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中国药典中药材品种

2018-03-16青蒿

一、青蒿药典标准
青蒿
Qinghao
ARTEMISIAE ANNUAE HERBA

本品为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分。秋季花盛开时采割,除去老茎,阴干。
【性状】 本品茎呈圆柱形,上部多分枝,长30~80cm,直径0.2~0.6cm表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线;质略硬,易折断,断面中部有髓。叶互生,暗绿色或棕绿色,卷缩易碎,完整者展平后为三回羽状深裂,裂片和小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛。气香特异,味微苦。
【鉴别】 取本品粉末3g,加石油醚(60~90℃)50ml,加热回流1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加正己烷30ml使溶解,用20%乙腈溶液振摇提取3次,每次10ml,合并乙腈液,蒸干,残渣加乙醇0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取青蒿素对照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚(60~90℃)-乙醚(4:5)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以2%香萆醛的10%硫酸乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
【检查】 水分 不得过14.0%(通则0832第二法)。
总灰分 不得过8.0%(通则2302)。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的冷浸法测定,用无水乙醇作溶剂,不得少于1.9%。
饮片
【炮制】 除去杂质,喷淋清水,稍润,切段,干燥。
【性味与归经】 苦、辛,寒。归肝、胆经。
【功能与主治】 清虚热,除骨蒸,解暑热,截疟,退黄。用于温邪伤阴,夜热早凉,阴虚发热,骨蒸劳热,暑邪发热,疟疾寒热,湿热黄疸。
【用法与用量】 6~12g,后下。
【贮藏】 置阴凉干燥处。

二、青蒿化学成分
 
地上部分含萜类:青蒿素(qinghaosu. Artemi-sinin,arteannuin),青蒿素Ⅰ(qinghaosuⅠ,artemisinin A,arteannuin A),青蒿素Ⅱ(qinghaosuⅡ,artemisinin B,arteannuin B),青蒿素Ⅲ即氢化青蒿素,去氧青蒿素(qinghaosuⅢ,hydroartemisinin,de-oxyartemisinin),青蒿素Ⅳ(qinghaosu Ⅳ),青蒿素Ⅴ(qing-haosu Ⅴ),青蒿素Ⅵ(qinghaosu Ⅵ),青蒿素B的异构体青蒿素C(artemisinin C,arteannuin C),青蒿互G(arteannuin G),去氧异青蒿素B(deoxyisoartemisinin B,epideoxyarteannuin B),去氧异青蒿素C(deoxyisoartemisinin C),青蒿蒿烯(artemisi-tene),青蒿酸(qinghao acid,artemisic acid,artemisinic acid,arteannuic acid),去氢青蒿酸(dehydroartemisinic acid),环氧青蒿酸(epoxyartemisinic acid),11R-左旋二氢青蒿酸(11R-dihydroartemisinic acid),青蒿酸甲酯(methyl artemisinate),青蒿醇(artemisinol),去甲黄花蒿酸(norannuic acid),二氢去氧异青蒿素B(dihydroepideoxyarteannun B),黄花蒿内酯(an-nulide),无羁萜(friedelin)及3β-无羁萜醇(friedelan 3β-ol)等;黄酮类;槲皮万寿菊素-6,7,3,4-四甲醚(quercetagetin-6,7,3,4-tetramethylether),猫眼草酚(chrysosplenol,chrysosplenol D),蒿黄素(artemetin),3-甲氧基猫眼草酚即猫草黄素(3-methoxychrysosplenol,chrysolplenetin),3,5,3-三羟基-6,7,4-三甲氧基黄酮(3,5,3-trihydroxy-6,7,4-trimethoxyflavone),5-羟基-3,6,7,4-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-3,6,7,4-tetram-ethoxyflavone),蔓荆子黄素(casticin),中国蓟醇(cirsili-neol),5,3-二羟基-6,7,4-三甲氧基黄酮(penduletin),5,7,3,4-四羟基-二甲氧基黄酮(axillarin),去甲中国蓟醇(cirsiliol),树柳黄素(tamarixetin),鼠李素(rhamnetin),槲皮素-3-甲醚(quercetin-3-methylether),滨蓟黄素(cirsimaritin),鼠李柠檬素(rhamnoci-trin),金圣草素(chrysoeriol),5,2,4-三羟基-6,7,5-三甲氧基黄酮(5,2,4-trihydroxy-6,2,4-trihydroxy-6,7,5-trimethoxyflavone),5,7,8,3-四羟基-3,4-二甲氧基黄酮(5,7,8,3-tetrahydroxy-3,4-dimethoxyflavone),槲皮万寿菊素-3,4-二甲醚(quercetagetin-3,4-dimethylether),山奈酚(kaempferol),槲皮素(quercetin),木犀草素(luteolin),万寿菊素(patuletin),槲皮素芸香糖苷(quercetin-3-rutinoside),木犀草素-7-O-糖苷(luteolin-7-O-glyco-side),山柰酚-3-O-糖苷(kaempferol-3-O-glucpferol-3-O-glucoside),槲皮素-3-O糖苷(quercetin-3-O-glucoside),万寿菊素-3-O-糖苷(patuletin-3-O-glucside)及6-甲氧基山柰酚-3-O-糖苷(6-methoxykaempferol-3-O-glucoside)等;香豆精类;东莨菪亭(scopoletin),香豆粗(coumarin),6,8-二甲氧基-7-羟基香豆粗(6-8-iemethoxy-7-hydroxycoumarin),5,6-二甲氧基-7-羟基香豆精(5,6-dimethoxy-7-hydroxycoumarin)及蒿属香豆精(scoparon)等;挥发油:其成分有左旋-樟脑(camphor),β-丁香烯(β-caryophellene),异蒿属酮(isoartemisia keton),β-蒎烯(β-pinene),乙酸乙脑酯(bornyl acetate),1,8-桉叶素(1,8-cineole),香苇醇(carveol,苄基异戊酸)(benzylisovalerate),β-金合欢烯(β-farnesene),(王古)(王巴)类(copaene),γ-衣兰油烯(γ-muurolene),三环烯(tricyclene),α-蒎烯(α-pinene),小茴香酮(fenchone),蒿属酮(artemisa ketone),芳樟醇(linalool),异龙脑(isolborneol),α-松油醇(α-terpineol),龙脑(borneol),樟烯(camphene),月桂烯(myrcene),柠檬烯(limonene),γ-松油醇(γ-terpineol),异戊酸龙脑酯(bornyl isovalerate),γ-毕澄茄烯(γ-cadinene),ξ-毕澄茄烯,α-榄香烯(α-elemene),β-榄香烯,γ-榄香烯[20],水杨酸(salicylic acid),β-松油烯(β-terpinene),α-侧柏烯(α-thujene),4-蒈烯(4-terpineol),4-乙酸松油醇酯(4-terpingyl acetate)及乙酸芳樟酯(linlayl acetate)等;其他:棕榈酸(palmitic acid),豆甾醇(stigmasterol),β-谷甾醇(β-sitosterol),石南藤酰胺乙酸酯(aurantiamide acetate)5-十九烷基间苯二酚-3-O-甲醚酯(5-nonadecylresorcinol-3-O-methylether),二十九醇(nonacosanol),2-甲基三十烷-8-酮-23-醇(2-methyltriacosan-8-one-23-ol),三十烷酸三十一醇酯(hentriacontanyl triaconta-noate),2,29-二甲基三十烷(2,29-dimethyltriacontane),黄花蒿双五氧化物(annuadiepoxide),本都山蒿环氧化物(ponticae-poxide)及相对分子质量分别为150 000、100 000的β-糖苷酶(β-glucosidase)Ⅰ、β-糖苷酶Ⅱ等。

