥地上部分。秋初茎叶茂盛时采割，晒干。
【性状】 本品茎呈方柱形，多分枝，长50～70cm，节稍膨大；质脆，易折断。单叶对生，叶柄短或近无柄；叶片皱缩、易碎，完整者展平后呈披针形或卵状披针形，长3～12cm， 宽2～5cm，先端渐尖，基部楔形下延，全缘或波状；上表面绿色，下表面灰绿色，两面光滑。气微，味极苦。
【鉴别】 （1） 本品叶横切面：上表皮细胞类方形或长方形，下表皮细胞较小，上、下表皮均有含圆形、长椭圆形或棒状钟乳体的晶细胞 ；并有腺鱗，有的可见非腺毛。栅栏组织为1～2列细胞，贯穿于主脉上方；海绵组织排列疏松。主脉维管束外韧型，呈凹槽状，木质部上方亦有晶细胞。
叶表面观：上下表皮均有增大的晶细胞，内含大型螺状钟乳体，直径约至36μm，长约至180μm， 较大端有脐样点痕，
层纹波状。下表皮气孔密布，直轴式，副卫细胞大小悬殊，也有不定式。腺鳞头部扁球形，4、6 （8）细胞，直径至40μm ，柄极短。非腺 毛1～4细胞，长约至160μm，基部直径约至40μm，表面有角质纹理。
（2）取穿心莲对照药材0.5g，加乙醇30ml，超声处理30分钟，滤过，滤液浓缩至5ml，作为对照药材溶液。再取脱水穿心莲内酯对照品、穿心莲内酯对照品，加无水乙醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取〔含量测定〕项下的供试品溶液、上述对照药材溶液各和对照品溶液4μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇（4：3：0.4）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，分别显相同颜色的斑点；喷以2% 3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液-2mol/L氢氧化钾溶液（1：1）混合溶液（临用配制），立即在日光下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，分别显相同颜色的斑点。
【检查】 叶 不得少于30%。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于8.0%。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水 （52：48）为流动相；穿心莲内酯检测波长为225nm，脱水穿心莲内酯检测波长为254nm。理论板数按穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯峰计算均应不低于2000。
对照品溶液的制备 取穿心莲内酯对照品、脱水穿心莲内酯对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml各含0.1mg的混合溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末（过四号筛）约 0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入40%甲醇25ml，称定重量，浸泡1小时，超声处理（功率250W，频率33kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用40%甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过。精密量取续滤液10ml，置中性氧化铝柱（200～300目，5g，内径为1.5cm）上，用甲醇15ml洗脱，收集洗脱液，置50ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含穿心莲内酯（C20H30O5）和脱水穿心莲内酯（C20H28O4）的总量不得少于0.80%。
饮片
【炮制】 除去杂质，洗净，切段，干燥。
本品呈不规则的段。茎方柱形，节稍膨大。切面不平坦，具类白色髓。叶片多皱缩或破碎，完整者展平后呈披针形或卵状披针形，先端渐尖，基部楔形下延，全缘或波状；上表面绿色，下表面灰绿色，两面光滑。气微，味极苦。
【鉴别】 （除叶横切面外）同药材。
【性味与归经】 苦，寒。归心、肺、大肠、膀胱经。
【功能与主治】 清热解毒，凉血，消肿。用于感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，蛇虫咬伤。
【用法与用量】 6～9g。外用适量。
【贮藏】 置干燥处。

二、穿心莲化学成分

叶含二萜内酯化合物：穿心莲甲素即去氧穿心莲内酯0.1％以上，穿心莲乙素即穿心莲内酯1.5％以上，穿心莲丙素即新穿心莲内酯0.2％以上；及高穿心莲内酯，潘尼内酯。还含穿心莲烷，穿心莲酮，穿心莲甾醇，β-谷甾醇-D-葡萄糖苷等。
根除含穿心莲内酯外，还含5-羟基-7，8，2’，3’-四甲氧基黄酮、5-羟基-7，8，2’-三甲氧基黄酮、5，2’-二羟基-7，8-二甲氧基黄酮、芹菜素-7，4’-二甲醚、α-谷甾醇等。
全草尚含14-去氧-11-氧化穿心莲内酯、14-去氧-11，12-二去氢穿心莲内酯，另据初步分析，还含甾醇皂苷、糖类及缩合鞣质等酚类物质。
又从叶、嫩枝、胚轴、根和胚芽所得的愈合组织，经培养分离，得三种倍半萜内酯化合物：榄核莲内酯A、榄核莲内酯B和榄核莲内酯C。

