2018-03-21独活

一、独活药典标准
本品为伞形科植物重齿毛当归 Angelica pubescens Maxim.f.biserrata Shan et Yuan的干燥根。春初苗刚发芽或秋末茎叶枯萎时采挖，除去须根和泥沙，烘至半干，堆置2～3天，发软后再烘至全干。
【性状】 本品根略呈圆柱形，下部2～3分枝或更多，长10～30cm。根头部膨大，圆锥状，多横皱纹，直径1.5～3cm，顶端有茎、叶的残基或凹陷。表面灰褐色或棕褐色，具纵皱纹，有横长皮孔样突起及稍突起的细根痕。质较硬，受潮则变软，断面皮部灰白色，有多数散在的棕色油室，木部灰黄色至黄棕色，形成层环棕色。有特异香气，味苦、辛、微麻舌。
【鉴别】 （1）本品横切面：木栓细胞数列。栓内层窄，有少数油室。韧皮部宽广，约占根的1/2；油室较多，排成数轮，切向径约至153μm，周围分泌细胞6～10个。形成层成环。木质部射线宽1～2列细胞；导管稀少，直径约至84μm，常单个径向排列。薄壁细胞含淀粉粒。
（2）取本品粉末1g，加甲醇10ml，超声处理15分钟，滤过，取滤液作为供试品溶液。另取独活对照药材1g，同法制成对照药材溶液。再取二氢欧山芹醇当归酸酯对照品、蛇床子素对照品，加甲醇分别制成每1ml含0.4mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取供试品溶液和对照药材溶液各8μl、 对照品溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60～90℃）-乙酸乙酯（7：3） 为展幵剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中， 在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
【检查】 水分不得过10.0%（通则0832第四法） 。
总灰分 不得过 8.0%（通则2203） 。
酸不溶性灰分 不得过3.0%（通则2203） 。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（49：51）为流动相；检测波长为330nm。理论板数按二氢欧山芹醇当归酸酯峰计算应不低于6000。
对照品溶液的制备 取蛇床子素对照品、二氢欧芹醇当归酸酯对照品适量，精密称定，加甲醇分别制成每1ml各含150μg 、50μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末（过三号筛） 约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇20ml，密塞，称定重量，超声处理（功率250W，频率40kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置20ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
测定法 分别精密吸取两种对照品溶液10μl与供试品溶液10～20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含蛇床子素（C15H16O3）不得少于0.50%，含二氢欧山芹醇当归酸酯（C19H20O5）不得少于0.080%。
饮片
【炮制】 除去杂质，洗净，润透，切薄片，晒干或低温干燥。
本品呈类圆形薄片。外表皮灰褐色或棕褐色，具皱纹。切面皮部灰白色至灰褐色，有多数散在棕色油点，木部灰黄色至黄棕色，形成层环棕色。有特异香气。味苦、辛、微麻舌。
【检查】 酸不溶性灰分 同药材，不得过2.0%。
【鉴别】 【检查】 （水分总灰分 ） 【含量测定】 同药材。
【性味与归经】 辛、苦，微温。归肾、膀胱经。
【功能与主治】 祛风除湿，通痹止痛。用于风寒湿痹，腰膝疼痛，少阴伏风头痛，风寒挟湿头痛。
【用法与用量】 3～10g。
【贮藏】 置干燥处，防霉，防蛀。

二、独活化学成分

毛当归根含当归醇、当归素、佛手柑内酯、欧芹酚甲醚、伞形花内酯、东莨菪亭、当归酸、巴豆酸、棕桐酸、硬脂酸、油酸、亚麻酸、植物甾醇、葡萄糖和少量挥发油。
软毛独活根含白芷素、异茴芹内酯、佛手柑内酯、花椒毒素、牛防风素、异佛手柑内酯等多种呋喃香豆精类。叶除含上述成分外，还含补骨脂素等，其中主要的呋喃香豆精类为牛防风素。还含挥发袖0.26～0.57％。

三、独活药理作用

１.对血小板聚集及实验性血栓形成的影响：独活醇提物（H6F4）（1g浸膏相当19.6g生药）能抑制ADP体外诱导的大鼠血小板聚集，聚集抑制率随药物浓度的提高而增加。0.4g/kgH6F4腹腔注射对大鼠颈动脉旁路中形成的血栓有抑制作用。1.0g/kg 时，其抑制率可达51.1%。H6F4亦可抑制Chandler法形成的体外血栓，不但后延雪暴发生时间、CTFT和TFT，而且使湿血栓长度缩短，湿重减轻。同时对小鼠尾出血时间有明显地延长作用。独活中的有关成分二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹素、甲氧基欧芹素、二氢欧山芹醇葡萄糖甙等对ADP体外诱导的大鼠血小板聚集亦有明显抑制活性，在终浓度为1mg/ml条件下，抑制率分别为42.2±11.3%、46.6±2.2%、24.5±11.3%、50.4±49.5%和32.7±9.O%。甲氧基欧芹素（Osthol）对 ADP、花生四烯酸、PAF、胶原离子载体A23187和凝血酶诱导的血小板聚集有抑制作用。

２.对心血管系统的作用：独活的二氯甲烷提取部分，主要含甲氧基欧芹素等香豆素化合物，具有拮抗钙通道阻滞剂受体的活性，此活性与血压、心律有关。在20和10mg/kg剂量时，对猫的动脉压分别降低50%和30%，持续时间各为2小时和1小时，但大鼠用1-2mg/kg剂量时，使动脉压和心缩力增加，刺激呼吸。另报道独活粗制剂0.1-0.5ml/kg 静脉注射，对麻醉犬和猫有降压作用。独活还作用于钙离子通道阻滞剂受体。

３.解痉作用：香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素等对兔回肠具有明显的解痉作用。

４.镇痛、镇静和抗炎作用：独活煎剂2g/kg 腹腔注射，能明显延长小鼠热板法造成的动物疼痛反应时间，表明独活有明显镇痛作用。独活流浸膏、独活煎剂给小鼠或大鼠灌胃或皮下注射给药，动物外观均表现镇静催眠状态。独活浸剂皮下注射给于青蛙，还可防止士的宁所致的惊厥，但青蛙最终死亡。

５.抗菌作用：欧芹酚甲醚和花椒毒素在体外对11种菌株试验表明有广泛的抗菌谱。花内酯对布鲁氏菌有明显的抑制作用，其MIC为1：2500。

６.光敏感作用：香柑内酯、花椒毒素和异欧前胡素等呋喃香豆素类化合物为光活性物质当它们进入机体后，一旦受到日光或紫外线照射，则可使受照处皮肤发生日光性皮炎，于受照射部位发生红肿、色素增加、甚至表皮增厚等。

７.其他作用：香柑内酯对实验性胃溃疡有中等强度的保护作用。花椒毒素和香柑内酯对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。