2018-03-19前胡
一、前胡药典标准
前胡
Qianhu
PEUCEDANI RADIX
本品为伞形科植物白花前胡 Peucedanum praeruptorum Dunn 的干燥根。冬季至次春茎叶枯萎或未抽花茎时采挖,除去须根,洗净,晒干或低温干燥。
【性状】 本品呈不规则的圆柱形、圆锥形或纺锤形,稍扭曲,下部常有分枝,长3~15cm,直径1~2cm。表面黑褐色或灰黄色,根头部多有茎痕和纤维状叶鞘残基,上端有密集的细环纹,下部有纵沟、纵皱纹及横向皮孔样突起。质较柔软,干者质硬,可折断,断面不整齐,淡黄白色,皮部散有多数棕黄色油点,形成层环纹棕色,射线放射状。气芳香,味微苦、辛 。
【鉴别】 (1)本品横切面:木栓层为10列~20余列扁平细胞。近栓内层处油管稀疏排列成一轮。韧皮部宽广,外侧可见多数大小不等的裂隙; 油管较多,类圆形,散在,韧皮射线近皮层处多弯曲。形成层环状。木质部大导管与小导管相间排列;木射线宽2~10列细胞,有油管零星散在;木纤维少见。薄壁细胞含淀粉粒。
(2)取本品粉末0.5g,加三氯甲烷10ml,超声处理10分钟,滤过,液蒸干,残渣加甲醇5ml使溶解,作为供试品溶液。另取白花前胡甲素对照品、白花前胡乙素对照品,加甲醇制成每1ml各含0.5mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,石油醚(60~90℃)-乙酸乙酯(3:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
【检查】 水分 不得过12.0%(通则0832第二法) 。
总灰分 不得过8.0%(通则2302) 。
酸不溶性灰分 不得过2.0%(通则2302) 。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201) 项下的冷浸法测定,用稀乙醇作溶剂,不得少于20.0%。
【含量测定】 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(75:25)为流动相;检测波长为321nm。理论板数按白花前胡甲素峰计算应不低于3000。
对照品溶液的制备 取白花前胡甲素对照品和白花前胡乙素对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml各含50μg的混合溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末(过三号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入三氯甲烷25ml,密塞,称定重量,超声处理(功率250W,频率33kHz)10分钟,放冷,再称定重量,用三氯甲烷补足减失的重量,摇匀,滤过;精密量取续滤液5ml,蒸干,残渣加甲醇溶解并转移至25ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各l0μl ,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含白花前胡甲素(C21H22O7)不得少于0.90%,含白花前胡乙素(C24H2607)不得少于0.24% 。
饮片
【炮制】 前胡 除去杂质,洗净,润透,切薄片,晒干。
本品呈类圆形或不规则形的薄片。外表皮黑褐色或灰黄色,有时可见残留的纤维状叶鞘残基。切面黄白色至淡黄色,皮部散有多数棕黄色油点,可见一棕色环纹及放射状纹理。气芳香,味微苦、辛。
【检查】 总灰分 同药材,不得过6.0%。
【鉴别】 (除横切面外)【检查】 (水分) 【浸出物】 【含量测定】 同药材。
蜜前胡 取前胡片,照蜜炙法(通则0213)炒至不粘手。
本品形如前胡片,表面黄褐色,略具光泽,滋润。味微甜。
【检查】 水分 同药材,不得过13.0%。
【鉴别】 (除横切面外) 【检查】 (总灰分酸不溶性灰分)
【浸出物】 【含量测定】 同药材
【性味与归经】 苦、辛,微寒。归肺经。
【功能与主治】 降气化痰,散风清热。用于痰热喘满, 略痰黄稠,风热咳嗽痰多。
【用法与用量】 3~10g。
【贮藏】 置阴凉干燥处,防霉,防蛀。
二、前胡化学成分
1.白花前胡 根含香豆精类化合物:外消旋
白花前胡素A即Pd、Ia、B即Pd-Ⅱ右旋白花前胡素C、
白花前胡素D及
白花前胡素E,右旋白Ib(Pd-Ib)、Ⅲ(Pd-Ⅲ),前者即为右旋-3′(R)-当归酰氧基-4′-酮基-3′,4′-二氢邪蒿素[3′(R)-angeloyloxy-4′-keto-3′,4′-dihydroseselin],后者即为右旋-3(S)-当归酰氧基-4′-(S)-异戊酰氧基-3′,4′-dihydroseselin),
北美芹素(pteryxin),白花前胡香豆精(peucedanocoumarin)Ⅰ、
白花前胡香豆精Ⅱ、
白花前胡香豆精Ⅲ,前胡香豆精(qianhucoumarin)A,
补骨脂素(Psoralen),
佛手柑内酯(5-methoxy psoralen),
花椒毒素(8-methoxy psoralen),左旋
白花前胡醇(peucedanol);香豆精糖苷类化合物:
紫花前胡苷(nodakenin),印度榅桲苷(marmesinin),
茵芋苷(skimmin),靶香呋喃香豆醇葡萄糖苷,异芸香呋喃香豆醇葡萄糖苷(isorutarin),