三、青蒿药理作用

1.抗疟作用:青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显着抗疟作用。体内试验表明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,而对红细胞外期和红细胞前期无效。青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂,是治疗凶险型疟疾的理想剂型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,连续3天,皮肤外搽,治疗猴疟均有不同程度疗效。5、10mg/kg,2次/天,连续10天,皮肤外搽即可使猴疟转阴。加入适量促透氮酮,可提高抗疟作用。脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫K173株的ED50和ED90分别为12.6mg/kg和25.8mg/kg。体外试验表明,青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫的IC50分别为75.2,29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株(包括抗氯喹株)有抑制作用。

2.抗菌作用:青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。青蒿挥发油在0.25%浓度时,对所有皮肤癣菌有抑菌作用,在1%浓度时,对所有皮肤癣菌有杀菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌,甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。

3.抗寄生虫作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显着抗疟作用。体外培养提示,青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。电镜观察证明,青蒿素主要作用于疟原虫红细胞内期无性体的膜相结构,首先作用于食物色膜、表膜和线粒体膜,其次是核膜和内质网。此外对核内染色体亦有影响。由于食物泡膜发生变化,阻断了疟原虫摄取营养的早期阶段,使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿,形成自噬泡,并不断排出体外,使泡浆大量损失,内部结构瓦解而死亡。青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点,尤其适于抢救凶险性疟疾,但复燃率高。此外,青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。

4.解热作用:用蒸馏法制备的青蒿注射液,对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。青蒿与金银花组方,利用蒸馏法制备的青银注射液,对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家免,有比单味青蒿注射液更为显着的退热效果,其降温特点迅速而持久,优于柴胡和安痛定注射液对照组。金银花与青蒿有协同解热作用。

5.免疫作用:用小鼠足垫试验、淋巴细胞转化试验、兔疫特异玫瑰花试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察青蒿素的免疫作用,发现青蒿素对体液免疫有明显的抑制作用,对细胞免疫有促进作用,可能具有免疫调节作。青蒿素、蒿甲醚有促进脾TS细胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚对Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴细胞亦有明显抑制作用。亦明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量。降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射青蒿素50-100mg/kg能显着提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指数(1.58-1.91)。青蒿素还可提高淋巴细胞转化率,促进细胞免疫作用。青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖,抑制TE细胞产生,阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。

6.对心血管系统的作用:兔心灌注表明,青蒿素可减慢心率,抑制心肌收缩力,降低冠脉流量。静脉注射有降血压作用,但不影响去甲肾上腺素的升压反应,认为主要系对心脏的直接抑制所改。静脉注射20mg/kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常。

7.其它作用:青蒿琥酯能显着缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。