三、穿心莲药理作用
1.解热作用：穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用，而后者的作用强度不及前者。对于伤寒副伤寒菌苗所致发热的家兔或 2，4-二硝基苯酚所致发热的大鼠，去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲、内酯、脱水穿心莲内酯均有一定的解热作用，其中以脱水穿心莲内酯作用最强。以去氧穿心莲内酯和新穿心莲内酯混悬腹腔注射给药，对同时皮下注射肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。
2.抗炎作用：采用二甲苯、醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高，灌胃去氧穿心莲内酯或脱水穿心莲内酯均能减少毛细血管壁的渗出，与对照比较P＜0.05或P＜0.01。对大鼠用巴豆油所致出血性坏死性渗出，去氧穿心莲内酯有明显的抑制作用。去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯在100mg/囊的大剂量下7.5小时 对大鼠CMC囊中白细胞游走有明显的抑制作用。实验还观察到这四种穿心莲内酯对小鼠肾上腺皮质功能有不同程度的兴奋作用，以脱水穿心莲内酯为最强。穿心莲内酯和新穿心莲内酯有抑制大肠杆菌的作用。
3.对免疫功能的影响：穿心莲水煎剂在体外能提高外周血白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。有报道口服穿心莲能使肿瘤病人及其它病人或健康人对旧结核菌素所致皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲甲素注射液也可增强吞噬细胞功能。3H-胸腺嘧啶核苷渗入淋巴细胞的体外试验表明，穿心莲水溶性衍生物注射液对PHA促进3H-胸腺嘧啶渗入有抑制作用。用穿心莲内酯合成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）对2，4-三硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。穿心莲内酯有明显抑制静脉血中碳末廓清率的作用。穿心莲制剂一新得平（内含酯和酮）可提高小鼠血清溶菌酶水平。
4.对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响：穿心莲甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg 灌胃 给于幼年小鼠，腹腔注射脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）63-250mg/kg，每日1次，连续3天，均可使胸腺萎缩，提示有增强肾上腺皮质功能的作用。脱水穿心莲内酯125-250mg/kg5天 腹腔注射，能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量，250mg/kg剂量组的大鼠垂体前叶中ACTH含量略高于对照组。DAS降低肾上腺中维生素C含量的作用，切除垂体后即完全消失，对切除肾上腺的幼年大鼠DAS不能延长其存活时间。提示DAS本身无肾上腺皮质激素样作用，但能兴奋垂体前叶功能，促进ACTH的合成和释放，从而增强肾上腺皮质功能，大鼠用戊巴比妥钠麻醉后，DAS仍可使肾上腺中维生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基础上，吗啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻断 DAS降低肾上腺中维生素C的含量，表明DAS兴奋神经-垂体-肾上腺皮质系统的作用部位可能在皮层下中枢。
5.对心血管和血液系统的影响：据报道，实验性冠状动脉血栓性心肌梗塞犬静脉注射总黄酮4g/kg（相当生药4g），可显着改善心外膜心电图。病理检查，冠脉内未见血栓形成，受损冠脉内膜处仅见内膜脱落和少许血小板聚集及红、白细胞粘着，大多数动物心肌切片正常，CK一MB未见明显变化。心肌梗塞犬 静脉注射总黄酮4g/kg，也可使ADP诱导的血小板聚集性降低，优球蛋白溶解时间缩短，并可使血 中TXB2含量降低，6-酮-PGF1a明显升高，血小板cAMP也升高，提示总黄酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用与抑制TxA2的产生，促进血管壁内皮PGI2的生成与释放、刺激血小板cAMP升高及促进纤溶有关。体外实验，总黄酮0.125mg/ml即能明显抑制ADP诱导的人血小板聚集，在0.125-1.0mg/ml范围内作用强度与剂量呈正相关。0.1-5.0mg/ml还可使优球蛋白溶解时间明显缩短。穿心莲根总黄酮还能明显减少大鼠心肌镱摄取率，对异丙肾上腺素引起的心肌损伤和实验性心肌梗塞缺血性损伤有一定的保护作用。
6.抗蛇毒及毒蕈碱样作用：小鼠腹腔注射穿心莲醇提物的水溶部分50或100mg/只，均能非常显着地延长眼镜蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡的时间，此提取物能引起犬血压下降，毒扁豆碱可增强此作用，而阿托品则可阻断，抗组胺药及-受体阻断剂均无影响；提取物可抑制在体蛙心，但此作用也可被阿托品所阻断。提取物还可使豚鼠回肠收缩，毒扁豆碱可增强其作用，阿托品亦能阻断其作用，而抗组胺药也无明显影响。提取物对蛙腹直肌不产生任何作用。表明穿心莲提取物对烟碱受体活性无影响，而显示明显的毒蕈碱样作用，这可能是其抗蛇毒作用的机制。
7.中止妊娠作用：小鼠每日腹腔注射穿心莲煎剂10g（生药）/kg，连续2天，有显着的抗着床及中止早、中、晚期妊娠作用；每日肌肉注射（12.5g/kg）、皮下注射（12.5g/kg）、灌胃（25g/kg）、静脉注射（6.25g/kg），连续2天或宫腔注射（2.5g/kg）1次也均能中止早期妊娠，其中以腹腔注射、静脉注射效果最好；宫腔给药效果亦好，且用量小。对早期妊娠家兔有同样的作用。早期妊娠小鼠静脉注射穿心莲苦味素625mg/kg，每日1次，连续2天也可引起流产。外源性孕酮及黄体生成素释放激素对穿心莲引起的早期流产有保护作用。脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4 对小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。
8.保肝利胆作用：穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心莲内酯可使大鼠胆汁流量明显增加。其所分泌胆汁的物理性质亦有所改变。穿心莲内酯还能对抗CCl4、D-半乳糖胺（800mg/kg）和乙酰氨基酚（3g/kg，口服）造成的肝毒作用，显着降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。
9.抗肿瘤作用：脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成的精氨酸复盐（OASKARG）对培养的乳腺癌细胞DNA合成可能有抑制作用。
10.其他作用：穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATO-lll具抑制作用。穿心莲的正已烷提取部分对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定的抑制作用。穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加鼠肝重量，缩短环已巴比妥引起的睡眠时间。乙醇提取物对大肠杆菌肠毒素引起的腹泻有对抗作用。