2018-03-14苦杏仁

一、苦杏仁药典标准
本品为蔷薇科植物山杏Prunus armeniaca L.var.ansu Maxim.、西伯利亚杏Prunus sibirica L.、东北杏 Prunus mandshurica （Maxim.） Koehne 或杏 Prunus armeniaca L. 的干燥成熟种子。夏季采收成熟果实，除去果肉和核壳，取出种子，晒干。
【性状】 本品呈扁心形，长1～1.9cm，宽0.8～1.5cm，厚0.5～0.8cm。表面黄棕色至深棕色，一端尖，另端钝圆，肥厚，左右不对称，尖端一侧有短线形种脐，圆端合点处向上具多数深棕色的脉纹。种皮薄，子叶2，乳白色，富油性。气微，味苦。
【鉴别】（1）种皮表面观：种皮石细胞单个散在或数个相连，黄棕色至棕色，表面观类多角形、类长圆形或贝壳形，直径25～150µm。种皮外表皮细胞浅橙黄色至棕黄色，常与种皮石细胞相连，类圆形，壁常皱缩。
（2）取本品粉末2g，置索氏提取器中，加二氯甲烷适量，加热回流2小时，弃去二氯甲烷液，药渣挥干，加甲醇30ml，加热回流30分钟，放冷，滤过，滤液作为供试品溶液。另取苦杏仁苷对照品，加甲醇制成每1ml含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各3µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇-水（15：40：22：10）5～10℃放置12小时的下层溶液为展开剂，展开，取出，立即用0.8%磷钼酸的15%硫酸乙醇溶液浸板，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
【检查】 过氧化值 不得过0.11（通则2303）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1%磷酸溶液（8：92）为流动相；检测波长为207nm。理论板数按苦杏仁苷峰计算应不低于7000。
对照品溶液的制备 取苦杏仁苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含40µg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末（过二号筛）约0.25g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇25ml，密塞，称定重量，超声处理（功率250W，频率50kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，过滤，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加50%甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10～20µl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品含苦杏仁苷（C20H27NO11）不得少于3.0%。
饮片
【炮制】 苦杏仁 用时捣碎。
【性状】【鉴别】【检查】【含量测定】同药材。
燀苦杏仁 取净苦杏仁，照燀法（通则0213）去皮。用时捣碎。
本品呈扁心形。表面乳白色或黄白色，一端尖，另端钝圆，肥厚，左右不对称，富油性。有特异的香气，味苦。
【含量测定】 同药材，含苦杏仁苷（C20H27NO11）不得少于2.4%。
【鉴别】【检查】同药材。
炒苦杏仁 取燀苦杏仁，照清炒法（通则0213）炒至黄色。用时捣碎。
本品形如燀苦杏仁，表面黄色至棕黄色，微带焦斑。有香气，味苦。
【含量测定】 同药材，含苦杏仁苷（C20H27NO11）不得少于2.1%。
【鉴别】【检查】 同药材。
【性味与归经】 苦，微温；有小毒。归肺、大肠经。
【功能与主治】 降气止咳平喘，润肠通便。用于咳嗽气喘，胸满痰多，肠燥便秘。
【用法与用量】 5～10g，生品入煎剂后下。
【注意】 内服不宜过量，以免中毒。
【贮藏】 置阴凉干燥处，防蛀。

二、苦杏仁化学成分

含苦杏仁苷（amygdalin）、脂肪油、苦杏仁酶（emulsin）、苦杏仁苷酶（amygdalase）、樱叶酶（prunase）、雌酮、α-雌二醇、链甾醇等。

三、苦杏仁药理作用

1、镇咳、平喘作用
苦杏仁中含有苦杏仁苷，苦杏仁苷在体内能被肠道微生物酶或苦杏仁本身所含的苦杏仁酶水解，产生微量的氢氰酸与苯甲醛，对呼吸中枢有抑制作用，达到镇咳、平喘作用。《本草求真》记载“杏仁，既有发散风寒之能，复有下气除喘之力”。善止咳化痰而平喘，对肺系的主要病症咳嗽、痰多、喘息又有强烈的针对性，故古今医家将其作为肺系用药使用，无论内伤外感，新病痼疾，凡涉肺脏，多用之。采用豚鼠离体器官试验，杏仁水提取液能降低器官对氨水剌激的敏感性，对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡对气管平滑肌的兴奋作用，具有明显的止咳作用。采用SO2致咳法证明，给小鼠灌胃苦杏仁苷1mg/kg、10mg/kg、100mg/kg保持30min后，其对咳嗽频数的抑制率分别为26%、22.8%、25.3%。灌胃苦杏仁提取物48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷强39.7%。苦杏仁因能促进肺表面活性物质（PS）的合成而有利于肺呼吸功能，苦杏仁不仅能促进PS的合成，而且可以改善各种有关肺的生理与生化指标（如肺均浆、肺水量、支气管灌洗中总磷脂及病理切片等）。

2、对消化系统的作用
杏仁味苦下气，且富含脂肪油。脂肪油能提高肠内容物对黏膜的润滑作用，故杏仁有润肠通便之功能。苦杏仁苷在经酶作用分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛，后者可抑制胃蛋白酶的活性，从而影响消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物以500mg/kg的剂量对四氯化碳处理的大鼠给药，发现它能抑AST、ALT水平和羟脯氨酸含量的升高，并抑制优球蛋白溶解时间的延长。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物能抑制鼠肝结缔组织的增生，但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。

3、 抗炎、镇痛作用
脱脂苦杏仁的水提取物对乙酸所致的小鼠扭体反应和棉球所致的大鼠肉芽肿炎症的形成有抑制作用。用大鼠足关节浮肿法，静脉注射40mg/kg杏仁的水溶性蛋白质成分KR-A、KR-B5mg/kg时有抑制炎症作用。用小鼠萘醌致痛模型试验表明，KR-A或KR-B静脉给药5mg/kg时，抑痛率分别为40.7%和58.2%。它们对大鼠角叉菜胶性足肿，经口摄取的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。小鼠热板法和乙酸扭体法证实，苦杏仁苷有镇痛作用，但不同于吗啡的镇痛剂。苦杏仁苷分解产生的苯甲醛静安息香缩合酶作用生成安息香。安息香具有镇痛作用，因此国内有人用苦杏仁治疗晚期肝癌可解除病人的痛苦，有的甚至不需服用止痛药。

4、抗肿瘤作用
20世纪初期苦杏仁苷首次从杏仁中分离出来，1920年在美国首次将苦杏仁苷用于治疗肿瘤。Ernest Krebs博士是第一个在美国将苦杏仁苷用于医药的人，并将它称为维生素B17。自20世纪50年代开始苦杏仁苷虽在美国、墨西哥等国家广泛流传用来治疗肿瘤，商品名为维生素B17或laetrile，但有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用并未得到FDA的承认，在学术界一直存有争议，存在两种截然相反的看法。赞成的一方认为，苦杏仁苷是一种维生素B17，具有预防和治疗肿瘤的作用，并提出一些理论与试验数据。如认为肿瘤细胞无氧降解占优势，最终产物为乳酸，偏酸性环境有利于提高β-葡萄糖苷酶的活性，促使苦杏仁苷在肿瘤细胞中分解出较多的苯甲醛和氢氰酸，而产生对肿瘤细胞的选择性杀伤作用。与此相反的观点却认为，苦杏仁苷根本不是维生素，也没有抗癌作用，甚至还是有毒物质。有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用虽仍在争论，但在包括比利时、德国、意大利、墨西哥以及菲律宾在内的20多个国家内，制造和使用苦杏仁苷是合法的。