2018-03-15金荞麦

一、金荞麦药典标准
本品为蓼科植物金荞麦Fagopyrum dibotrys （D.Don） Ham的干燥根茎。冬季采挖，除去茎和须根，洗净，晒干。
【性状】 本品呈不规则团块或圆柱状，常有瘤状分枝，顶端有的有茎残基，长3～15cm，直径1～4cm。表面棕褐色，有横向环节和纵皱纹，密布点状皮孔，并有凹陷的圆形根痕和残存须根。质坚硬，不易折断，断面淡黄白色或淡棕红色，有放射状纹理，中央髓部色较深。气微，味微涩。
【鉴别】 （1）本品粉末淡棕色。淀粉粒甚多，单粒类球形、椭圆形或卵圆形，直径5～48µm，脐点点状、星状、裂缝状或飞鸟状，位于中央或偏于一端，大粒可见层纹；复粒由2～4分粒组成；半复粒可见。木纤维成束，直径10～38µm，具单斜纹孔或十字形纹孔。草酸钙簇晶直径10～62µm。木薄壁细胞类方形或椭圆形，直径28～37µm，长约至100µm，壁稍厚，可见稀疏的纹孔。具缘纹孔导管和网纹导管直径21～83µm。
（2）取本品2.5g，加甲醇20ml，放置1小时，加热回流1小时，放冷，滤过，滤液浓缩至5ml，作为供试品溶液。另取金荞麦对照药材1g，同法制成对照药材溶液。再取表儿茶素对照 品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取供试品溶液5～10µl、对照药材溶液和对照品溶液各5µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-乙酸乙酯-甲醇-甲酸（1：2：0.2：0.1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以25%磷钼酸乙醇溶液，在110℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
【检查】 水分 不得过15.0%（通则0832第二法）。
总灰分 不得过5.0%（通则2302）。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于14.0%。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.004%磷酸溶液（10：90）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按表儿茶素峰计算应不低于6000。
对照品溶液的制备 取表儿茶素对照品适量，精密称定， 加流动相制成每1ml含25µg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品粗粉约2g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入稀乙醇50ml，密塞，精密称定，放置1小时，加热回流1小时，放冷，再称定重量，用稀乙醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，减压浓缩（50～70℃）至近干，残渣加乙腈-水（10：90）混合溶液分次洗涤，洗液转移至10ml量瓶中，加乙腈-水（10：90）混合溶液至刻度，摇匀，离心（转速为每分钟3000转）5分钟，精密量取上清液5ml，加于聚酰胺柱（30～60目，内径为1.0cm，柱长为15cm，湿法装柱）上，以水50ml洗脱，弃去水液，再用乙醇100ml洗脱，收集洗脱液，减压浓缩（50～70℃）至近干，残渣用乙腈-水（10：90）混合溶液溶解，转移至10ml量瓶中，加乙腈-水（10：90）混合溶液稀释至刻度，摇匀，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20µl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含表儿茶素（C15H14O6）不得少于0.030%。
饮片
【炮制】 除去杂质，洗净，润透，切厚片，干燥。
本品呈不规则的厚片。外表皮棕褐色，或有时脱落。切面淡黄白色或淡棕红色，有放射状纹理，有的可见髓部，颜色较深。气微，味微涩。
【含量测定】 同药材，含表儿茶素（C15H14O6）不得少于0.020%。
【鉴别】【检查】【浸出物】 同药材。
【性味与归经】 微辛、涩，凉。归肺经。
【功能与主治】 清热解毒，排脓祛瘀。用于肺痈吐脓，肺热喘咳，乳蛾肿痛。 .
【用法与用量】 15～45g，用水或黄酒隔水密闭炖服。
【贮藏】 置干燥处，防霉，防蛀。

二、金荞麦化学成分

根茎含双聚原矢车菊素（dimeric Procyani－din），海柯皂苷元（hecogenin），β-谷甾醇（β-sitosterol），鞣质（tannin）及一种水解后可得对羟基苯基丙烯酸（p－coumaric acid）、阿魏酸（ferulic acid）和葡萄糖（glucose）的苷。还含有表儿茶素（epicatechin），3-没食子酰表儿茶精（3－galloyl epicatechin），原矢车菊素（procyanidin）B-2、B-4和原矢车菊素B－2的3，3′-双没食子酸酯（3，3′-digalloylprocyanidin)。

三、金荞麦药理作用

1．抗癌作用 金荞麦根水煎剂20g（生药）／（kg·d)和13．3g（生药）／（kg.d）灌胃，连续10d，对小鼠Lewis肺癌和宫颈癌U14均有显着的抑制作用，雌性小鼠的疗效较雄性小鼠为好。利用小鼠肾囊膜下移植法（SRCA），比较肺癌组织移植前后体积改变以预测和评价金荞麦提取物金E和CD1的抗癌作用。SRCA后第1～5d,小鼠连续5次口服金E或CD1，剂量均为每次100mg／kg，试验结果显示金E和CD1的有效比为4／ 0和2／l0，肺鳞癌对金E治疗的敏感性高于其他组织类型的肺癌。金荞麦根素（Fagopyrum Cymosum Rootin,FCR）是从金荞麦根中提出的一类综合性单宁混合物，每1ml浓度为125μg时，对肺腺癌（GLC）、宫颈鳞癌HeLa）、鼻咽鳞癌（KB）细胞生长的抑制率分别为84．5％、78．9 ％、100％，使癌细胞的膜、RNA、DNA代谢、核分裂受损伤。还发现FCR有显着抑制GLC、Hela、KB及胃腺癌细胞SGC）人癌细胞克隆形成的作用，抑制率与浓度成正比，在低浓度12．5μg／ml时抑制率分别为：GLC89.7%、HeLa53.8%、SGC65.4%、K接杀伤细胞法、集落培养抑制法及DNA前体物质掺入法研究金荞麦根对体外培养的多种人癌细胞的抗癌作用。结果，此药在lg／L时对多种人癌细胞的杀伤率均超过一个对数杀灭,浓度降低至0．125g/L的杀伤率仍接近一个对数杀灭达74．3％-92．1％。金荞麦根中的提取物具有明显的抗癌作用，其浓度为0.1g／L、0．05g／L对多种癌细胞的集落抑制率达100％。浓度为0．0125g／L时抑制率达75．1％～89．2％。再用3H－TdR标记法观察发现，金荞麦根的有效化学提取物能明显抑制癌细胞内的核酸代谢，其抑制作用与同浓度的阳性对照氟尿嘧啶近似。

2．抑菌作用 金荞麦对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌均有抑制作用，醉剂作用大于水剂[7]。另有报道，金荞麦及其各分离部分无体外抗菌作用，于感染前的不同时期腹腔注射金荞麦浸膏83mg/kg，对腹腔感染金黄色葡萄球菌小鼠有明显的保护作用，但在感染同时或感染后用药则无保护作用。

3．其他作用 金荞麦浸膏83mg／kg腹腔注射，能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，但巨噬细胞总数未见增多。三联菌苗致热家兔口服金荞麦浸膏有解热作用，给小鼠口服金荞麦浸膏有轻微的镇咳作用。

4．毒性 金荞麦提取物金E组小鼠100mg／kg，连续5d口服给药后，动物体重及脾脏重量较对照组明显减轻，剂量如加大到500mg/kg,脾重减轻则更明显。