东莨菪苷(scoploin),PraerosideⅠ、
PraerosideⅡ、
PraerosideⅢ、
PraerosideⅣ及
PraerosideⅤ,紫花前胡种苷Ⅳ,
洋芫荽茵芋苷(apiosylskimmin);其他:
D-甘露醇(D-mannitol),
β-谷甾醇(βsitosterol),半乳糖醇(galactitol),
胡萝卜苷(daucosterol)及紫花前胡皂苷Ⅴ(Pd-saponinⅤ即3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春藤皂苷元-28-O-β-龙胆二糖苷(3-O-α-L-arabinopyranosyl hederagenin-28-O-β-gentiobioside)。
2.紫花前胡 根含香豆精类化合物:
紫花前胡素(decur-sidin),紫花前胡素C-I(Pd-C-I)即3′(S)-(3甲基-2-丁烯酰氧基)-4′(R)-羟基-3′,4′-二氢花椒内酯[3′(S)-senecioyloxy-4′(R)-hydroxy-3′,4′-dihydroxanthyletin],紫花前胡素CⅡ(Pd-C-Ⅱ)即3′(S)-羟基-4′(R—)-(3-甲基-2-丁烯酰氧基)-3′,4′-二氢花椒内酯[3′(S)-hydroxy4′-二氢花椒内酯[3′(S)-angeloyloxy-4′(R)-acetoxy-3′,4′-dihydroxanthyletin][4],紫花前胡素C-Ⅳ(Pd-C-Ⅳ)即3′(S)-乙酰氧基-4′(R)-(3-甲基-2-烯酰氧基)-3′,4′-二氢花椒内酯[3′(S)-acetoxy-4′(R)-senecioyloxy-3′,4′-dihydroxanthyletin],紫花前胡素C-Ⅴ(Pd-C-Ⅴ)即为3′(S)-乙酰氧基-4′(R)-异戊酰氧基-3′,4′-二氢花椒内酯(3′(S)-acetoxy-4′(R)-isovaleryloxy-3′4′-di-hydroxanthyletin]与3′(S)-乙酰氧基-4′(R)-当归酰氧基-3′,4′-二氢花椒内酯[3′-(S)-acetoxy-4′(R)-angeloyloxy-3′,4′-dihydrox-anthyletin]的等量混合物,紫花前胡素Ⅰ(AD-Ⅰ)即3(S)-当归酰氧基-4′(R)-异戊酰氧基-3′,4′-二氢花椒内酯[3′(S)-angeloy-loxy-4′-(S)-isovaleryloxy-3′,4′-dihydroxanthyletin],
紫花前胡苷元(nodakenetin)及香柑内酯;香豆精糖苷类化合物:
紫花前胡苷,紫花前胡种苷Ⅰ、
紫花前胡种苷Ⅱ、
紫花前胡种苷Ⅲ、
紫花前胡种苷Ⅳ及
紫花前胡种苷Ⅴ;皂苷:紫花前胡皂苷(Pd-saponin)Ⅰ、
紫花前胡皂苷Ⅱ、
紫花前胡皂苷Ⅲ、
紫花前胡皂苷Ⅳ、及
紫花前胡皂苷Ⅴ。
三、前胡药理作用
1.钙结抗剂作用:白花前胡乙醇提取物对抗由乙酰胆碱和组胺引起的离体豚鼠回肠收缩,较水提液或丁醇提取液强,这种作用是非竞争性的。白花前胡甲素可非竞争性缓解由乙酰胆碱引起的回肠收缩,还能抑制由于细胞外Ca2+的流入引起的豚鼠结肠带K去极化的收缩作用,抑制 45 Ca2+进入平滑肌。白花前胡甲素和pd-c-Ⅱ、pd-c-Ⅲ可抑制由ConA和磷脂酰丝氨酸引起的大鼠肥大细胞释放过敏性介质,其IC50 分别为79,100,102μm。
2.对血小板凝集的作用:Nodakenin、Nodakenetin对油2μmol/lADP引起的原发性和继发性血小板凝集有强烈的抑制作用。Pd一cv和pd一Ia(即白花前胡甲素)对原发性血小极凝集有促进作用。
3.祛痰作用:用麻醉猫收集呼吸道分泌的方法,灌服前胡煎剂1g/kg,能增加呼吸道分泌液,说明有祛痰作用,且作用时间较长。
4.扩张冠脉作用:白花前胡丙素能增加心冠脉流量,但不影响心主率和心收缩力。白花前胡素(E)对小鼠具有耐缺氧作用。
前胡丙素(pd-Ⅲ)对离体豚鼠心脏有浓度依赖性抑制左心房收缩力的作用,50%抑制浓度(IC50)为49μm;并可浓度依赖性地缩短功能性不应期;终浓度10μm时对右心房的自律性及CaCl2的正性频率有明显抑制作用,对异丙肾上腺素的正性频率作用表现为非竞争性拮抗,PD'2为4.8,而对肾上腺素诱发的异位自率性无影响。终浓度5-50μm对左心房兴奋性无影响。临床上,肥厚性心肌病患者口服pd-Ⅲ90mg/天,连续2周后,心肌顺应性有一定改善。对离体兔主动脉条,pd-Ⅲ能非竞争性抑制CaCl2和高钾除极化所致的收缩,IC50分别为5.30和6.37μm,PD'2分别为4.9和5.0,终浓度1或10μm 能抑制5-HT诱导的依外钙性收缩,但不影响依内钙性收缩及去甲肾上腺素诱导的收缩;5-50μm 之间能浓度依赖性地抑制豚鼠左心房的收缩阶梯现象。Pd-Ⅲ对血管和心脏的抑制作用可能与拮抗Ca2+有关,且主要影响经电压敏感性钙通道的外钙内流。Pd-Ⅲ抑制血管与心脏的IC50 之比为1:8,提示pd-Ⅲ有一定的选择性扩血管作用。麻醉猫静脉注射白花前胡甲醇提取物6.25,12.5mg/kg或正丁醇提取物5.0,30mg/kg均能增加冠脉血流量,对心率及心电图无明显影响。但甲醇提取物起效慢、持续长、强度稍弱,同时不引起血压变化;而正丁醇提取物起效快、持续短、强度较大,在增加冠脉血流量的同时引起血压降低。